zanubrutinib
Brukinsa · BeiGene / BeOne Medicines · BTK 抑制剂（B 细胞恶性血液瘤）
第一梯队 · 立即启动门槛 4/5
- US LOE
- 2031-03
- 备注
- 最早 ANDA 窗口 2031-03-07（DrugPatentWatch）；BeiGene 与 MSN 和解授权美市不早于 2037-06-15，实际 cliff 受和解影响延后
- 准备期
- 5 年
- 年销售
- ~$2.6B (2024 全球)，2025 ~$3.9B
- 关键中间体
- 3 个
门槛构成
不可逆共价弹头（丙烯酰胺）手性胺中心多步合成BTK 高溢价、中国出海旗舰
关键中间体链
本目录已覆盖 0/3吡啶-2-基乙基哌啶片段（待拆分）CAS 待核实
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
N-(3-氨基苯基)丙烯酰胺侧链（待拆分）CAS 待核实
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
双环核心（噻吩并吡咯烷/嘧啶稠环，待拆分）CAS 待核实
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
策略备注
API CAS 1602229-54-4（ChemSpider/DrugBank 确认）。2024 全球销售 $2.6B、2025 约 $3.9B，US LOE 2031、准备期 5 年；与 Acalabrutinib（同 T1）同属二代共价 BTK，但结构/中间体不同，单列。中间体结构待进一步拆分核实。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（源数据未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 5 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口可进
准备期 5 年 · 达标（≥3 年）
US LOE 2031-03
市场关 · 峰值销售看情况
≈$2.6B · 看壁垒与用量（$1–3B）
公开口径 ~$2.6B (2024 全球)，2025 ~$3.9B
供给关 · 稀缺程度可进
供给稀缺 · 梯队 T1（1–2 家可稳供档）
梯队判定：第一梯队 · 立即启动
技术关 · 门槛可进
门槛 4/5 · 达标
不可逆共价弹头（丙烯酰胺） · 手性胺中心 · 多步合成
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自多源数据交叉核实，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。