tafamidis
Vyndaqel / Vyndamax · Pfizer · ATTR 心肌病
第二梯队 · 仅限已有工艺门槛 3/5
- US LOE
- 2028-06
- 备注
- 2028-06 档
- 准备期
- 2 年
- 年销售
- ~$3.0B
- 关键中间体
- 1 个
门槛构成
苯并噁唑-6-羧酸骨架
关键中间体链
本目录已覆盖 0/1苯并噁唑-6-羧酸骨架（tafamidis 游离酸本体）594839-88-0 ✓ 路线核验路线节点 409139-2-a-(VIII)
即 API 游离酸：2-(3,5-二氯苯基)-1,3-苯并噁唑-6-羧酸，分子式 C14H7Cl2NO3
依据：2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid，即苯并噁唑-6-羧酸骨架的成品形态；其上游 1,3-benzoxazole-6-carboxylic acid 在源数据该品种路线中无 CAS
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
8 条路线 · 49 个节点 · 去重 CAS 42 个氯苯唑酸Tafamidis原研 辉瑞drugId 1557565144999919733
优化路线 · 5 步优化路线 · 4 步 · 文献 WO2021124158A1 / US2023090609A1优化路线 · 3 步 · 文献 WO2021124158A1 / US2023090609A1优化路线 · 3 步 · 文献 WO2021124158A1 / US2023090609A1优化路线 · 2 步 · 文献 WO2021124158A1 / US2023090609A1优化路线 · 2 步 · 文献 CN114057662A / WO2023171980A1优化路线 · 2 步 · 文献 CN115286591A优化路线 · 4 步
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| (I)409139-2-a | 2374-03-0 | C7H7NO3 | 153.14 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (II)409139-2-a | 149-73-5 | C4H10O3 | 106.12 | Orthoformic acid trimethyl ester |
| (III)409139-2-a | 未登记 | C8H5NO3 | 163.13 | 1,3-Benzoxazole-6-carboxylic acid |
| (IV)409139-2-a | 未登记 | C8H4ClNO2 | 181.576 | 1,3-Benzoxazole-6-carbonyl chloride |
| (V)409139-2-a | 1334429-35-4 | C12H12N2O3 | 232.24 | 1,3-Benzoxazol-6-yl(morpholin-4-yl)methanone |
| (VI)409139-2-a | 3032-81-3 | C6H3Cl2I | 272.90 | 1,3-Dichloro-5-iodobenzene |
| (VII)409139-2-a | 未登记 | C18H14Cl2N2O3 | 377.221 | [2-(3,5-Dichlorophenyl)-1,3-benzoxazol-6-yl]-morpholinomethanone |
| (VIII)409139-2-a | 594839-88-0 | C14H7Cl2NO3 | 308.12 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
| (I)409139-3-a | 2905-62-6 | C7H3Cl3O | 209.46 | 3,5-Dichloro-1-benzenecarbonyl chloride |
| (II)409139-3-a | 1624066-48-3 | C14H11Cl2NO | 280.149 | 3,5-Dichloro-N-methyl-N-phenylbenzamide |
| (III)409139-3-a | 2650595-66-5 | C15H14Cl2NO.CF3O3S | 444.253 | N-[(3,5-Dichlorophenyl)(methoxy)methylidene]-N-methylbenzeniminium trifluoromethanesulfonate |
| (IV)409139-3-a | 1692797-15-1 | C10H12Cl2O3 | 251.106 | 1,3-Dichloro-5-(trimethoxymethyl)benzene |
| (V)409139-3-a | 4704-99-8 | C10H14O3 | 182.216 | 2-(Hydroxymethyl)-2-phenylpropane-1,3-diol |
| (VI)409139-3-a | 122-78-1 | C8H8O | 120.15 | 2-Phenylacetaldehyde |
| (VII)409139-3-a | 77-99-6 | C6H14O3 | 134.174 | 2-Ethyl-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol |
| (VIIIa)409139-3-a | 2650595-70-1 | C17H14Cl2O3 | 337.197 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-phenyl-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (VIIIb)409139-3-a | 2650595-69-8 | C13H14Cl2O3 | 289.154 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-ethyl-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (II)409139-4-a | 3143-02-0 | C5H10O2 | 102.13 | (3-Methyloxetan-3-yl)methanol |
| (III)409139-4-a | 2650595-67-6 | C12H12Cl2O3 | 275.128 | (3-Methyloxetan-3-yl)methyl 3,5-dichlorobenzoate |
| (IV)409139-4-a | 2650595-68-7 | C12H12Cl2O3 | 275.128 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-methyl-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (Ia)409139-5-a | 590-86-3 | C5H10O | 86.13 | 3-Methylbutanal |
| (Ib)409139-5-a | 2987-16-8 | C6H12O | 100.16 | 3,3-Dimethylbutanal |
| (IIa)409139-5-a | 20762-78-1 | C7H16O3 | 148.2 | 2-(Hydroxymethyl)-2-(propan-2-yl)propane-1,3-diol |
| (IIb)409139-5-a | 67590-29-8 | C8H18O3 | 162.227 | 2-tert-Butyl-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol |
| (III)409139-5-a | 51-36-5 | C7H4Cl2O2 | 191.011 | 3,5-Dichlorobenzoic acid |
| (IVa)409139-5-a | 2650595-75-6 | C14H16Cl2O3 | 303.181 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-(propan-2-yl)-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (IVb)409139-5-a | 2650595-77-8 | C15H18Cl2O3 | 317.208 | 4-tert-Butyl-1-(3,5-dichlorophenyl)-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (II)409139-6-a | 3068-00-6 | C4H10O3 | 106.12 | (±)-1,2,4-Butanetriol |
| (III)409139-6-a | 2650595-73-4 | C11H10Cl2O3 | 261.101 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-2,7,8-trioxabicyclo[3.2.1]octane |
| (IV)409139-6-a | 107-21-1 | C2H6O2 | 62.07 | 1,2-Dihydroxyethane |
| (V)409139-6-a | 2650595-72-3 | C10H10Cl2O3 | 249.091 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-2-methoxy-1,3-dioxolane |
| (VI)409139-6-a | 2041-15-8 | C6H12O3 | 132.158 | cis-Cyclohexane-1,3,5-triol |
| (VII)409139-6-a | 2650595-74-5 | C13H12Cl2O3 | 287.139 | 3-(3,5-Dichlorophenyl)-2,4,10-trioxaadamantane |
| (Ia)409139-7-a | 10203-08-4 | C7H4Cl2O | 175.01 | 3,5-Dichlorobenzaldehyde |
| (IIa)409139-7-a | 2835-98-5 | C7H9NO | 123.15 | 2-Amino-5-methylphenol |
| (IIb)409139-7-a | 182499-90-7 | C8H11NO | 137.179 | 1-Amino-2-hydroxy-4-ethylbenzene |
| (IIc)409139-7-a | 2316835-58-0 | C10H15NO | 165.232 | 2-Amino-5-butylphenol |
| (IIIa)409139-7-a | 1414840-15-5 | C14H9Cl2NO | 278.133 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-methyl-1,3-benzoxazole |
| (IIIb)409139-7-a | 2761347-26-4 | C15H11Cl2NO | 292.16 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-ethyl-1,3-benzoxazole |
| (IIIc)409139-7-a | 2761347-28-6 | C17H15Cl2NO | 320.213 | 6-Butyl-2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole |
| (V)409139-7-a | 未登记 | C14H9Cl2NO3 | 310.132 | 4-([(1E)-(3,5-Dichlorophenyl)methylene]amino)-3-hydroxybenzoic acid |
| (I)409139-9-a | 未登记 | C8H10O | 122.164 | 1-Ethyl-3-hydroxybenzene |
| (II)409139-9-a | 39989-43-0 | C7H7Cl2N | 176.043 | (3,5-Dichlorophenyl)methanamine |
| (V)409139-9-a | 17159-79-4 | C9H14O3 | 170.21 | 4-Oxocyclohexanecarboxylic acid ethyl ester |
| (VI)409139-9-a | 未登记 | C16H11Cl2NO3 | 336.169 | Ethyl 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylate |
| (I)409139-12-a | 626-43-7 | C6H5Cl2N | 162.017 | 3,5-Dichloroaniline |
| (II)409139-12-a | 431-03-8 | C4H6O2 | 86.089 | 2,3-Butanedione |
| (III)409139-12-a | 14401-72-0 | C8H6Cl2O | 189.039 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)ethanone |
| (IV)409139-12-a | 未登记 | C8H4Cl2O3 | 219.022 | (3,5-Dichlorophenyl)(oxo)acetic acid |
数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。 标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 2 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口不进
准备期 2 年 · 不足 3 年
US LOE 2028-06
市场关 · 峰值销售可进
≈$3B · 优先档（≥$3B）
公开口径 ~$3.0B
供给关 · 稀缺程度看情况
位置尚在 · 梯队 T2（须已有工艺才做）
梯队判定：第二梯队 · 仅限已有工艺
技术关 · 门槛看情况
门槛 3/5 · 临界（需代差确认）
苯并噁唑-6-羧酸骨架
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。