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瑞派替尼
Tier C · 观察 / 贸易Ripretinib · 2032 年到期全部品种 →
Deciphera Pharmaceuticals Llc
原研
2020
首批上市
2032
到期年（公开口径）
$0.3B *
峰值销售
化学药
类型
靶点：KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、TIE2、VEGFR2、B-raf
商品名：Qinlock、擎乐
适应症（已批准）：胃肠道间质瘤
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2020-05-15
欧盟
批准上市
2021-11-18
中国
批准上市
2021-03-30
日本
申请上市
2026-03-26
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 7 · 总收率 0.047 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DCC-2618 | - | N-(2,5-difluoro-4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-N-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide hydrochloride |
| DCC-2618-001 | 17368-12-6 | 2-chloropyridin-4-ol |
| DCC-2618-002 | 2105-61-5 | 1,2,4-trifluoro-5-nitrobenzene |
| DCC-2618-003 | 1225278-64-7 | 2-chloro-4-(2,5-difluoro-4-nitrophenoxy)pyridine |
| DCC-2618-004 | 1225278-65-8 | 4-((2-chloropyridin-4-yl)oxy)-2,5-difluoroaniline |
| DCC-2618-005 | 761446-44-0在售 | 1-methyl-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole |
| DCC-2618-006 | 1225278-35-2 | 2,5-difluoro-4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)aniline |
| DCC-2618-007 | 113020-21-6 | 1-(methoxycarbonyl)cyclopropane-1-carboxylic acid |
| DCC-2618-008 | 1225278-79-4 | methyl 1-((2,5-difluoro-4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)carbamoyl)cyclopropane-1-carboxylate |
| DCC-2618-009 | 1225278-49-8 | lithium 1-((2,5-difluoro-4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)carbamoyl)cyclopropane-1-carboxylate |
| DCC-2618-010 | 1225278-16-9 | N-(2,5-difluoro-4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-N-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide |
优化Route 2步骤 8 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)819703-1-a | 105-50-0 | 1,3-Acetonedicarboxylic acid diethyl ester |
| (II)819703-1-a | 6975-44-6 | 4,6-Dihydroxynicotinic acid ethyl ester |
| (III)819703-1-a | 40296-46-6 | 2,4-Dichloro-5-carbethoxypyridine |
| (IV)819703-1-a | 75-04-7 | Aminoethane |
| (V)819703-1-a | 959162-97-1 | 6-Chloro-4-ethylamino-nicotinic acid ethyl ester |
| (VI)819703-1-a | 959162-99-3 | [6-Chloro-4-(ethylamino)pyridin-3-yl]methanol |
| (VII)819703-1-a | 959163-01-0 | 6-Chloro-4-(ethylamino)nicotinaldehyde |
| (VIII)819703-1-a,(VIII)819703-1-b | 1442471-26-2 | Ethyl (5-amino-2-bromo-4-fluorophenyl)acetate |
| (IX)819703-1-a | 1442470-52-1 | 3-(5-Amino-2-bromo-4-fluorophenyl)-7-chloro-1-ethyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one |
| (X)819703-1-a | 74-89-5 | Aminomethane |
| (XIa)819703-1-a | 1442470-53-2 | 3-(5-Amino-2-bromo-4-fluorophenyl)-1-ethyl-7-(methylamino)-1,6-naphthyridin-2(1H)-one |
| (XIb)819703-1-a | - | 3-(5-Amino-2-bromo-4-fluorophenyl)-1-ethyl-7-(methylamino)-1,6-naphthyridin-2(1H)-one hydrochloride |
| (XIIa)819703-1-a | 103-71-9 | 4-Isocyanatobenzene |
| (XIIb)819703-1-a | 4930-03-4 | Carbanilic acid phenyl ester |
| (XIII)819703-1-a | 61150-59-2 | 2-(2-Bromo-4-fluorophenyl)acetic acid |
| (XIV)819703-1-a | 1012879-09-2 | (2-Bromo-4-fluoro-5-nitrophenyl)acetic acid |
| (XV)819703-1-a | 1012879-10-5 | Ethyl (2-bromo-4-fluoro-5-nitrophenyl)acetate |
优化Route 3步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (VIII)819703-1-a,(VIII)819703-1-b | 1442471-26-2 | Ethyl (5-amino-2-bromo-4-fluorophenyl)acetate |
| (XIb)819703-1-a | - | 3-(5-Amino-2-bromo-4-fluorophenyl)-1-ethyl-7-(methylamino)-1,6-naphthyridin-2(1H)-one hydrochloride |
| (XIIb)819703-1-a | 4930-03-4 | Carbanilic acid phenyl ester |
| (XVI)819703-1-b | 192508-36-4 | (4-Fluoro-3-nitrophenyl)acetic acid |
| (XVII)819703-1-b | 858972-16-4 | Ethyl (4-fluoro-3-nitrophenyl)acetate |
| (XVIII)819703-1-b | 858972-17-5 | Ethyl (3-amino-4-fluorophenyl)acetate |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)819703-2-a | 1807256-54-7 | Methyl (2-bromo-4-fluoro-5-nitrophenyl)acetate |
| (II)819703-2-a | 1060809-78-0 | 6-Chloro-4-nitropyridine-3-carbaldehyde |
| (III)819703-2-a | - | Methyl (2Z)-2-(2-bromo-4-fluoro-5-nitrophenyl)-3-(6-chloro-4-nitropyridin-3-yl)prop-2-enoate |
| (IV)819703-2-a | 2766184-37-4 | 3-(5-Amino-2-bromo-4-fluorophenyl)-7-chloro-1,6-naphthyridin-2(1H)-one |
| (V)819703-2-a | 62-53-3 | Aminobenzene |
| (VI)819703-2-a | 32315-10-9 | 1,1,1-Trichloromethanol 1,1'-carbonate |
| (VII)819703-2-a | 2766184-38-5 | N-[4-Bromo-5-(7-chloro-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl]-N'-phenylurea |
| (VIII)819703-2-a | 75-03-6在售 | 1-Iodoethane |
| (IX)819703-2-a | 1442474-38-5 | N-[4-Bromo-5-(7-chloro-1-ethyl-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl]-N'-phenylurea |
| (X)819703-2-a | 74-89-5 | Aminomethane |
优化Route 5步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)819703-3-a | 1012879-09-2 | (2-Bromo-4-fluoro-5-nitrophenyl)acetic acid |
| (II)819703-3-a | 4930-03-4 | Carbanilic acid phenyl ester |
| (III)819703-3-a | - | Ethyl [2-bromo-4-fluoro-5-[(phenylcarbamoyl)amino]phenyl]acetate |
| (IV)819703-3-a | 959163-01-0 | 6-Chloro-4-(ethylamino)nicotinaldehyde |
| (V)819703-3-a | 1442474-38-5 | N-[4-Bromo-5-(7-chloro-1-ethyl-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl]-N'-phenylurea |
| (VI)819703-3-a | 74-89-5 | Aminomethane |
常见问题（FAQ）
瑞派替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：胃肠道间质瘤。
瑞派替尼的专利什么时候到期？
按公开口径，瑞派替尼的专利到期年为 2032 年。
瑞派替尼有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
瑞派替尼的关键中间体在哪里可以采购？
瑞派替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取瑞派替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24