upadacitinib

Rinvoq · AbbVie · JAK1 自免

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第一梯队 · 立即启动门槛 4/5

US LOE: 2031-01
备注: US 分子专利 2031-01（GreyB 确认）
准备期: 5 年
年销售: ~$5.2B (2024)
关键中间体: 2 个

门槛构成

双手性中心JAK1 高溢价玩家少

关键中间体链

本目录已覆盖 0/2

双手性环戊胺醇片段1428243-28-0 ✓ 路线核验路线节点 ABT-494-002

依据：源数据路线对应节点 ABT-494-002 = 8-((3R,4S)-4-ethylpyrrolidin-3-yl)-3-tosyl-3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazine。乌帕替尼原研结构中该片段为吡咯烷（pyrrolidine）并含双立体中心，本库片段名记为环戊胺，两者表述存在差异，已列为待核实

未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会

吡唑-4-甲酰胺CAS 待核实

未匹配原因：该品种原研路线（US20150118229A1）核心骨架为咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪，本库该片段名与之不对应，暂未匹配到 CAS，列为待核实

未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会

合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染

1 条路线 · 4 个节点 · 去重 CAS 3 个

乌帕替尼UpadacitinibdrugId 16762090193864696422

原研路线 · 3 步 · 文献 US20150118229A1 / US20110311474A1

编号	CAS 号	分子式	分子量	英文名 / 结构描述
ABT-494-001	1708997-42-5	C29H29N5O4S	543.64	benzyl (3S,4R)-3-ethyl-4-(3-tosyl-3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
ABT-494-002	1428243-28-0	C21H23N5O2S	409.5	8-((3R,4S)-4-ethylpyrrolidin-3-yl)-3-tosyl-3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazine
ABT-494-003	753-90-2	C2H4F3N	99.06	2,2,2-trifluoroethan-1-amine
ABT-494-004	未登记	C24H25F3N6O3S	534.55	(3S,4R)-3-ethyl-4-(3-tosyl-3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide

数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。

下一步

① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 5 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。

按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入

用评分器补全五关 ↗

市场关 · 窗口可进

准备期 5 年 · 达标（≥3 年）

US LOE 2031-01

市场关 · 峰值销售可进

≈$5.2B · 优先档（≥$3B）

公开口径 ~$5.2B (2024)

供给关 · 稀缺程度可进

供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）

梯队判定：第一梯队 · 立即启动

技术关 · 门槛可进

门槛 4/5 · 达标

双手性中心 · JAK1 高溢价 · 玩家少

客户关待录入

海外客户触达与推进阶段未入库

需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判

商业关待录入

单吨产值、账期与产能占用未入库

按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做

市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）；客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。

提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验（见 scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称，入库采纳前请再经一次人工复核。