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Itacitinib
Tier C · 观察 / 贸易Itacitinib
Incyte Corp
原研
-
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：JAK2、JAK1
适应症（已批准）：弥漫性大B-细胞淋巴瘤、骨髓增生性疾病、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞样白血病、慢性骨髓单核细胞性白血病、骨髓增生异常-骨髓增生性疾病、骨髓纤维化、血小板增多
各地区研发/上市状态
美国
临床二期
2012-03-01
欧盟
临床二期
2016-12-20
中国
终止
2020-06-18
日本
临床二期
2020-08-03
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 15 · 总收率 34.0 g
ITACI-00191-00-9ITACI-002106-89-8ITACI-00390604-02-7ITACI-004141699-55-0ITACI-005398489-26-4ITACI-0062537-48-6ITACI-0071153949-11-1ITACI-0081239322-61-2ITACI-0091153949-15-5ITACI-0103680-69-1ITACI-0111627504-41-9ITACI-0121627504-43-1ITACI-0131334303-99-9ITACI-01442899-11-6ITACI-015177-11-7ITACI-016886510-09-4ITACI-0171426436-72-7ITACI-018288-13-1ITACI-0193469-69-0ITACI-020189332-05-6ITACI-02161676-62-8Itacitinib1334298-90-6Itacitinib Adipate—API · Itacitinib
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ITACI-001 | 91-00-9 | diphenylmethanamine |
| ITACI-002 | 106-89-8 | 2-(chloromethyl)oxirane |
| ITACI-003 | 90604-02-7 | 1-benzhydrylazetidin-3-ol hydrochloride |
| ITACI-004 | 141699-55-0 | tert-butyl 3-hydroxyazetidine-1-carboxylate |
| ITACI-005 | 398489-26-4 | tert-butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate |
| ITACI-006 | 2537-48-6 | diethyl (cyanomethyl)phosphonate |
| ITACI-007 | 1153949-11-1 | tert-butyl 3-(cyanomethylene)azetidine-1-carboxylate |
| ITACI-008 | 1239322-61-2 | 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-1H-pyrazole |
| ITACI-009 | 1153949-15-5 | tert-butyl 3-(cyanomethyl)-3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidine-1-carboxylate |
| ITACI-010 | 3680-69-1在售 | 4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
| ITACI-011 | 1627504-41-9 | tert-butyl 3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-(cyanomethyl)azetidine-1-carboxylate |
| ITACI-012 | 1627504-43-1 | 2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile dihydrochloride |
| ITACI-013 | 1334303-99-9 | 1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-one |
| ITACI-014 | 42899-11-6 | 1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane hydrochloride |
| ITACI-015 | 177-11-7 | 1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane |
| ITACI-016 | 886510-09-4 | 3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinic acid |
| ITACI-017 | 1426436-72-7 | (3-fluoro-2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)methanone |
| ITACI-018 | 288-13-1在售 | 1H-pyrazole |
| ITACI-019 | 3469-69-0在售 | 4-iodo-1H-pyrazole |
| ITACI-020 | 189332-05-6 | 4-iodo-1-(trimethylsilyl)-1H-pyrazole |
| ITACI-021 | 61676-62-8 | 2-isopropoxy-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane |
| Itacitinib | 1334298-90-6 | 2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile |
| Itacitinib Adipate | - | 2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile adipate |
优化Route 2步骤 12 · 总收率 135 mg
ITACI-0071153949-11-1ITACI-0081239322-61-2ITACI-0103680-69-1ITACI-0131334303-99-9ITACI-018288-13-1ITACI-0221314910-43-4ITACI-0231627504-45-3ITACI-0241627504-47-5ITACI-0252075-45-8ITACI-0261024120-52-2ITACI-0271195-66-0ITACI-0281029716-44-6ITACI-0291193-24-4ITACI-0305305-40-8ITACI-03114160-93-1ITACI-0322092876-49-6Itacitinib1334298-90-6API · Itacitinib
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ITACI-007 | 1153949-11-1 | tert-butyl 3-(cyanomethylene)azetidine-1-carboxylate |
| ITACI-008 | 1239322-61-2 | 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-1H-pyrazole |
| ITACI-010 | 3680-69-1在售 | 4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
| ITACI-013 | 1334303-99-9 | 1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-one |
| ITACI-018 | 288-13-1在售 | 1H-pyrazole |
| ITACI-022 | 1314910-43-4 | 2-(azetidin-3-ylidene)acetonitrile hydrochloride |
| ITACI-023 | 1627504-45-3 | 2-(1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-ylidene)acetonitrile |
| ITACI-024 | 1627504-47-5 | 2-(1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)-3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile |
| ITACI-025 | 2075-45-8在售 | 4-bromo-1H-pyrazole |
| ITACI-026 | 1024120-52-2 | 4-bromo-1-(1-ethoxyethyl)-1H-pyrazole |
| ITACI-027 | 1195-66-0 | 2-methoxy-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane |
| ITACI-028 | 1029716-44-6在售 | 1-(1-ethoxyethyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole |
| ITACI-029 | 1193-24-4 | pyrimidine-4,6-diol |
| ITACI-030 | 5305-40-8 | 4,6-dichloropyrimidine-5-carbaldehyde |
| ITACI-031 | 14160-93-1 | 4-amino-6-chloropyrimidine-5-carbaldehyde |
| ITACI-032 | 2092876-49-6 | (E)-6-chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-amine |
| Itacitinib | 1334298-90-6 | 2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile |
常见问题（FAQ）
Itacitinib的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：弥漫性大B-细胞淋巴瘤、骨髓增生性疾病、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞样白血病、慢性骨髓单核细胞性白血病、骨髓增生异常-骨髓增生性疾病、骨髓纤维化、血小板增多。
Itacitinib的专利什么时候到期？
Itacitinib的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
Itacitinib有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 12 步、总收率 135 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
Itacitinib的关键中间体在哪里可以采购？
Itacitinib的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 5 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取Itacitinib中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-18