重点项目共 4 个终端药物 · 7 个关键中间体
按终端药物的商业化确定性排序；点进去看该项目的片段清单与里程碑抗病毒（HIV-1）已上市（美国 · 欧盟 · 治疗与预防双适应症）
Lenacapavir来那卡帕韦
商品名：Sunlenca / Yeztugo · 原研：吉利德科学
半年一针的 HIV 防治药物 · 三个含氟 / 含硼关键片段打包供应
HIV-1 衣壳抑制剂，多阶段抑制病毒复制
2189684-53-31620056-83-82189684-54-4
3 个关键中间体查看项目详情 →
代谢（肥胖 / 2 型糖尿病）三期成功 · 已向 FDA 递交上市申请（审评中）
Orforglipron
原研：礼来
口服 GLP-1 减重药 · 两个吲哚手性片段提前备产
口服小分子 GLP-1 受体激动剂（非肽类）
2212021-79-72212021-83-3
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肿瘤（乳腺癌）已上市（2024-10 FDA 批准一线联合方案）
Inavolisib伊那利塞
商品名：Itovebi · 原研：罗氏 / 基因泰克
PI3Kα 靶向乳腺癌新药 · 手性二氟甲基噁唑烷酮构建块
PI3Kα 选择性抑制剂，同时诱导突变型 PI3Kα 降解
2059155-02-9
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内分泌（库欣综合征）已上市（美国 2020 · 欧盟 2020 · 中国 2024）
Osilodrostat奥西卓司坦
商品名：Isturisa · 原研：Recordati 罕见病（原诺华）
库欣综合征孤儿药 · 咪唑乙酸骨架常规供应
11β-羟化酶（CYP11B1）抑制剂，抑制皮质醇合成终末步骤
3251-69-2
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重点推广中间体全表CAS 号可点进专利悬崖中间体档案；询价直达采购协同
CAS 7| CAS 号 | 化学名 | 片段角色 | 对应药物 | 操作 |
|---|---|---|---|---|
| 2189684-53-3 | 4-Chloro-7-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indazol-3-amine | 吲唑硼酸酯片段（4-氯 / 3-氨基 / N-三氟乙基；Suzuki 偶联给体） 工艺要点：含硼酸酯，控湿与低温储运；关注脱硼杂质与残留钯 | Lenacapavir | |
| 1620056-83-8 | 2-((3bS,4aR)-5,5-difluoro-3-(trifluoromethyl)-3b,4,4a,5-tetrahydro-1H-cyclopropa[3,4]cyclopenta[1,2-c]pyrazol-1-yl)acetic acid | 手性吡唑乙酸片段（偕二氟 + 三氟甲基的环丙烷并环戊烷骨架） 工艺要点：两个连续手性中心 + 多氟骨架，光学纯度与异构体分离是工艺关键 | Lenacapavir | |
| 2189684-54-4 | tert-butyl (S)-(1-(3-bromo-6-(3-methyl-3-(methylsulfonyl)but-1-yn-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(3,5-difluorophenyl)ethyl)carbamate | 手性炔基砜吡啶片段（Boc 保护胺 + 溴代吡啶 + 3,5-二氟苯基） 工艺要点：含 (S)-手性胺中心与末端炔基砜，需手性控制与炔基稳定性研究 | Lenacapavir | |
| 2212021-79-7 | (S)-5-(2,2-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-N-methyl-N-phenyl-1H-indole-2-carboxamide | 吲哚-2-甲酰胺片段（带 (S)-2,2-二甲基四氢吡喃手性侧链） 工艺要点：手性侧链的构建与 ee 控制是成本大头 | Orforglipron | |
| 2212021-83-3 | 5-[(S)-2,2-Dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl]-1-[(1S,2S)-2-methyl-1-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)cyclopropyl]-1H-indole-2-carboxylic Acid | 吲哚-2-羧酸核心片段（噁二唑酮取代的手性环丙基） 工艺要点：两个连续手性中心 + 噁二唑酮环，需关注环丙烷构建与环的稳定性 | Orforglipron | |
| 2059155-02-9 | (S)-4-(difluoromethyl)oxazolidin-2-one | 手性二氟甲基噁唑烷酮片段（(S)-构型，含 CF2H） 工艺要点：小分子高值构建块，光学纯度与二氟甲基引入方式是工艺关键 | Inavolisib | |
| 3251-69-2 | 4-Imidazoleacetic acid hydrochloride | 咪唑乙酸骨架起始物料（盐酸盐形式） 工艺要点：常规化学品骨架，可按年度框架量锁定价格与交期 | Osilodrostat |
通用能力所有重点推广项目共用同一套交付能力
- ✓路线设计与工艺开发：含氟、手性、硼酸酯、杂环类片段有合作工厂的实际放大经验
- ✓量级衔接：克级路线验证 → 百克级 → 公斤级 → 商业化，逐级放大不换路线
- ✓分析方法：手性 ee、有关物质、残留溶剂、元素杂质、基因毒性杂质评估（ICH 口径）
- ✓注册支持：DMF 可行性评估、起始物料论证、稳定性研究方案
- ✓保密机制：客户项目按保密协议执行，工厂与终端客户之间不交叉披露
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供应范围与合规说明
上述终端药物多为专利期内的原研产品。本页所列中间体仅面向研发用途，以及专利已到期或已获得合法授权的市场供应；买方须自行确认目标市场的专利状态与注册要求，并承担相应的合规责任。第三方的药品商品名与商标归各自权利人所有，本页引用仅作技术对应说明。
中间体清单（CAS 与化学名）取自业务二部《2026 年重点项目》原始表；终端药物的监管与临床信息取自原研公司官方新闻稿与 FDA 公开资料；「片段角色」为依据化学结构式的中性描述，不代表原研专利路线。药品中文名为行业通用音译，非官方注册名。
资料版本 2026-09