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氯苯唑酸
Tier C · 观察 / 贸易Tafamidis
辉瑞
原研
2019
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：TTR
商品名：维万心、VYNDAMAX
适应症（已批准）：转甲状腺素运载蛋白淀粉样变性、心脏病
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2019-05-03
欧盟
临床一期
2024-02-27
中国
批准上市
2020-09-30
日本
临床一期
2026-05-11
合成路线与中间体8 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 8工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 5 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-2-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (II)409139-2-a | 149-73-5 | Orthoformic acid trimethyl ester |
| (III)409139-2-a | - | 1,3-Benzoxazole-6-carboxylic acid |
| (IV)409139-2-a | - | 1,3-Benzoxazole-6-carbonyl chloride |
| (V)409139-2-a | 1334429-35-4 | 1,3-Benzoxazol-6-yl(morpholin-4-yl)methanone |
| (VI)409139-2-a | 3032-81-3 | 1,3-Dichloro-5-iodobenzene |
| (VII)409139-2-a | - | [2-(3,5-Dichlorophenyl)-1,3-benzoxazol-6-yl]-morpholinomethanone |
| (VIII)409139-2-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-3-a | 2905-62-6 | 3,5-Dichloro-1-benzenecarbonyl chloride |
| (II)409139-3-a | 1624066-48-3 | 3,5-Dichloro-N-methyl-N-phenylbenzamide |
| (III)409139-3-a | 2650595-66-5 | N-[(3,5-Dichlorophenyl)(methoxy)methylidene]-N-methylbenzeniminium trifluoromethanesulfonate |
| (IV)409139-3-a | 1692797-15-1 | 1,3-Dichloro-5-(trimethoxymethyl)benzene |
| (V)409139-3-a | 4704-99-8 | 2-(Hydroxymethyl)-2-phenylpropane-1,3-diol |
| (VI)409139-3-a | 122-78-1 | 2-Phenylacetaldehyde |
| (VII)409139-3-a | 77-99-6 | 2-Ethyl-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol |
| (VIIIa)409139-3-a | 2650595-70-1 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-phenyl-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (VIIIb)409139-3-a | 2650595-69-8 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-ethyl-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (IX)409139-3-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (X)409139-3-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
优化Route 3步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-4-a | 2905-62-6 | 3,5-Dichloro-1-benzenecarbonyl chloride |
| (II)409139-4-a | 3143-02-0 | (3-Methyloxetan-3-yl)methanol |
| (III)409139-4-a | 2650595-67-6 | (3-Methyloxetan-3-yl)methyl 3,5-dichlorobenzoate |
| (IV)409139-4-a | 2650595-68-7 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-methyl-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (V)409139-4-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (VI)409139-4-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
优化Route 4步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (Ia)409139-5-a | 590-86-3 | 3-Methylbutanal |
| (Ib)409139-5-a | 2987-16-8 | 3,3-Dimethylbutanal |
| (IIa)409139-5-a | 20762-78-1 | 2-(Hydroxymethyl)-2-(propan-2-yl)propane-1,3-diol |
| (IIb)409139-5-a | 67590-29-8 | 2-tert-Butyl-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol |
| (III)409139-5-a | 51-36-5 | 3,5-Dichlorobenzoic acid |
| (IVa)409139-5-a | 2650595-75-6 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-4-(propan-2-yl)-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (IVb)409139-5-a | 2650595-77-8 | 4-tert-Butyl-1-(3,5-dichlorophenyl)-2,6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octane |
| (V)409139-5-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (VI)409139-5-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
优化Route 5步骤 2 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-6-a | 1692797-15-1 | 1,3-Dichloro-5-(trimethoxymethyl)benzene |
| (II)409139-6-a | 3068-00-6 | (±)-1,2,4-Butanetriol |
| (III)409139-6-a | 2650595-73-4 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)-2,7,8-trioxabicyclo[3.2.1]octane |
| (IV)409139-6-a | 107-21-1在售 | 1,2-Dihydroxyethane |
| (V)409139-6-a | 2650595-72-3 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-2-methoxy-1,3-dioxolane |
| (VI)409139-6-a | 2041-15-8 | cis-Cyclohexane-1,3,5-triol |
| (VII)409139-6-a | 2650595-74-5 | 3-(3,5-Dichlorophenyl)-2,4,10-trioxaadamantane |
| (VIII)409139-6-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (IX)409139-6-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
优化Route 6步骤 2 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (Ia)409139-7-a | 10203-08-4在售 | 3,5-Dichlorobenzaldehyde |
| (Ib)409139-7-a | 51-36-5 | 3,5-Dichlorobenzoic acid |
| (IIa)409139-7-a | 2835-98-5 | 2-Amino-5-methylphenol |
| (IIb)409139-7-a | 182499-90-7 | 1-Amino-2-hydroxy-4-ethylbenzene |
| (IIc)409139-7-a | 2316835-58-0 | 2-Amino-5-butylphenol |
| (IId)409139-7-a | 2374-03-0 | (4-Carboxy-2-hydroxyphenyl)amine |
| (IIIa)409139-7-a | 1414840-15-5 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-methyl-1,3-benzoxazole |
| (IIIb)409139-7-a | 2761347-26-4 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-ethyl-1,3-benzoxazole |
| (IIIc)409139-7-a | 2761347-28-6 | 6-Butyl-2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole |
| (IV)409139-7-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
| (V)409139-7-a | - | 4-([(1E)-(3,5-Dichlorophenyl)methylene]amino)-3-hydroxybenzoic acid |
优化Route 7步骤 2 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-9-a | - | 1-Ethyl-3-hydroxybenzene |
| (II)409139-9-a | 39989-43-0 | (3,5-Dichlorophenyl)methanamine |
| (III)409139-9-a | 2761347-26-4 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-ethyl-1,3-benzoxazole |
| (IV)409139-9-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
| (V)409139-9-a | 17159-79-4 | 4-Oxocyclohexanecarboxylic acid ethyl ester |
| (VI)409139-9-a | - | Ethyl 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylate |
优化Route 8步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)409139-12-a | 626-43-7 | 3,5-Dichloroaniline |
| (II)409139-12-a | 431-03-8 | 2,3-Butanedione |
| (III)409139-12-a | 14401-72-0 | 1-(3,5-Dichlorophenyl)ethanone |
| (IV)409139-12-a | - | (3,5-Dichlorophenyl)(oxo)acetic acid |
| (V)409139-12-a | 2835-98-5 | 2-Amino-5-methylphenol |
| (VI)409139-12-a | 1414840-15-5 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-methyl-1,3-benzoxazole |
| (VII)409139-12-a | 594839-88-0 | 2-(3,5-Dichlorophenyl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid |
常见问题（FAQ）
氯苯唑酸的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：转甲状腺素运载蛋白淀粉样变性、心脏病。
氯苯唑酸的专利什么时候到期？
氯苯唑酸的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
氯苯唑酸有几条合成路线？
本站收录 8 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
氯苯唑酸的关键中间体在哪里可以采购？
氯苯唑酸的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取氯苯唑酸中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24