osimertinib
Tagrisso · AstraZeneca · EGFR NSCLC
第一梯队 · 立即启动门槛 4/5
- US LOE
- 2032-07
- 备注
- US 组合物 2032-07/08（TheraRadar 确认）；EU 2031
- 准备期
- 6 年
- 年销售
- ~$6.6B (2024)
- 关键中间体
- 3 个
门槛构成
嘧啶双偶联丙烯酰胺毒性防护（危险品工艺）EGFR-TKI 高溢价
关键中间体链
本目录已覆盖 0/34-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺1075705-01-9 ✓ 路线核验路线节点 OSIM-005
奥希替尼关键起始物料（Clearsynth/BenchChem/Novasol 确认）
依据：OSIM-005 = 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline，与片段名完全一致
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
二甲氨基乙基 / 甲基哌嗪片段142-25-6 ✓ 路线核验路线节点 OSIM-007
依据：OSIM-007 = N1,N1,N2-trimethylethane-1,2-diamine，即二甲氨基乙基-甲氨基侧链砌块
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
丙烯酰氯引入片段814-68-6 ✓ 路线核验路线节点 OSIM-010
危险品工艺
依据：OSIM-010 = acryloyl chloride（丙烯酰氯本体，危险品工艺）
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
4 条路线 · 29 个节点 · 去重 CAS 29 个甲磺酸奥希替尼Osimertinib Mesylate原研 阿斯利康drugId 99552218833137696703
原研路线 · 7 步 · 总收率 4.9 g · 文献 WO2013014448A1 / US8946235B2优化路线 · 7 步 · 总收率 20.5 g · 文献 US8946235B2 / WO2013014448A1优化路线 · 5 步 · 总收率 190.5 mg · 文献 CN104817541A / J. Chem. Res. 2015, 39, 318-320优化路线 · 10 步 · 总收率 4.55 g · 文献 Synthesis 1998, 1998, 1599-1603 / Tetrahedron 2007, 63, 10169-10176
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| OSIM-001 | 120-72-9 | C8H7N | 117.15 | 1H-indole |
| OSIM-002 | 3934-20-1 | C4H2Cl2N2 | 148.98 | 2,4-dichloropyrimidine |
| OSIM-003 | 945016-63-7 | C12H8ClN3 | 229.66 | 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1H-indole |
| OSIM-004 | 1032452-86-0 | C13H10ClN3 | 243.69 | 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1-methyl-1H-indole |
| OSIM-005 | 1075705-01-9 | C7H7FN2O3 | 186.14 | 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline |
| OSIM-006 | 1421372-94-2 | C20H16FN5O3 | 393.12 | N-(4-fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine |
| OSIM-007 | 142-25-6 | C5H14N2 | 102.2 | N1,N1,N2-trimethylethane-1,2-diamine |
| OSIM-008 | 1421372-67-9 | C25H29N7O3 | 475.54 | N1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)-2-nitrobenzene-1,4-diamine |
| OSIM-009 | 1421372-66-8 | C25H31N7O | 445.56 | N1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)benzene-1,2,4-triamine |
| OSIM-010 | 814-68-6 | C3H3ClO | 90.51 | acryloyl chloride |
| OSIM-011 | 75-75-2 | CH4O3S | 96.11 | methanesulfonic acid |
| OSIM-012 | 603-76-9 | C9H9N | 131.17 | 1-methyl-1H-indole |
| OSIM-013 | 625-36-5 | C3H4Cl2O | 126.97 | 3-chloropropanoyl chloride |
| OSIM-014 | 1421373-36-5 | C28H34ClN7O2 | 536.07 | 3-chloro-N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)propanamide |
| OSIM-015 | 1802924-13-5 | C12H15FN2O5 | 286.26 | tert-butyl (4-fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)carbamate |
| OSIM-016 | 1802924-14-6 | C17H28N4O5 | 368.43 | tert-butyl (4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxy-5-nitrophenyl)carbamate |
| OSIM-017 | 1802924-15-7 | C17H30N4O3 | 338.45 | tert-butyl (5-amino-4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)carbamate |
| OSIM-018 | 1802924-16-8 | C15H24N4O2 | 292.38 | N-(5-amino-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-019 | 29632-74-4 | C6H5FIN | 237.01 | 2-fluoro-4-iodoaniline |
| OSIM-020 | 110-13-4 | C6H10O2 | 114.14 | hexane-2,5-dione |
| OSIM-021 | 217314-30-2 | C12H11FIN | 315.13 | 1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrole |
| OSIM-022 | 217314-31-3 | C13H14FNO | 219.25 | 1-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrole |
| OSIM-023 | 458-52-6 | C7H8FNO | 141.14 | 2-fluoro-4-methoxyaniline |
| OSIM-024 | 1810048-26-0 | C10H10FNO2 | 195.19 | N-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-025 | 1810048-27-1 | C15H23N3O2 | 277.36 | N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-026 | 1810048-28-2 | C15H22N4O4 | 322.36 | N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-nitrophenyl)acrylamide |
| OSIM-027 | 1810048-29-3 | C16H26N6O2 | 334.42 | N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-5-guanidino-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-028 | 954421-16-0 | C14H16N2O | 228.29 | (E)-3-(dimethylamino)-1-(1-methyl-1H-indol-3-yl)prop-2-en-1-one |
| OSIM-029 | 19012-02-3 | C11H11NO | 173.21 | 1-(1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanone |
数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。 标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
策略备注
2027 年起做注册正是时点。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 6 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口可进
准备期 6 年 · 达标（≥3 年）
US LOE 2032-07
市场关 · 峰值销售可进
≈$6.6B · 优先档（≥$3B）
公开口径 ~$6.6B (2024)
供给关 · 稀缺程度可进
供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）
梯队判定：第一梯队 · 立即启动
技术关 · 门槛可进
门槛 4/5 · 达标
嘧啶双偶联 · 丙烯酰胺毒性防护（危险品工艺） · EGFR-TKI 高溢价
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。