cariprazine

Vraylar · AbbVie / Gedeon Richter · 精神科（双相 / 精神分裂）

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第一梯队 · 立即启动门槛 3.5/5

US LOE: 2029-09
备注: US LOE 2029-09-17（PatentCliffClock；SIOC 列核心专利 2028）
准备期: 3 年
年销售: ~$3.3B (2025)
关键中间体: 2 个

门槛构成

反式手性胺拆分精神科品种玩家少

关键中间体链

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反式-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]环己胺（卡利拉嗪胺）791778-53-5 ✓ 路线核验

Cariprazine intermediate 4（卡利拉嗪胺）。2,3-二氯苯基位于哌嗪环上、经乙基连接反式环己胺；本 CAS 为其二盐酸盐二水合物，游离碱形态 CAS 791778-53-5

依据：CARI-007 / Cariprazine intermediate 3（游离碱）= trans-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]环己胺，为该路线的关键胺中间体；2,3-二氯苯基位于哌嗪环上，经乙基连接反式环己胺（ChemicalBook 合成综述；WO2005/012266、WO2018007986）

未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会

苯基哌嗪砌块41202-77-1 ✓ 路线核验路线节点 CARI-016

依据：CARI-016 = 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine，CAS 41202-77-1，与路线中 1-溴-2,3-二氯苯及哌嗪砌块节点对应

未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会

合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染

3 条路线 · 21 个节点 · 去重 CAS 21 个

卡利拉嗪盐酸盐Cariprazine Hydrochloride原研吉瑞大药厂drugId 37955795990588696631

原研路线 · 5 步 · 总收率 0.83 g · 文献 WO2005012266A1 / US7737142B2优化路线 · 7 步 · 总收率 29.9 g · 文献 CN104496854A优化路线 · 8 步 · 总收率 76 mg · 文献 WO2015056164A1 / WO2010070368A1

编号	CAS 号	分子式	分子量	英文名 / 结构描述
CARI-001	56961-77-4	C6H3BrCl2	225.90	1-bromo-2,3-dichlorobenzene
CARI-002	57260-71-6	C9H18N2O2	186.26	tert-butyl piperazine-1-carboxylate
CARI-003	503315-03-5	C15H20Cl2N2O2	331.24	tert-butyl 4-(2,3-dichlorophenyl)piperazine-1-carboxylate
CARI-004	119532-26-2	C10H12Cl2N2·HCl	267.58	1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine hydrochloride
CARI-005	215790-29-7	C13H23NO3	241.33	tert-butyl ((1r,4r)-4-(2-oxoethyl)cyclohexyl)carbamate
CARI-006	506427-91-4	C23H35Cl2N3O2	456.45	tert-butyl ((1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexyl)carbamate
CARI-007	791778-53-5	C18H27Cl2N3	356.33	(1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexanamine
CARI-008	79-44-7	C3H6ClNO	107.54	dimethylcarbamic chloride
CARI-009	87976-86-1	C6H11NO	113.16	4-aminocyclohexanone
CARI-010	1512029-27-4	C9H16N2O2	184.24	1,1-dimethyl-3-(4-oxocyclohexyl)urea
CARI-011	867-13-0	C8H17O5P	224.19	ethyl 2-(diethoxyphosphoryl)acetate
CARI-012	1698050-47-3	C13H22N2O3	254.33	ethyl 2-(4-(3,3-dimethylureido)cyclohexylidene)acetate
CARI-013	1642586-63-7	C13H24N2O3	256.34	ethyl 2-((1r,4r)-4-(3,3-dimethylureido)cyclohexyl)acetate
CARI-014	1698050-40-6	C11H22N2O2	214.30	3-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexyl)-1,1-dimethylurea
CARI-015	1642586-58-0	C11H20N2O2	212.29	1,1-dimethyl-3-((1r,4r)-4-(2-oxoethyl)cyclohexyl)urea
CARI-016	41202-77-1	C10H12Cl2N2	231.12	1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine
CARI-017	104-03-0	C8H7NO4	181.15	2-(4-nitrophenyl)acetic acid
CARI-018	113543-96-7	C9H19NO2	173.25	ethyl 2-((1r,4r)-4-aminocyclohexyl)acetate hydrochloride
CARI-019	946598-34-1	C15H27NO4	285.38	ethyl 2-((1r,4r)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)cyclohexyl)acetate
CARI-020	917342-29-1	C13H25NO3	243.34	tert-butyl ((1r,4r)-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexyl)carbamate
CARI-022	1702725-92-5	C22H29Cl2N5O	450.40	N-((1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexyl)-1H-imidazole-1-carboxamide

数据来源：多源数据交叉核实，仅取结构化字段；本方未使用任何第三方路线图—— 本表由本站依据结构化数据自行渲染。标注「未登记」者，为源数据该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。

策略备注

CAS 839712-12-8（API，SIOC 确认）。

下一步

① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 3 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。

按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入

用评分器补全五关 ↗

市场关 · 窗口可进

准备期 3 年 · 达标（≥3 年）

US LOE 2029-09

市场关 · 峰值销售可进

≈$3.3B · 优先档（≥$3B）

公开口径 ~$3.3B (2025)

供给关 · 稀缺程度可进

供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）

梯队判定：第一梯队 · 立即启动

技术关 · 门槛可进

门槛 3.5/5 · 达标

反式手性胺拆分 · 精神科品种玩家少

客户关待录入

海外客户触达与推进阶段未入库

需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判

商业关待录入

单吨产值、账期与产能占用未入库

按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做

市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）；客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。

提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验（见 scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称，入库采纳前请再经一次人工复核。