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盐酸鲁拉西酮
Tier B · 提前布局Lurasidone Hydrochloride · 2028 年到期全部品种 →
大日本住友
原研
2010
首批上市
2028
到期年（公开口径）
$1.95B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：5-HT7、5-HT2A、5-HT1A、DRD2
商品名：罗舒达、Latuda
适应症（已批准）：重度抑郁症、精神分裂症、躁狂症、抑郁症
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2010-10-28
欧盟
批准上市
2014-03-20
中国
批准上市
2019-01-24
日本
批准上市
2020-03-25
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LURA-004 | 87691-87-0 | 3-(piperazin-1-yl)benzo[d]isothiazole |
| LURA-005 | - | (3aR,7aR)-4'-(benzo[d]isothiazol-3-yl)octahydrospiro[isoindole-2,1'-piperazin]-2-ium methanesulfonate |
| LURA-006 | 2054161-88-3 | (3aR,4S,7R,7aS)-hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione |
| LURA-001 | 71749-03-6 | (3aR,7aR)-hexahydroisobenzofuran-1,3-dione |
| LURA-002 | 65376-05-8在售 | ((1R,2R)-cyclohexane-1,2-diyl)dimethanol |
| LURA-003 | 186204-35-3在售 | ((1R,2R)-cyclohexane-1,2-diyl)bis(methylene) dimethanesulfonate |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LURA-007 | 110-17-8在售 | fumaric acid |
| LURA-008 | 77-79-2 | 2,5-dihydrothiophene 1,1-dioxide |
| LURA-009 | 88-98-2 | cyclohex-4-ene-1,2-dicarboxylic acid |
| LURA-010 | 1687-30-5 | cyclohexane-1,2-dicarboxylic acid |
| LURA-011 | 58574-95-1 | (R)-1-phenylethan-1-aminium (1R,2S)-2-carboxycyclohexane-1-carboxylate |
| LURA-012 | 2305-32-0 | (1R,2S)-cyclohexane-1,2-dicarboxylic acid |
优化Route 3步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LURA-004 | 87691-87-0 | 3-(piperazin-1-yl)benzo[d]isothiazole |
| LURA-013 | 1421374-92-6 | ((1R,2R)-2-(aminomethyl)cyclohexyl)methanol |
| LURA-014 | 1792220-25-7 | (3aR,4S,7R,7aS)-hexahydro-4,7-methanoisobenzofuran-1,3-dione |
| LURA-015 | 1421374-93-7 | (3aR,4S,7R,7aS)-2-(((1R,2R)-2-(hydroxymethyl)cyclohexyl)methyl)hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione |
| LURA-016 | 1421374-94-8 | ((1R,2R)-2-(((3aR,4S,7R,7aS)-1,3-dioxooctahydro-2H-4,7-methanoisoindol-2-yl)methyl)cyclohexyl)methyl methanesulfonate |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LURA-006 | 2054161-88-3 | (3aR,4S,7R,7aS)-hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione |
| LURA-017 | 186204-35-3在售 | ((1R,2R)-cyclohexane-1,2-diyl)bis(methylene) dimethanesulfonate |
| LURA-018 | 111-42-2 | 2,2'-azanediylbis(ethan-1-ol) |
| LURA-019 | - | ((1R,2R)-2-((bis(2-hydroxyethyl)amino)methyl)cyclohexyl)methyl methanesulfonate |
| LURA-020 | 1421374-97-1 | (3aR,4S,7R,7aS)-2-(((1R,2R)-2-((bis(2-hydroxyethyl)amino)methyl)cyclohexyl)methyl)hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione |
| LURA-021 | 1421374-98-2 | ((((1R,2R)-2-(((3aR,4S,7R,7aS)-1,3-dioxooctahydro-2H-4,7-methanoisoindol-2-yl)methyl)cyclohexyl)methyl)azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl) dimethanesulfonate |
| LURA-022 | 23031-78-9 | benzo[d]isothiazol-3-amine |
优化Route 5步骤 3 · 总收率 4.5 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LURA-004 | 87691-87-0 | 3-(piperazin-1-yl)benzo[d]isothiazole |
| LURA-005 | - | (3aR,7aR)-4'-(benzo[d]isothiazol-3-yl)octahydrospiro[isoindole-2,1'-piperazin]-2-ium methanesulfonate |
| LURA-006 | 2054161-88-3 | (3aR,4S,7R,7aS)-hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione |
| LURA-017 | 186204-35-3在售 | ((1R,2R)-cyclohexane-1,2-diyl)bis(methylene) dimethanesulfonate |
工艺Route 6步骤 1 · 总收率 4.5 g (Lurasidone)
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LURA-024 | 14805-29-9在售 | exo-Hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dioneexo-Norbornane-2,3-dicarboximide |
| LURA-023 | - | [(1R,2R)-2-[[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]methyl]cyclohexyl]methyl methanesulfonate |
常见问题（FAQ）
盐酸鲁拉西酮的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：重度抑郁症、精神分裂症、躁狂症、抑郁症。
盐酸鲁拉西酮的专利什么时候到期？
按公开口径，盐酸鲁拉西酮的专利到期年为 2028 年。
盐酸鲁拉西酮有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 4.5 g (Lurasidone)。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
盐酸鲁拉西酮的关键中间体在哪里可以采购？
盐酸鲁拉西酮的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 4 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取盐酸鲁拉西酮中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24