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PI3Kα 靶向乳腺癌新药 · 手性二氟甲基噁唑烷酮构建块
已上市（2024-10 FDA 批准一线联合方案）肿瘤（乳腺癌）
伊那利塞 · 项目档案
- 治疗领域
- 肿瘤（乳腺癌）
- 作用机制
- PI3Kα 选择性抑制剂，同时诱导突变型 PI3Kα 降解
- 商业化状态
- 已上市（2024-10 FDA 批准一线联合方案）
- 原研
- 罗氏 / 基因泰克
- 商品名
- Itovebi
为什么现在做这个项目
只列已公开的事实：监管批准、临床数据、供应链动向
- ✓罗氏 2024 年 10 月获 FDA 批准 Itovebi，联合 palbociclib 与 fulvestrant 用于 PIK3CA 突变的 HR 阳性 / HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌（需经 FDA 批准的检测方法确认）。
- ✓关键研究 INAVO120：联合方案中位无进展生存期 15.0 个月 vs 对照 7.3 个月（HR=0.43，疾病进展或死亡风险降低 57%）；2025 年 1 月公布总生存期亦达统计学显著获益（HR=0.64）。
- ✓PIK3CA 突变约见于 40% 的 HR 阳性转移性乳腺癌 —— 患者基数决定了这是个持续放量品种。
- ✓另有 INAVO121 / 122 / 123 三项三期研究在推进，适应症与联合方案还在扩展。
已公开的监管与临床里程碑
| 时间 | 事件 |
|---|---|
| 2024-05 | FDA 授予优先审评与突破性疗法认定 |
| 2024-10-10 | FDA 批准 Itovebi 联合 palbociclib + fulvestrant 一线方案 |
| 2025-01-28 | 公布 INAVO120 总生存期显著获益（HR=0.64） |
关键中间体清单
1 个关键中间体
| CAS 号 | 化学名 | 片段角色 | 操作 |
|---|---|---|---|
| 2059155-02-9 | (S)-4-(difluoromethyl)oxazolidin-2-one | 手性二氟甲基噁唑烷酮片段（(S)-构型，含 CF2H） 工艺要点：小分子高值构建块，光学纯度与二氟甲基引入方式是工艺关键 |
我们能怎么配合
(S)-构型单独供应，提供 ee / 比旋度 / 有关物质的方法与数据
可按量级分档报价：克级样品 → 百克级 → 公斤级，逐级放大不换路线
提供二氟甲基化相关的安全评估资料与放大热稳定性数据（合作工厂实测）
通用能力所有重点推广项目共用同一套交付能力
- ✓路线设计与工艺开发：含氟、手性、硼酸酯、杂环类片段有合作工厂的实际放大经验
- ✓量级衔接：克级路线验证 → 百克级 → 公斤级 → 商业化，逐级放大不换路线
- ✓分析方法：手性 ee、有关物质、残留溶剂、元素杂质、基因毒性杂质评估（ICH 口径）
- ✓注册支持：DMF 可行性评估、起始物料论证、稳定性研究方案
- ✓保密机制：客户项目按保密协议执行，工厂与终端客户之间不交叉披露
供应范围与合规说明
上述终端药物多为专利期内的原研产品。本页所列中间体仅面向研发用途，以及专利已到期或已获得合法授权的市场供应；买方须自行确认目标市场的专利状态与注册要求，并承担相应的合规责任。第三方的药品商品名与商标归各自权利人所有，本页引用仅作技术对应说明。
中间体清单（CAS 与化学名）取自业务二部《2026 年重点项目》原始表；终端药物的监管与临床信息取自原研公司官方新闻稿与 FDA 公开资料；「片段角色」为依据化学结构式的中性描述，不代表原研专利路线。药品中文名为行业通用音译，非官方注册名。
资料版本 2026-09