apalutamide / enzalutamide
Erleada / Xtandi · J&J / Astellas · 前列腺癌
明确不做（太卷）门槛 3/5
- US LOE
- 2027-03
- 备注
- —
- 准备期
- 1 年
- 年销售
- ~$5B
- 关键中间体
- 0 个
门槛构成
窗口已关除非已有 DMF
明确不做
2027-03 到期，窗口已关（除非已有 DMF）。
关键中间体链
本目录已覆盖 0/0暂无需外销的中间体（如生物药 / 发酵源品种）。
合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
6 条路线 · 35 个节点 · 去重 CAS 34 个阿帕他胺ApalutamidedrugId 88967620603975696861
原研路线 · 总收率 /优化路线 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| APAL-001 | 22245-83-6 | — | — | 3-(trifluoromethyl)pyridin-2-ol |
| APAL-002 | 887707-23-5 | — | — | 5-iodo-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-ol |
| APAL-003 | 887707-25-7 | — | — | 2-chloro-5-iodo-3-(trifluoromethyl)pyridine |
| APAL-004 | 2393-23-9 | — | — | (4-methoxyphenyl)methanamine |
| APAL-005 | 956104-44-2 | — | — | 6-chloro-N-(4-methoxybenzyl)-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine |
| APAL-006 | 956104-45-3 | — | — | 5-((4-methoxybenzyl)amino)-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-007 | 573762-62-6 | — | — | 5-amino-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-008 | 951753-87-0 | — | — | 5-isothiocyanato-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-009 | 915087-26-2 | — | — | 4-((1-cyanocyclobutyl)amino)-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| APAL-010 | 72482-64-5 | — | — | 2,4-difluorobenzoyl chloride |
| APAL-011 | 948717-18-8 | — | — | 2,4-difluoro-N-methylbenzamide |
| APAL-012 | 956104-46-4 | — | — | 2-fluoro-4-((4-methoxybenzyl)amino)-N-methylbenzamide |
| APAL-013 | 915087-25-1 | — | — | 4-amino-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| APAL-014 | 1191-95-3 | — | — | cyclobutanone |
| APAL-015 | 65753-47-1 | — | — | 2-chloro-3-(trifluoromethyl)pyridine |
| APAL-016 | 99368-66-8 | — | — | 5-nitro-3-(trifluoromethyl)pyridin-2(1H)-one |
| APAL-017 | 99368-67-9 | — | — | 2-chloro-5-nitro-3-(trifluoromethyl)pyridine |
| APAL-018 | 99368-68-0 | — | — | 6-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine |
| APAL-019 | 1057383-91-1 | — | — | tert-butyl (6-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)carbamate |
| APAL-020 | 1165744-14-8 | — | — | tert-butyl (6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)carbamate |
恩扎卢胺EnzalutamidedrugId 24258713264370696144
原研路线 · 5 步 · 总收率 15 mg · 文献 WO2007127010A2 / US8110594B2优化路线 · 4 步 · 总收率 213.9 g · 文献 WO2011106570A1 / US20130190507A1优化路线 · 2 步 · 总收率 4 mg · 文献 WO2011106570A1 / US20130190507A1优化路线 · 2 步 · 总收率 152.3 g · 文献 CN103910679A / Fine Chem. Intermed. 2012, 42, 34-36
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| ENZA-001 | 1427-07-2 | C7H6FNO2 | 155.13 | 2-fluoro-1-methyl-4-nitrobenzene |
| ENZA-002 | 403-24-7 | C7H4FNO4 | 185.11 | 2-fluoro-4-nitrobenzoic acid |
| ENZA-003 | 915087-24-0 | C8H7FN2O3 | 198.15 | 2-fluoro-N-methyl-4-nitrobenzamide |
| ENZA-004 | 915087-25-1 | C8H9FN2O | 168.17 | 4-amino-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| ENZA-005 | 75-86-5 | C4H7NO | 85.1 | 2-hydroxy-2-methylpropanenitrile |
| ENZA-006 | 915087-32-0 | C12H14FN3O | 235.26 | 4-((2-cyanopropan-2-yl)amino)-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| ENZA-007 | 143782-23-4 | C9H3F3N2S | 228.19 | 4-isothiocyanato-2-(trifluoromethyl)benzonitrile |
| ENZA-008 | 112704-79-7 | C7H4BrFO2 | 219.01 | 4-bromo-2-fluorobenzoic acid |
| ENZA-009 | 749927-69-3 | C8H7BrFNO | 232.05 | 4-bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| ENZA-010 | 62-57-7 | C4H9NO2 | 103.12 | 2-amino-2-methylpropanoic acid |
| ENZA-011 | 1289942-66-0 | C12H15FN2O3 | 254.26 | 2-((3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)-2-methylpropanoic acid |
| ENZA-012 | 1332524-01-2 | C13H17FN2O3 | 268.28 | methyl 2-((3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)-2-methylpropanoate |
| ENZA-013 | 654-70-6 | C8H5F3N2 | 186.13 | 4-amino-2-(trifluoromethyl)benzonitrile |
| ENZA-014 | 1289942-55-7 | C20H18F4N4O2 | 422.38 | 4-((1-((4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)amino)-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| ENZA-015 | 23426-63-3 | C5H9BrO2 | 181.03 | methyl 2-bromo-2-methylpropanoate |
数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。 标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口不进
准备期 1 年 · 不足 3 年
US LOE 2027-03
市场关 · 峰值销售可进
≈$5B · 优先档（≥$3B）
公开口径 ~$5B
供给关 · 稀缺程度不进
供给拥挤 · 明确不做
梯队判定：明确不做（太卷）
技术关 · 门槛看情况
门槛 3/5 · 临界（需代差确认）
窗口已关 · 除非已有 DMF
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。