ribociclib

Kisqali · Novartis · CDK4/6 乳腺癌

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第一梯队 · 立即启动门槛 3.5/5

US LOE: 2031-11
备注: 组合物 2026-05 已到期；盐型专利 2031-11，多家 ANDA 在途 → 中间体需求 2028–2029 启动
准备期: 5 年
年销售: ~$3.5B (2024)
关键中间体: 2 个

门槛构成

5-哌嗪基吡啶-2-胺环戊基吡咯并嘧啶核心CDK4/6 平台化

平台化：CDK4/6 三兄弟平台（与 palbociclib 共享核心，palbo 2027 到期已有存量需求）

关键中间体链

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5-哌嗪基吡啶-2-胺571188-59-5 ✓ 路线核验路线节点 RIBO-009

依据：RIBO-009 = tert-butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate，即 5-哌嗪基吡啶-2-胺的 Boc 保护形态

未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会

环戊基吡咯并嘧啶核心1211443-61-6 ✓ 路线核验路线节点 RIBO-008

依据：RIBO-008 = 2-chloro-7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide，即环戊基吡咯并嘧啶核心

未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会

合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染

1 条路线 · 14 个节点 · 去重 CAS 14 个

琥珀酸瑞波西利Ribociclib Succinate原研诺华制药drugId 41989586370916696287

原研路线 · 9 步 · 总收率 45.7 g · 文献 WO2012064805A1 / US20120115878A1

编号	CAS 号	分子式	分子量	英文名 / 结构描述
RIBO-001	36082-50-5	C4HBrCl2N2	227.87	5-bromo-2,4-dichloropyrimidine
RIBO-002	1003-03-8	C5H11N	85.15	cyclopentanamine
RIBO-003	733039-20-8	C9H11BrClN3	276.56	5-bromo-2-chloro-N-cyclopentylpyrimidin-4-amine
RIBO-004	107-19-7	C3H4O	56.06	prop-2-yn-1-ol
RIBO-005	1374639-76-5	C12H14ClN3O	251.71	3-(2-chloro-4-(cyclopentylamino)pyrimidin-5-yl)prop-2-yn-1-ol
RIBO-006	1374639-77-6	C12H14ClN3O	251.71	(2-chloro-7-cyclopentyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanol
RIBO-007	124-40-3	C2H7N	45.09	dimethylamine
RIBO-008	1211443-61-6	C14H17ClN4O	292.76	2-chloro-7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
RIBO-009	571188-59-5	C14H22N4O2	278.35	tert-butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate
RIBO-010	1374639-78-7	C28H38N8O3	534.65	tert-butyl 4-(6-((7-cyclopentyl-6-(dimethylcarbamoyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)pyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate
RIBO-011	52092-47-4	C5H3ClN2O2	158.54	5-chloro-2-nitropyridine
RIBO-012	110-85-0	C4H10N2	86.14	piperazine
RIBO-013	775288-71-6	C9H12N4O2	208.22	1-(6-nitropyridin-3-yl)piperazine
RIBO-014	571189-16-7	C14H20N4O4	308.33	tert-butyl 4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate

数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。

下一步

① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 5 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。

按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入

用评分器补全五关 ↗

市场关 · 窗口可进

准备期 5 年 · 达标（≥3 年）

US LOE 2031-11

市场关 · 峰值销售可进

≈$3.5B · 优先档（≥$3B）

公开口径 ~$3.5B (2024)

供给关 · 稀缺程度可进

供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）

梯队判定：第一梯队 · 立即启动

技术关 · 门槛可进

门槛 3.5/5 · 达标

5-哌嗪基吡啶-2-胺 · 环戊基吡咯并嘧啶核心 · CDK4/6 平台化

客户关待录入

海外客户触达与推进阶段未入库

需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判

商业关待录入

单吨产值、账期与产能占用未入库

按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做

市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）；客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。

提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验（见 scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称，入库采纳前请再经一次人工复核。