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托匹司他
Tier C · 观察 / 贸易Topiroxostat
Fuji Yakuhin Co Ltd
原研
2013
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：XO
商品名：Uriadec、Topiloric
适应症（已批准）：高尿酸血症、痛风
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
-
中国
临床三期
2018-09-12
日本
批准上市
2013-06-28
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 4 · 总收率 3.66 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| TOPI-001 | 13602-12-5 | 4-carboxypyridine 1-oxide |
| TOPI-002 | 3783-38-8 | 4-(methoxycarbonyl)pyridine 1-oxide |
| TOPI-003 | 94413-64-6 | methyl 2-cyanoisonicotinate |
| TOPI-004 | 135048-32-7 | 2-cyanoisonicotinohydrazide |
| TOPI-005 | 100-48-1 | isonicotinonitrile |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 29.4 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| TOPI-006 | 14906-59-3 | 4-cyanopyridine 1-oxide |
| TOPI-007 | 54-85-3 | isonicotinohydrazide |
| TOPI-008 | 79-44-7 | dimethylcarbamic chloride |
| TOPI-009 | 79-44-7 | dimethylcarbamic chloride |
| TOPI-010 | 1041845-96-8 | 5-(2-cyanopyridin-4-yl)-N,N-dimethyl-3-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazole-1-carboxamide |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| TOPI-001 | 13602-12-5 | 4-carboxypyridine 1-oxide |
| TOPI-005 | 100-48-1 | isonicotinonitrile |
| TOPI-011 | 577778-86-0 | 4-(2-(tert-butoxycarbonyl)hydrazinecarbonyl)pyridine 1-oxide |
| TOPI-012 | 1207715-20-5 | tert-butyl 2-(2-cyanoisonicotinoyl)hydrazinecarboxylate |
| TOPI-013 | 135048-32-7 | 2-cyanoisonicotinohydrazide |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 19 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| TOPI-003 | 94413-64-6 | methyl 2-cyanoisonicotinate |
| TOPI-004 | 135048-32-7 | 2-cyanoisonicotinohydrazide |
| TOPI-005 | 100-48-1 | isonicotinonitrile |
| TOPI-014 | 2459-09-8 | methyl isonicotinate |
| TOPI-015 | 1379342-46-7 | methyl 2-carbamoylisonicotinate |
常见问题（FAQ）
托匹司他的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：高尿酸血症、痛风。
托匹司他的专利什么时候到期？
托匹司他的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
托匹司他有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 3.66 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
托匹司他的关键中间体在哪里可以采购？
托匹司他路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取托匹司他中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24