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波生坦
Tier C · 观察 / 贸易Bosentan Hydrate
罗氏
原研
2001
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：ETAR、ETBR
商品名：Tracleer、全可利、Stayveer
适应症（已批准）：溃疡、肺动脉高压、肺性高血压、系统性硬皮病
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2001-11-20
欧盟
批准上市
2002-05-14
中国
批准上市
2006-03-23
日本
批准上市
2005-04-11
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 5 · 总收率 /
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BOSE-001 | 90-05-1 | 2-methoxyphenol |
| BOSE-002 | 685-87-0 | diethyl 2-bromomalonate |
| BOSE-003 | 20730-58-9 | diethyl 2-(2-methoxyphenoxy)malonate |
| BOSE-004 | - | pyrimidine-2-carboximidamide hydrochloride |
| BOSE-005 | 329923-15-1 | 5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidine]-4,6-diol |
| BOSE-006 | 150728-13-5 | 4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidine |
| BOSE-007 | 6292-59-7 | 4-(tert-butyl)benzenesulfonamide |
| BOSE-008 | 150727-06-3 | 4-(tert-butyl)-N-(6-chloro-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfonamide |
| BOSE-009 | 107-21-1在售 | ethane-1,2-diol |
优化Route 2步骤 3 · 总收率 107 mg
BOSE-006150728-13-5BOSE-0076292-59-7BOSE-0102162-31-4BOSE-011—BOSE-012—API · 波生坦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BOSE-006 | 150728-13-5 | 4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidine |
| BOSE-007 | 6292-59-7 | 4-(tert-butyl)benzenesulfonamide |
| BOSE-010 | 2162-31-4 | 2-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)ethan-1-ol |
| BOSE-011 | - | 4-chloro-5-(2-methoxyphenoxy)-6-(2-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)ethoxy)-2,2'-bipyrimidine |
| BOSE-012 | - | 4-(tert-butyl)-N-(5-(2-methoxyphenoxy)-6-(2-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)ethoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfonamide |
优化Route 4步骤 6 · 总收率 1.26 g
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BOSE-006 | 150728-13-5 | 4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidine |
| BOSE-007 | 6292-59-7 | 4-(tert-butyl)benzenesulfonamide |
| BOSE-013 | 150728-12-4 | 5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidine]-4,6(1H,5H)-dione |
| BOSE-014 | - | potassium ((4-(tert-butyl)phenyl)sulfonyl)(6-chloro-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)amide |
| BOSE-018 | 14080-23-0 | pyrimidine-2-carbonitrile |
| BOSE-019 | 150726-89-9 | dimethyl 2-(2-methoxyphenoxy)malonate |
| BOSE-020 | 621-63-6 | 2,2-diethoxyethan-1-ol |
| BOSE-021 | 1250871-99-8 | 4-(tert-butyl)-N-(6-(2,2-diethoxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfonamide |
| BOSE-022 | 1174918-30-9 | 4-(tert-butyl)-N-(5-(2-methoxyphenoxy)-6-(2-oxoethoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfonamide |
优化Route 5步骤 5 · 总收率 77.6 g
BOSE-006150728-13-5BOSE-0076292-59-7BOSE-008150727-06-3BOSE-0221174918-30-9BOSE-023—BOSE-0241448588-52-0BOSE-0251448588-53-1API · 波生坦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BOSE-006 | 150728-13-5 | 4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidine |
| BOSE-007 | 6292-59-7 | 4-(tert-butyl)benzenesulfonamide |
| BOSE-008 | 150727-06-3 | 4-(tert-butyl)-N-(6-chloro-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfonamide |
| BOSE-022 | 1174918-30-9 | 4-(tert-butyl)-N-(5-(2-methoxyphenoxy)-6-(2-oxoethoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfonamide |
| BOSE-023 | - | (2,2-dimethyl-1,3-dioxolane-4,5-diyl)dimethanol |
| BOSE-024 | 1448588-52-0 | N,N'-((((2,2-dimethyl-1,3-dioxolane-4,5-diyl)bis(methylene))bis(oxy))bis(5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidine]-6,4-diyl))bis(4-(tert-butyl)benzenesulfonamide) |
| BOSE-025 | 1448588-53-1 | N,N'-(((2,3-dihydroxybutane-1,4-diyl)bis(oxy))bis(5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidine]-6,4-diyl))bis(4-(tert-butyl)benzenesulfonamide) |
工艺Route 3步骤 5 · 总收率 214.47 g
BOSE-006150728-13-5BOSE-0076292-59-7BOSE-013150728-12-4BOSE-014—BOSE-0157580-85-0BOSE-016—BOSE-017—API · 波生坦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BOSE-006 | 150728-13-5 | 4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidine |
| BOSE-007 | 6292-59-7 | 4-(tert-butyl)benzenesulfonamide |
| BOSE-013 | 150728-12-4 | 5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidine]-4,6(1H,5H)-dione |
| BOSE-014 | - | potassium ((4-(tert-butyl)phenyl)sulfonyl)(6-chloro-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)amide |
| BOSE-015 | 7580-85-0 | 2-(tert-butoxy)ethanol |
| BOSE-016 | - | N-(6-(2-(tert-butoxy)ethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)-4-(tert-butyl)benzenesulfonamide |
| BOSE-017 | - | 2-((6-((4-(tert-butyl)phenyl)sulfonamido)-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)oxy)ethyl formate |
常见问题（FAQ）
波生坦的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：溃疡、肺动脉高压、肺性高血压、系统性硬皮病。
波生坦的专利什么时候到期？
波生坦的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
波生坦有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 107 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
波生坦的关键中间体在哪里可以采购？
波生坦的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 1 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取波生坦中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-27