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西他沙星
Tier C · 观察 / 贸易Sitafloxacin Hydrate
第一三共株式会社
原研
2008
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：Topoisomerase IV、Bacterial DNA gyrase
商品名：Gracevit
适应症（已批准）：膀胱炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肺炎、宫颈炎、冠周炎、颌骨疾病、喉炎
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
-
中国
批准上市
2019-02-01
日本
批准上市
2008-01-25
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 18 · 总收率 7.35 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| SITAF-001 | 101987-86-4在售 | ethyl 3-(3-chloro-2,4,5-trifluorophenyl)-3-oxopropanoate |
| SITAF-002 | 101987-87-5在售 | (Z)-ethyl 2-(3-chloro-2,4,5-trifluorobenzoyl)-3-ethoxyacrylate |
| SITAF-003 | 127199-16-0在售 | tert-butyl ((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)carbamate |
| SITAF-004 | 1470024-56-6在售 | ethyl (Z)-2-(3-chloro-2,4,5-trifluorobenzoyl)-3-(((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)amino)acrylate |
| SITAF-005 | 127199-25-1在售 | ethyl 8-chloro-6,7-difluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate |
| SITAF-006 | 127199-27-3在售 | 8-chloro-6,7-difluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid |
| SITAF-007 | - | - |
| SITAF-008 | 147782-16-9在售 | 7-((S)-7-((tert-butoxycarbonyl)amino)-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid |
| SITAF-009 | 156816-78-3在售 | 2-fluorocyclopropane-1-carboxylic acid |
| SITAF-010 | 3886-69-9在售 | (R)-1-phenylethan-1-amine |
| SITAF-011 | 1382850-61-4在售 | 2-fluoro-N-((R)-1-phenylethyl)cyclopropane-1-carboxamide |
| SITAF-012 | 1382850-61-4在售 | 2-fluoro-N-((R)-1-phenylethyl)cyclopropane-1-carboxamide |
| SITAF-013 | 127199-14-8在售 | (1S,2S)-2-fluoro-N-((R)-1-phenylethyl)cyclopropane-1-carboxamide |
| SITAF-014 | 141-97-9在售 | ethyl 3-oxobutanoate |
| SITAF-015 | 106-93-4在售 | 1,2-dibromoethane |
| SITAF-016 | 32933-03-2在售 | ethyl 1-acetylcyclopropane-1-carboxylate |
| SITAF-017 | 129306-05-4在售 | ethyl 1-(2-bromoacetyl)cyclopropane-1-carboxylate |
| SITAF-018 | 127199-37-5在售 | (R)-5-(1-phenylethyl)-5-azaspiro[2.4]heptane-4,7-dione |
| SITAF-019 | 129306-14-5在售 | (R,Z)-7-(hydroxyimino)-5-(1-phenylethyl)-5-azaspiro[2.4]heptan-4-one |
| SITAF-020 | 127199-38-6在售 | (S)-7-amino-5-((R)-1-phenylethyl)-5-azaspiro[2.4]heptan-4-one |
| SITAF-021 | 127199-41-1在售 | (S)-5-((R)-1-phenylethyl)-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine |
| SITAF-022 | 127199-42-2在售 | tert-butyl ((S)-5-((R)-1-phenylethyl)-5-azaspiro[2.4]heptan-7-yl)carbamate |
优化Route 2步骤 6 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| SITAF-003 | 127199-16-0在售 | tert-butyl ((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)carbamate |
| SITAF-023 | 23364-44-5在售 | (1S,2R)-2-amino-1,2-diphenylethan-1-ol |
| SITAF-024 | 17341-93-4在售 | 2,2,2-trichloroethyl carbonochloridate |
| SITAF-025 | 86286-50-2在售 | (4R,5S)-4,5-diphenyloxazolidin-2-one |
| SITAF-026 | 534-15-6在售 | 1,1-dimethoxyethane |
| SITAF-027 | 142977-50-2在售 | (4R,5S)-3-(1-methoxyethyl)-4,5-diphenyloxazolidin-2-one |
| SITAF-028 | 143059-81-8在售 | (4R,5S)-4,5-diphenyl-3-vinyloxazolidin-2-one |
| SITAF-029 | 142977-51-3在售 | (4R,5S)-3-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4,5-diphenyloxazolidin-2-one |
| SITAF-030 | 141042-21-9在售 | (1R,2S)-2-fluorocyclopropan-1-amine hydrochloride |
优化Route 3步骤 8 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| SITAF-003 | 127199-16-0在售 | tert-butyl ((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)carbamate |
| SITAF-030 | 141042-21-9在售 | (1R,2S)-2-fluorocyclopropan-1-amine hydrochloride |
| SITAF-031 | 98-84-0在售 | 1-phenylethan-1-amine |
| SITAF-032 | 1263004-45-0在售 | N-(1-phenylethyl)ethenamine |
| SITAF-033 | 142977-29-5在售 | (1-phenylethyl)(vinyl)carbamic chloride |
| SITAF-034 | 142977-33-1在售 | benzyl (1-phenylethyl)(vinyl)carbamate |
| SITAF-035 | 142977-39-7在售 | benzyl (2-fluorocyclopropyl)(1-phenylethyl)carbamate |
| SITAF-036 | 1314933-35-1在售 | 2-fluorocyclopropan-1-amine hydrochloride |
| SITAF-037 | 14602-86-9在售 | (1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl carbonochloridate |
| SITAF-038 | 142977-48-8在售 | (1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl ((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)carbamate |
优化Route 4步骤 8 · 总收率 383.3 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| SITAF-007 | - | - |
| SITAF-015 | 106-93-4在售 | 1,2-dibromoethane |
| SITAF-039 | 17136-36-6在售 | benzylglycine |
| SITAF-040 | 76315-01-0在售 | N-benzyl-N-(tert-butoxycarbonyl)glycine |
| SITAF-041 | 6148-64-7在售 | potassium 3-ethoxy-3-oxopropanoate |
| SITAF-042 | 207554-16-3在售 | ethyl 4-(benzyl(tert-butoxycarbonyl)amino)-3-oxobutanoate |
| SITAF-043 | 207554-17-4在售 | ethyl 1-(N-benzyl-N-(tert-butoxycarbonyl)glycyl)cyclopropane-1-carboxylate |
| SITAF-044 | 129306-04-3在售 | 5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptane-4,7-dione |
| SITAF-045 | 180506-32-5在售 | (S)-5-benzyl-7-hydroxy-5-azaspiro[2.4]heptan-4-one |
| SITAF-046 | 144282-35-9在售 | (S)-5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine |
| SITAF-047 | 144282-37-1在售 | tert-butyl (S)-(5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-yl)carbamate |
常见问题（FAQ）
西他沙星的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：膀胱炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肺炎、宫颈炎、冠周炎、颌骨疾病、喉炎。
西他沙星的专利什么时候到期？
西他沙星的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
西他沙星有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 6 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
西他沙星的关键中间体在哪里可以采购？
西他沙星的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 45 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取西他沙星中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24