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盐酸埃克替尼
Tier C · 观察 / 贸易Icotinib Hydrochloride
贝达药业股份有限公司
原研
2011
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.22B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：EGFR
商品名：Conmana、凯美纳
适应症（已批准）：非小细胞肺癌
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
-
中国
批准上市
2011-06-07
日本
-
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 2步骤 6 · 总收率 20 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ICOT-002 | 19249-03-7 | (ethane-1,2-diylbis(oxy))bis(ethane-2,1-diyl) bis(4-methylbenzenesulfonate) |
| ICOT-010 | 5653-40-7 | 2-amino-4,5-dimethoxybenzoic acid |
| ICOT-011 | 13794-72-4在售 | 6,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one |
| ICOT-012 | 13790-39-1在售 | 4-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline |
| ICOT-013 | 591-19-5 | 3-bromoaniline |
| ICOT-014 | 153436-54-5 | N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine |
| ICOT-015 | - | 4-((3-bromophenyl)amino)quinazoline-6,7-diol hydrochloride |
| ICOT-016 | 610798-18-0 | N-(3-bromophenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine |
| ICOT-017 | 1066-54-2 | ethynyltrimethylsilane |
优化Route 1步骤 7 · 总收率 27.1 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ICOT-001 | 112-27-6 | 2,2'-(ethane-1,2-diylbis(oxy))bis(ethan-1-ol) |
| ICOT-002 | 19249-03-7 | (ethane-1,2-diylbis(oxy))bis(ethane-2,1-diyl) bis(4-methylbenzenesulfonate) |
| ICOT-003 | 3943-89-3 | ethyl 3,4-dihydroxybenzoate |
| ICOT-004 | 180475-66-5 | ethyl 2,3,5,6,8,9-hexahydrobenzo[b][1,4,7,10]tetraoxacyclododecine-12-carboxylate |
| ICOT-005 | 1204313-55-2 | ethyl 13-nitro-2,3,5,6,8,9-hexahydrobenzo[b][1,4,7,10]tetraoxacyclododecine-12-carboxylate |
| ICOT-006 | 1204313-56-3 | ethyl 13-amino-2,3,5,6,8,9-hexahydrobenzo[b][1,4,7,10]tetraoxacyclododecine-12-carboxylate hydrochloride |
| ICOT-007 | 1204313-57-4 | 7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4(3H)-one |
| ICOT-008 | 1204313-58-5 | 4-chloro-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazoline |
| ICOT-009 | 54060-30-9在售 | 3-ethynylaniline |
优化Route 3步骤 6 · 总收率 760 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ICOT-002 | 19249-03-7 | (ethane-1,2-diylbis(oxy))bis(ethane-2,1-diyl) bis(4-methylbenzenesulfonate) |
| ICOT-009 | 54060-30-9在售 | 3-ethynylaniline |
| ICOT-018 | 17345-61-8 | 3,4-dihydroxybenzonitrile |
| ICOT-019 | 352017-90-4 | 2,3,5,6,8,9-hexahydrobenzo[b][1,4,7,10]tetraoxacyclododecine-12-carbonitrile |
| ICOT-020 | 1432922-22-9 | 13-nitro-2,3,5,6,8,9-hexahydrobenzo[b][1,4,7,10]tetraoxacyclododecine-12-carbonitrile |
| ICOT-021 | 1432922-28-5 | 13-amino-2,3,5,6,8,9-hexahydrobenzo[b][1,4,7,10]tetraoxacyclododecine-12-carbonitrile |
| ICOT-022 | 1432922-34-3 | (E)-N'-(13-cyano-2,3,5,6,8,9-hexahydrobenzo[b][1,4,7,10]tetraoxacyclododecin-12-yl)-N,N-dimethylformimidamide |
优化Route 4步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ICOT-009 | 54060-30-9在售 | 3-ethynylaniline |
| ICOT-023 | 1772-76-5 | (E)-3-(3-nitrophenyl)acrylic acid |
| ICOT-024 | - | (2S,3R)-2,3-dibromo-3-(3-nitrophenyl)propanoic acid |
| ICOT-025 | 3034-94-4 | 1-ethynyl-3-nitrobenzene |
常见问题（FAQ）
盐酸埃克替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：非小细胞肺癌。
盐酸埃克替尼的专利什么时候到期？
盐酸埃克替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
盐酸埃克替尼有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
盐酸埃克替尼的关键中间体在哪里可以采购？
盐酸埃克替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取盐酸埃克替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24