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氯苯唑酸葡甲胺
Tier B · 提前布局Tafamidis Meglumine
辉瑞
原研
2011
首批上市
-
到期年（公开口径）
$6.38B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：TTR
商品名：维达全、Vyndaqel
适应症（已批准）：淀粉样多神经病、转甲状腺素运载蛋白淀粉样变性、淀粉样变
各地区研发/上市状态
美国
撤市
欧盟
批准上市
2011-11-16
中国
批准上市
2020-02-05
日本
批准上市
2013-09-20
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 5 · 总收率 3.35 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| TAFA-001 | 2374-03-0 | 4-amino-3-hydroxybenzoic acid |
| TAFA-002 | 2905-62-6 | 3,5-dichlorobenzoyl chloride |
| TAFA-003 | 1184581-58-5 | 4-(3,5-dichlorobenzamido)-3-hydroxybenzoic acid |
| TAFA-004 | 594839-88-0 | 2-(3,5-dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
| TAFA-005 | 1395964-06-3 | methyl 2-(3,5-dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylate |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 24.7 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| TAFA-001 | 2374-03-0 | 4-amino-3-hydroxybenzoic acid |
| TAFA-006 | 154235-77-5 | benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
| TAFA-007 | 1334429-35-4 | benzo[d]oxazol-6-yl(morpholino)methanone |
| TAFA-008 | 3032-81-3 | 1,3-dichloro-5-iodobenzene |
| TAFA-009 | - | (2-(3,5-dichlorophenyl)benzo[d]oxazol-6-yl)(morpholino)methanone |
优化Route 3步骤 1 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| TAFA-005 | 1395964-06-3 | methyl 2-(3,5-dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylate |
| TAFA-010 | 1305711-40-3 | methyl benzo[d]oxazole-6-carboxylate |
| TAFA-011 | 1469474-17-6 | (3,5-dichlorophenyl)(mesityl)iodonium trifluoromethanesulfonate |
优化Route 4步骤 7 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-1-a | 51-36-5 | 3,5-Dichlorobenzoic acid |
| (II)409139-1-a | 2905-62-6 | 3,5-Dichloro-1-benzenecarbonyl chloride |
| (IIIa)409139-1-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (IIIb)409139-1-a | 106896-49-5 | 2-Bromo-4-methoxycarbonylaniline |
| (IIIc)409139-1-a | 63435-16-5 | 2-Hydroxy-4-methoxycarbonylaniline |
| (IIId)409139-1-a | 499157-23-2 | 4-Amino-3-hydroxybenzoic acid methyl ester hydrochloride |
| (IVa)409139-1-a | 1184581-58-5 | 4-(3,5-Dichlorobenzamido)-3-hydroxybenzoic acid |
| (IVb)409139-1-a | 2376718-48-6 | Methyl 3-bromo-4-(3,5-dichlorobenzamido)benzoate |
| (IVc)409139-1-a | 2505157-36-6 | Methyl 4-(3,5-dichlorobenzamido)-3-hydroxybenzoate |
| (V)409139-1-a | 1395964-06-3 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzoxazole-6-carboxylic acid methyl ester |
| (VI)409139-1-a | 1305711-40-3 | Methyl 1,3-benzoxazole-6-carboxylate |
| (VII)409139-1-a | 541-73-1 | 1,3-Bis(chloranyl)benzene |
| (VIII)409139-1-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
| (IX)409139-1-a | 99-06-9在售 | 3-Carboxyphenol |
| (X)409139-1-a | 619-14-7 | 3-Carboxy-6-nitrophenol |
优化Route 5步骤 1 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (Ia)409139-8-a | 63435-16-5 | 2-Hydroxy-4-methoxycarbonylaniline |
| (Ib)409139-8-a | 183968-79-8 | Butyl 4-amino-3-hydroxybenzoate |
| (Ic)409139-8-a | - | tert-Butyl 4-amino-3-hydroxybenzoate |
| (Id)409139-8-a | 4351-89-7 | Phenyl 4-amino-3-hydroxybenzoate |
| (II)409139-8-a | 10203-08-4在售 | 3,5-Dichlorobenzaldehyde |
| (IIIa)409139-8-a | 1395964-06-3 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzoxazole-6-carboxylic acid methyl ester |
| (IIIb)409139-8-a | - | Butyl 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylate |
| (IIIc)409139-8-a | - | tert-Butyl 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylate |
| (IIId)409139-8-a | - | Phenyl 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylate |
优化Route 6步骤 5 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-10-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (II)409139-10-a | 63435-16-5 | 2-Hydroxy-4-methoxycarbonylaniline |
| (III)409139-10-a | 51-36-5 | 3,5-Dichlorobenzoic acid |
| (IV)409139-10-a | 2505157-36-6 | Methyl 4-(3,5-dichlorobenzamido)-3-hydroxybenzoate |
| (V)409139-10-a | 1395964-06-3 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzoxazole-6-carboxylic acid methyl ester |
| (VI)409139-10-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
常见问题（FAQ）
氯苯唑酸葡甲胺的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：淀粉样多神经病、转甲状腺素运载蛋白淀粉样变性、淀粉样变。
氯苯唑酸葡甲胺的专利什么时候到期？
氯苯唑酸葡甲胺的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
氯苯唑酸葡甲胺有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
氯苯唑酸葡甲胺的关键中间体在哪里可以采购？
氯苯唑酸葡甲胺的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取氯苯唑酸葡甲胺中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24