bictegravir / emtricitabine / TAF
Biktarvy · Gilead · HIV 感染
第一梯队 · 立即启动门槛 4.5/5
- US LOE
- 2033-10
- 备注
- PatentCliffClock；三复方，组合物专利到期
- 准备期
- 7 年
- 年销售
- ~$14.3B (2025)
- 关键中间体
- 3 个
门槛构成
手性环戊胺源稀缺三氟甲基杂环砌块路线 ~12 步现有玩家极少
关键中间体链
本目录已覆盖 0/3手性环戊胺片段1110772-05-8 ✓ 路线核验路线节点 BICTE-003
依据：源数据原研路线 BICTE-003 = (1R,3S)-3-aminocyclopentan-1-ol，与「手性环戊胺」直接对应
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
三氟甲基杂环砌块214759-21-4 ✓ 路线核验路线节点 BICTE-005
依据：BICTE-005 = (2,4,6-trifluorophenyl)methanamine，三氟取代苄胺砌块
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
INSTI 吡啶酮核心1335210-23-5 ✓ 路线核验路线节点 BICTE-001
依据：BICTE-001 = 1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid，即 INSTI 吡啶酮核心母核
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
1 条路线 · 7 个节点 · 去重 CAS 5 个比克替拉韦BictegravirdrugId 90669496140947696550
原研路线 · 4 步 · 文献 WO2014100323A1
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| BICTE-001 | 1335210-23-5 | C13H17NO8 | 315.28 | 1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid |
| BICTE-002 | 1616340-75-0 | C11H13NO8 | 287.22 | 1-(2,2-dihydroxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid |
| BICTE-003 | 1110772-05-8 | C5H11NO | 101.15 | (1R,3S)-3-aminocyclopentan-1-ol |
| BICTE-004 | 未登记 | C15H16N2O6 | 320.3 | (2R,5S,13aR)-8-methoxy-7,9-dioxo-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxylic acid |
| BICTE-005 | 214759-21-4 | C7H6F3N | 161.13 | (2,4,6-trifluorophenyl)methanamine |
| BICTE-006 | 未登记 | C22H20F3N3O5 | 463.41 | (2R,5S,13aR)-8-methoxy-7,9-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide |
| Bictegravir | 1611493-60-7 | C21H18F3N3O5 | 449.39 | (2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide |
数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。 标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
策略备注
溢价最高的单一机会；路线长、手性源稀缺，适合提前布局 DMF。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 7 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口可进
准备期 7 年 · 达标（≥3 年）
US LOE 2033-10
市场关 · 峰值销售可进
≈$14.3B · 优先档（≥$3B）
公开口径 ~$14.3B (2025)
供给关 · 稀缺程度可进
供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）
梯队判定：第一梯队 · 立即启动
技术关 · 门槛可进
门槛 4.5/5 · 达标
手性环戊胺源稀缺 · 三氟甲基杂环砌块 · 路线 ~12 步
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。