abemaciclib
Verzenio · Eli Lilly · CDK4/6 乳腺癌
第一梯队 · 立即启动门槛 3.5/5
- US LOE
- 2031-09
- 备注
- US Orange Book 2031-09-27（TheraRadar 确认）；组合物名义 2028-12，有效仿制窗口 ~2029–2031
- 准备期
- 5 年
- 年销售
- ~$5.5B (2025)
- 关键中间体
- 3 个
门槛构成
吲哚氧基手性片段与 Kisqali 共享哌嗪吡啶胺片段 → 平台化
平台化：与 Kisqali（ribociclib）共享哌嗪吡啶胺片段
关键中间体链
本目录已覆盖 0/34-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-酚（吲哚氧基片段）1231930-33-8 ✓ 路线核验路线节点 ABEM-005
依据：源数据路线对应节点 ABEM-005 = 6-bromo-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole。阿贝西利原研结构中该片段为苯并咪唑（benzimidazole），本库片段名记为吲哚（indole），两者表述存在差异，已列为待核实
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
4-乙基哌嗪5308-25-8 ✓ 路线核验路线节点 ABEM-011
合佳/前衍化工确认 CAS
依据：ABEM-011 = 1-ethylpiperazine（源数据已给英文名），与片段直接对应
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
嘧啶偶联核心2927-71-1 ✓ 路线核验路线节点 ABEM-008
依据：ABEM-008 = 2,4-dichloro-5-fluoropyrimidine，即阿贝西利偶联所用的氟代嘧啶母核
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
2 条路线 · 15 个节点 · 去重 CAS 15 个阿贝西利AbemaciclibdrugId 19611799718843696216
原研路线 · 9 步 · 总收率 20.4 g · 文献 US20100160340A1优化路线 · 3 步 · 文献 Tetrahedron Lett. 2015, 56, 949-951
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| ABEM-001 | 75-31-0 | C3H9N | 59.11 | propan-2-amine |
| ABEM-002 | 1118-69-0 | C5H11NO | 101.15 | N-isopropylacetamide |
| ABEM-003 | 67567-26-4 | C6H4BrF2N | 208.0 | 4-bromo-2,6-difluoroaniline |
| ABEM-004 | 1231930-29-2 | C11H13BrF2N2 | 291.14 | (E)-N'-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)-N-isopropylacetimidamide |
| ABEM-005 | 1231930-33-8 | C11H12BrFN2 | 271.13 | 6-bromo-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole |
| ABEM-006 | 73183-34-3 | C12H24B2O4 | 253.94 | 4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane) |
| ABEM-007 | 1231930-37-2 | C17H24BFN2O2 | 318.19 | 4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole |
| ABEM-008 | 2927-71-1 | C4HCl2FN2 | 166.96 | 2,4-dichloro-5-fluoropyrimidine |
| ABEM-009 | 1231930-42-9 | C15H13ClF2N4 | 322.74 | 6-(2-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole |
| ABEM-010 | 1180132-17-5 | C12H20N4 | 220.31 | 5-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-amine |
| ABEM-011 | 5308-25-8 | C6H14N2 | 114.19 | 1-ethylpiperazine |
| ABEM-012 | 149806-06-4 | C6H4BrNO | 186.01 | 6-bromonicotinaldehyde |
| ABEM-013 | 1231930-25-8 | C12H18BrN3 | 284.20 | 1-((6-bromopyridin-3-yl)methyl)-4-ethylpiperazine |
| ABEM-014 | 69879-22-7 | C6H6N2O | 122.12 | 6-aminonicotinaldehyde |
| ABEM-015 | 1627082-92-1 | C21H18F2N6O | 408.4 | 6-((5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)pyrimidin-2-yl)amino)nicotinaldehyde |
数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。 标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 5 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口可进
准备期 5 年 · 达标（≥3 年）
US LOE 2031-09
市场关 · 峰值销售可进
≈$5.5B · 优先档（≥$3B）
公开口径 ~$5.5B (2025)
供给关 · 稀缺程度可进
供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）
梯队判定：第一梯队 · 立即启动
技术关 · 门槛可进
门槛 3.5/5 · 达标
吲哚氧基手性片段 · 与 Kisqali 共享哌嗪吡啶胺片段 → 平台化
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。