dabrafenib / trametinib
Tafinlar + Mekinist · Novartis · BRAF/MEK 黑色素瘤
第一梯队 · 立即启动门槛 3.5/5
- US LOE
- 2030-01
- 备注
- US LOE 2030-01（GEN / 专利日历）
- 准备期
- 4 年
- 年销售
- ~$2.1B (2024, 组合)
- 关键中间体
- 2 个
门槛构成
磺酰胺-噻唑片段二苯并呋喃-吡啶胺BRAF/MEK 组合同期到期
关键中间体链
本目录已覆盖 0/2dabrafenib 磺酰胺-噻唑片段1567366-21-5 ✓ 路线核验路线节点 DABF-007
依据：DABF-007 = N-(3-(5-acetyl-2-(tert-butyl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide，同时含 2,6-二氟苯磺酰胺与叔丁基噻唑两个特征结构
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
trametinib 二苯并呋喃-吡啶胺CAS 待核实
未匹配原因：源数据曲美替尼原研路线为「环丙基-氟碘苯基-嘧啶二酮」路线（TRAT 系列），全部节点未见二苯并呋喃结构；片段名可能来自另一条文献路线，需人工核对
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
3 条路线 · 25 个节点 · 去重 CAS 25 个曲美替尼TrametinibdrugId 09313231344767696920
原研路线 · 总收率 8.3 g
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| TRAT-001 | 29632-74-4 | — | — | 2-fluoro-4-iodoaniline |
| TRAT-002 | 86483-52-5 | — | — | cyclopropanamine |
| TRAT-003 | 871700-18-4 | — | — | 1-cyclopropyl-3-(2-fluoro-4-iodophenyl)urea |
| TRAT-004 | 372-09-8 | — | — | 2-cyanoacetic acid |
| TRAT-005 | 871700-26-4 | — | — | 2-cyano-N-cyclopropyl-N-((2-fluoro-4-iodophenyl)carbamoyl)acetamide |
| TRAT-006 | 871700-28-6 | — | — | 6-amino-3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione |
| TRAT-007 | 871700-30-0 | — | — | (E)-N'-(1-cyclopropyl-3-(2-fluoro-4-iodophenyl)-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropyrimidin-4-yl)-N,N-dimethylformimidamide |
| TRAT-008 | 871700-22-0 | — | — | 3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6-(methylamino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione |
| TRAT-009 | 516-05-2 | — | — | 2-methylmalonic acid |
| TRAT-010 | 871700-24-2 | — | — | 3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-5-hydroxy-6,8-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4,7(1H,3H,8H)-trione |
| TRAT-011 | 871700-32-2 | — | — | 3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1,2,3,4,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-5-yl 4-methylbenzenesulfonate |
| TRAT-012 | 102-28-3 | — | — | N-(3-aminophenyl)acetamide |
| TRAT-013 | 871700-25-3 | — | — | N-(3-((3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1,2,3,4,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-5-yl)amino)phenyl)acetamide |
甲磺酸达拉非尼Dabrafenib MesylatedrugId 24749609382007696916
优化路线 · 总收率 3.58 g原研路线 · 总收率 2.39 g
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| DABF-001 | 1567366-22-6 | — | — | ethyl 3-(3-amino-2-fluorophenyl)-3-oxopropanoate |
| DABF-002 | 60230-36-6 | — | — | 2,6-difluorobenzene-1-sulfonyl chloride |
| DABF-003 | 1567366-18-0 | — | — | ethyl 3-(3-(2,6-difluorophenylsulfonamido)-2-fluorophenyl)-3-oxopropanoate |
| DABF-005 | 630-22-8 | — | — | 2,2-dimethylpropanethioamide |
| DABF-006 | 1567366-20-4 | — | — | ethyl 2-(tert-butyl)-4-(3-(2,6-difluorophenylsulfonamido)-2-fluorophenyl)thiazole-5-carboxylate |
| DABF-007 | 1567366-21-5 | — | — | N-(3-(5-acetyl-2-(tert-butyl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
| DABF-008 | 1195768-18-3 | — | — | methyl 3-amino-2-fluorobenzoate |
| DABF-009 | 1195768-19-4 | — | — | methyl 3-(2,6-difluorophenylsulfonamido)-2-fluorobenzoate |
| DABF-010 | 13036-57-2 | — | — | 2-chloro-4-methylpyrimidine |
| DABF-011 | 1195768-20-7 | — | — | N-(3-(2-(2-chloropyrimidin-4-yl)acetyl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
| DABF-012 | 1622082-84-1 | — | — | N-(3-(2-bromo-2-(2-chloropyrimidin-4-yl)acetyl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
| DABF-013 | 1195768-23-0 | — | — | N-(3-(2-(tert-butyl)-5-(2-chloropyrimidin-4-yl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。 标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 4 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口可进
准备期 4 年 · 达标（≥3 年）
US LOE 2030-01
市场关 · 峰值销售看情况
≈$2.1B · 看壁垒与用量（$1–3B）
公开口径 ~$2.1B (2024, 组合)
供给关 · 稀缺程度可进
供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）
梯队判定：第一梯队 · 立即启动
技术关 · 门槛可进
门槛 3.5/5 · 达标
磺酰胺-噻唑片段 · 二苯并呋喃-吡啶胺 · BRAF/MEK 组合同期到期
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。