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马来酸阿塞那平
Tier C · 观察 / 贸易Asenapine Maleate
默沙东
原研
2009
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.17B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：5-HT2A、DRD2
商品名：Saphris、Sycrest
适应症（已批准）：精神分裂症、躁狂症
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2009-08-13
欧盟
批准上市
2010-09-01
中国
临床一期
2022-07-11
日本
批准上市
2016-03-28
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ASEN-001 | 70958-20-2 | 2-(5-chloro-2-phenoxyphenyl)acetic acid |
| ASEN-002 | 1428150-14-4 | 2-(5-chloro-2-phenoxyphenyl)acetyl chloride |
| ASEN-003 | 5473-12-1 | methyl methylglycinate |
| ASEN-004 | 1180843-76-8 | methyl N-(2-(5-chloro-2-phenoxyphenyl)acetyl)-N-methylglycinate |
| ASEN-005 | 1162120-35-5 | 3-(5-chloro-2-phenoxyphenyl)-1-methylpyrrolidine-2,4-dione |
| ASEN-006 | 1012884-46-6 | 11-chloro-2-methyl-2,3-dihydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-1-one |
| ASEN-007 | - | (3aR,12bR)-11-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-1-one |
| ASEN-008 | - | (3aR,12bS)-11-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-1-one |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ASEN-011 | 635-93-8 | 5-chloro-2-hydroxybenzaldehyde |
| ASEN-014 | 1118-68-9 | dimethylglycine |
| ASEN-009-a | 3433-80-5 | 1-bromo-2-(bromomethyl)benzene |
| ASEN-009-b | - | 1-(chloromethyl)-2-iodobenzene |
| ASEN-009-c | 611-17-6 | 1-(bromomethyl)-2-chlorobenzene |
| ASEN-010-a | 63909-55-7 | diethyl (2-bromobenzyl)phosphonate |
| ASEN-010-b | 62680-68-6 | diethyl (2-iodobenzyl)phosphonate |
| ASEN-010-c | 29074-98-4 | diethyl (2-chlorobenzyl)phosphonate |
| ASEN-012-a | 1000889-96-2 | (E)-2-(2-bromostyryl)-4-chlorophenol |
| ASEN-012-b | 1000889-99-5 | (E)-4-chloro-2-(2-iodostyryl)phenol |
| ASEN-012-c | 1370255-96-1 | (E)-4-chloro-2-(2-chlorostyryl)phenol |
| ASEN-013-a | 1847487-55-1 | 2-((3S,4S)-4-(2-bromophenyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4-chlorophenol |
| ASEN-013-b | 1000890-00-5 | 4-chloro-2-((3S,4S)-4-(2-iodophenyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)phenol |
| ASEN-013-c | 1370255-92-7 | 4-chloro-2-((3S,4S)-4-(2-chlorophenyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)phenol |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 44 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ASEN-011 | 635-93-8 | 5-chloro-2-hydroxybenzaldehyde |
| ASEN-015 | - | - |
| ASEN-009-a | 3433-80-5 | 1-bromo-2-(bromomethyl)benzene |
| ASEN-010-a | 63909-55-7 | diethyl (2-bromobenzyl)phosphonate |
| ASEN-012-a | 1000889-96-2 | (E)-2-(2-bromostyryl)-4-chlorophenol |
| ASEN-013-a | 1847487-55-1 | 2-((3S,4S)-4-(2-bromophenyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4-chlorophenol |
优化Route 4步骤 9 · 总收率 9.3 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ASEN-016 | 6630-33-7 | ethyl 4-(piperazin-1-yl)benzoate |
| ASEN-017 | 65185-68-4 | (E)-1-bromo-2-(2-nitrovinyl)benzene |
| ASEN-018 | 26939-01-5 | methyl 2-(5-chloro-2-methoxyphenyl)acetate |
| ASEN-019 | 1345459-05-3 | methyl 3-(2-bromophenyl)-2-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-4-nitrobutanoate |
| ASEN-020 | 1345459-06-4 | 4-(2-bromophenyl)-3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one |
| ASEN-021 | 1345459-07-5 | 4-(2-bromophenyl)-3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-1-methylpyrrolidin-2-one |
| ASEN-022 | - | 3-(2-bromophenyl)-2-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-4-(methylamino)butanoic acid |
| ASEN-023 | 1345459-09-7 | (3S,4S)-4-(2-bromophenyl)-3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-1-methylpyrrolidin-2-one |
| ASEN-024 | 1345459-10-0 | (3S,4S)-4-(2-bromophenyl)-3-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-1-methylpyrrolidin-2-one |
| ASEN-025 | 912356-08-2 | (3aS,12bS)-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-1-one |
优化Route 5步骤 7 · 总收率 60 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ASEN-026 | 1141493-78-8 | methyl 2-(5-chloro-2-phenoxyphenyl)acetate |
| ASEN-027 | 553-90-2 | dimethyl oxalate |
| ASEN-028 | - | dimethyl 2-(5-chloro-2-phenoxyphenyl)-3-oxosuccinate |
| ASEN-029 | 1037313-26-0 | 5-chlorodibenzo[b,f]furo[3,4-d]oxepine-1,3-dione |
| ASEN-030 | 1037313-28-2 | dimethyl 2-chlorodibenzo[b,f]oxepine-10,11-dicarboxylate |
| ASEN-031 | 1037313-30-6 | dimethyl (10S,11S)-2-chloro-10,11-dihydrodibenzo[b,f]oxepine-10,11-dicarboxylate |
| ASEN-032 | 1037313-32-8 | ((10S,11S)-2-chloro-10,11-dihydrodibenzo[b,f]oxepine-10,11-diyl)dimethanol |
| ASEN-033 | 1037313-33-9 | ((10S,11S)-2-chloro-10,11-dihydrodibenzo[b,f]oxepine-10,11-diyl)bis(methylene) dimethanesulfonate |
常见问题（FAQ）
马来酸阿塞那平的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：精神分裂症、躁狂症。
马来酸阿塞那平的专利什么时候到期？
马来酸阿塞那平的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
马来酸阿塞那平有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
马来酸阿塞那平的关键中间体在哪里可以采购？
马来酸阿塞那平路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取马来酸阿塞那平中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24