溴化甲基纳曲酮

Tier C · 观察 / 贸易

Methylnaltrexone Bromide

Progenics Pharmaceuticals Inc

原研

2008

首批上市

到期年（公开口径）

$0.11B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：MOR1

商品名：Relistor

适应症（已批准）：阿片类依赖、便秘、阿片类药物引起的便秘

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2008-04-24

欧盟

批准上市

2008-07-01

中国

临床一期

2023-12-15

日本

合成路线与中间体5 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 1 · 总收率 45 g

编号	CAS 号	中间体名称
METHB-001	16590-41-3	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one

优化Route 2步骤 4 · 总收率 22.5 g

编号	CAS 号	中间体名称
METHB-001	16590-41-3	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-002	33522-95-1	(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-003	7051-34-5	(bromomethyl)cyclopropane
METHB-004	836602-51-8	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a-hydroxy-7-oxo-2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-9-yl ethyl carbonate
METHB-005	1082510-80-2	(3S,4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-9-((ethoxycarbonyl)oxy)-4a-hydroxy-3-methyl-7-oxo-2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium methyl sulfate

优化Route 3步骤 5 · 总收率 4.3 g

编号	CAS 号	中间体名称
METHB-001	16590-41-3	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-003	7051-34-5	(bromomethyl)cyclopropane
METHB-006	52446-24-9	(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one hydrochloride
METHB-007	153567-11-4	(4R,4aS,7aR,12bS)-9-(benzyloxy)-3-(cyclopropylmethyl)-4a-hydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-008	1013912-16-7	(3S,4R,4aS,7aR,12bS)-9-(benzyloxy)-3-(cyclopropylmethyl)-4a-hydroxy-3-methyl-7-oxo-2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium methyl sulfate
METHB-009	1013912-02-1	(3S,4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-3-methyl-7-oxo-2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium methyl sulfate

优化Route 4步骤 3 · 总收率 74.2 g

编号	CAS 号	中间体名称
METHB-001	16590-41-3	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-010	96453-52-0	(4R,4aS,7aR,12bS)-9-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-3-(cyclopropylmethyl)-4a-hydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-011	1250269-27-2	(3S,4R,4aS,7aR,12bS)-9-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-3-(cyclopropylmethyl)-4a-hydroxy-3-methyl-7-oxo-2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium carbonate

优化Route 5步骤 3 · 总收率 5.2 g

编号	CAS 号	中间体名称
METHB-001	16590-41-3	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-012	92398-33-9	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a-hydroxy-9-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methoxy)-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
METHB-013	1446094-54-7	(3S,4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a-hydroxy-3-methyl-7-oxo-9-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methoxy)-2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium iodide

常见问题（FAQ）

溴化甲基纳曲酮的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：阿片类依赖、便秘、阿片类药物引起的便秘。

溴化甲基纳曲酮的专利什么时候到期？

溴化甲基纳曲酮的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

溴化甲基纳曲酮有几条合成路线？

本站收录 5 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 45 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

溴化甲基纳曲酮的关键中间体在哪里可以采购？

溴化甲基纳曲酮路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。

如何获取溴化甲基纳曲酮中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24