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Linsitinib
Tier C · 观察 / 贸易Linsitinib
安斯泰来制药集团
原研
-
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：IGF1R、INSR
适应症（已批准）：甲状腺疾病、甲状腺相关性眼病、慢性淋巴细胞性甲状腺炎、突眼症、多发性骨髓瘤、唇肿瘤、基底鳞状细胞癌、口腔癌
各地区研发/上市状态
美国
临床三期
2009-12-01
欧盟
临床三期
2009-12-01
中国
终止
2010-11-11
日本
-
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 3 · 总收率 15.6 kg (Linsitinib)
LINSI-001936901-73-4LINSI-002936901-74-5LINSI-003936901-75-6LINSI-004867164-54-3Linsitinib867160-71-2API · Linsitinib
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINSI-001 | 936901-73-4 | 3-(1-bromo-8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)cyclobutan-1-one |
| LINSI-002 | 936901-74-5 | (1s,3s)-3-(1-bromo-8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutan-1-ol |
| LINSI-003 | 936901-75-6 | (1s,3s)-3-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutan-1-ol |
| LINSI-004 | 867164-54-3 | 2-phenyl-7-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinoline |
| Linsitinib | 867160-71-2 | (1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutan-1-ol |
优化Route 2步骤 11 · 总收率 /
LINSI-005612-60-2LINSI-006591-51-5LINSI-00727356-39-4LINSI-008867162-43-4LINSI-00914508-49-7LINSI-010867162-41-2LINSI-01185-41-6LINSI-012867162-39-8LINSI-013867162-37-6LINSI-01415760-36-8LINSI-015867163-52-8LINSI-016867163-50-6LINSI-017867163-54-0LINSI-018867165-62-6LINSI-019867163-02-8API · Linsitinib
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINSI-005 | 612-60-2 | 7-methylquinoline |
| LINSI-006 | 591-51-5 | phenyllithium |
| LINSI-007 | 27356-39-4 | 7-methyl-2-phenylquinoline |
| LINSI-008 | 867162-43-4 | 2-phenylquinoline-7-carbaldehyde |
| LINSI-009 | 14508-49-7 | 2-chloropyrazine |
| LINSI-010 | 867162-41-2 | (3-chloropyrazin-2-yl)(2-phenylquinolin-7-yl)methanol |
| LINSI-011 | 85-41-6 | isoindoline-1,3-dione |
| LINSI-012 | 867162-39-8 | 2-((3-chloropyrazin-2-yl)(2-phenylquinolin-7-yl)methyl)isoindoline-1,3-dione |
| LINSI-013 | 867162-37-6 | (3-chloropyrazin-2-yl)(2-phenylquinolin-7-yl)methanamine |
| LINSI-014 | 15760-36-8 | 3-methylenecyclobutane-1-carboxylic acid |
| LINSI-015 | 867163-52-8 | N-((3-chloropyrazin-2-yl)(2-phenylquinolin-7-yl)methyl)-3-methylenecyclobutane-1-carboxamide |
| LINSI-016 | 867163-50-6 | 7-(8-chloro-3-(3-methylenecyclobutyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-2-phenylquinoline |
| LINSI-017 | 867163-54-0 | 3-(8-chloro-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-(hydroxymethyl)cyclobutan-1-ol |
| LINSI-018 | 867165-62-6 | 3-(8-chloro-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)cyclobutan-1-one |
| LINSI-019 | 867163-02-8 | (1s,3s)-3-(8-chloro-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutan-1-ol |
常见问题（FAQ）
Linsitinib的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：甲状腺疾病、甲状腺相关性眼病、慢性淋巴细胞性甲状腺炎、突眼症、多发性骨髓瘤、唇肿瘤、基底鳞状细胞癌、口腔癌。
Linsitinib的专利什么时候到期？
Linsitinib的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
Linsitinib有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 15.6 kg (Linsitinib)。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
Linsitinib的关键中间体在哪里可以采购？
Linsitinib路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取Linsitinib中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-21