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苹果酸卡博替尼
Tier B · 提前布局Cabozantinib S-malate · 2029 年到期全部品种 →
Exelixis Inc
原研
2012
首批上市
2029
到期年（公开口径）
$1.03B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、Trk-B、TYRO3、ROS、AXL、RET、TIE2、c-Met、FLT3、MerTK
商品名：Cometriq、Cabometyx
适应症（已批准）：神经内分泌瘤、胰腺神经内分泌肿瘤、肾细胞癌、肝细胞癌、甲状腺瘤、神经内分泌癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2012-11-29
欧盟
批准上市
2014-03-21
中国
申请上市
2020-09-28
日本
批准上市
2020-03-25
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 7 · 总收率 3.2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| CABO-001 | 1131-62-0在售 | 1-(3,4-dimethoxyphenyl)ethan-1-one |
| CABO-002 | 4101-32-0在售 | 1-(4,5-dimethoxy-2-nitrophenyl)ethanone |
| CABO-003 | 4101-30-8在售 | 1-(2-amino-4,5-dimethoxyphenyl)ethanone |
| CABO-004 | 109-94-4在售 | ethyl formate |
| CABO-005 | 13425-93-9在售 | 6,7-dimethoxyquinolin-4-ol |
| CABO-006 | 849217-54-5在售 | 6,7-dimethoxyquinolin-4-yl trifluoromethanesulfonate |
| CABO-007 | 849217-60-3在售 | N-(4-fluorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
| CABO-008 | 598-10-7在售 | cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid |
| CABO-009 | 371-40-4在售 | 4-fluoroaniline |
| CABO-010 | 849217-48-7在售 | methyl 1-((4-fluorophenyl)carbamoyl)cyclopropanecarboxylate |
| CABO-011 | 123-30-8在售 | 4-aminophenol |
优化Route 3步骤 5 · 总收率 1.2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| CABO-009 | 371-40-4在售 | 4-fluoroaniline |
| CABO-011 | 123-30-8在售 | 4-aminophenol |
| CABO-012 | 35654-56-9在售 | 4-chloro-6,7-dimethoxyquinoline |
| CABO-017 | 1559-02-0在售 | diethyl cyclopropane-1,1-dicarboxylate |
| CABO-018 | 3697-66-3在售 | 1-(ethoxycarbonyl)cyclopropane-1-carboxylic acid |
| CABO-019 | 1584696-72-9在售 | ethyl 1-((4-hydroxyphenyl)carbamoyl)cyclopropane-1-carboxylate |
| CABO-020 | 1584696-80-9在售 | ethyl 1-((4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)carbamoyl)cyclopropane-1-carboxylate |
| CABO-021 | 849217-77-2在售 | 1-((4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)carbamoyl)cyclopropane-1-carboxylic acid |
工艺Route 2步骤 5 · 总收率 5.0 kg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| CABO-004 | 109-94-4在售 | ethyl formate |
| CABO-005 | 13425-93-9在售 | 6,7-dimethoxyquinolin-4-ol |
| CABO-012 | 35654-56-9在售 | 4-chloro-6,7-dimethoxyquinoline |
| CABO-013 | 100-02-7在售 | 4-nitrophenol |
| CABO-014 | 190728-24-6在售 | 6,7-dimethoxy-4-(4-nitrophenoxy)quinoline |
| CABO-015 | 190728-25-7在售 | 4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)aniline |
| CABO-016 | 1219937-98-0在售 | 1-((4-fluorophenyl)carbamoyl)cyclopropanecarboxylic acid |
常见问题（FAQ）
苹果酸卡博替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：神经内分泌瘤、胰腺神经内分泌肿瘤、肾细胞癌、肝细胞癌、甲状腺瘤、神经内分泌癌。
苹果酸卡博替尼的专利什么时候到期？
按公开口径，苹果酸卡博替尼的专利到期年为 2029 年。
苹果酸卡博替尼有几条合成路线？
本站收录 3 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 5.0 kg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
苹果酸卡博替尼的关键中间体在哪里可以采购？
苹果酸卡博替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 21 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取苹果酸卡博替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24