darolutamide
Nubeqa · Bayer · 前列腺癌 AR 抑制剂（nmCRPC / mHSPC）
第一梯队 · 立即启动门槛 3/5
- US LOE
- 2033-05
- 备注
- US 专利 2033-05-25 到期（drugchatter / DrugPatentWatch）；PatSnap 列主专利 2032、次级 2035、配方专利 2038；Bayer 预计 2030–2034 起逐步失 exclusivity
- 准备期
- 7 年
- 年销售
- ~€1.52B (2024)，峰值预期 €3B
- 关键中间体
- 3 个
门槛构成
非甾 AR 拮抗剂CNS 低渗独特安全性合成中等壁垒较 Enzalutamide/Apalutamide 玩家少
关键中间体链
本目录已覆盖 0/3二羟基吡啶酮核心（手性 1-羟乙基取代，待拆分）CAS 待核实
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
4-氰基-2-氟苯胺片段（待拆分）CAS 待核实
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
N-甲基-4-(三氟甲基)皮考林酰胺片段（待拆分）CAS 待核实
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
策略备注
2024 销售 €1.52B 刚过 $1.5B 门槛、US LOE 2033 准备期 7 年；属 Enzalutamide/Apalutamide（2027 窗口已关、已 exclude）之后一代，竞争尚不拥挤；中间体结构待进一步拆分核实。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 7 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口可进
准备期 7 年 · 达标（≥3 年）
US LOE 2033-05
市场关 · 峰值销售看情况
销售额待核实
公开口径 ~€1.52B (2024)，峰值预期 €3B
供给关 · 稀缺程度可进
供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）
梯队判定：第一梯队 · 立即启动
技术关 · 门槛看情况
门槛 3/5 · 临界（需代差确认）
非甾 AR 拮抗剂 · CNS 低渗独特安全性 · 合成中等壁垒
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。