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阿伐替尼
Tier C · 观察 / 贸易Avapritinib · 2032 年到期全部品种 →
Blueprint Medicines Corp
原研
2020
首批上市
2032
到期年(公开口径)
$0.35B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点:KIT、PDGFR-α
商品名:泰吉华、Ayvakit、Ayvakyt、Taijihua
适应症(已批准):系统性肥大细胞增多症、胃肠道间质瘤、肥大细胞白血病
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2020-01-09
欧盟
批准上市
2020-09-24
中国
批准上市
2021-03-30
日本
-
合成路线与中间体1 routes
原研路线 × 1优化路线(非专利)× 0工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 12 · 总收率 32.1 mg

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAPR-015 | 1703794-88-0在售 | 1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine |
| AVAPR-016 | 888721-83-3在售 | 6-bromopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4(3H)-one |
| AVAPR-017 | 761446-44-0在售 | 1-methyl-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole |
| AVAPR-018 | 1703794-32-4在售 | 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4(3H)-one |
| Avapritinib | - | (S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine |
| AVAPR-001 | 89793-12-4在售 | ethyl 2-chloropyrimidine-5-carboxylate |
| AVAPR-002 | 57260-71-6在售 | tert-butyl piperazine-1-carboxylate |
| AVAPR-003 | 253315-69-4在售 | ethyl 2-(4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAPR-004 | 253315-11-6在售 | 2-(4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic acid |
| AVAPR-005 | 1117-97-1在售 | N,O-dimethylhydroxylamine |
| AVAPR-006 | 1703794-70-0在售 | tert-butyl 4-(5-(methoxy(methyl)carbamoyl)pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carboxylate |
| AVAPR-007 | 352-13-6在售 | (4-fluorophenyl)magnesium bromide |
| AVAPR-008 | 1703794-73-3在售 | tert-butyl 4-(5-(4-fluorobenzoyl)pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carboxylate |
| AVAPR-009 | 1703795-52-1在售 | (4-fluorophenyl)(2-(piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)methanone hydrochloride |
| AVAPR-010 | 1703794-33-5在售 | 4-chloro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine |
| AVAPR-011 | 1703794-85-7在售 | (4-fluorophenyl)(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)methanone |
| AVAPR-012 | 343338-28-3在售 | (S)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| AVAPR-013 | 1703794-86-8在售 | (Z)-N-((4-fluorophenyl)(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)methylene)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| AVAPR-014 | 1703794-87-9在售 | N-(1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
常见问题(FAQ)
阿伐替尼的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:系统性肥大细胞增多症、胃肠道间质瘤、肥大细胞白血病。
阿伐替尼的专利什么时候到期?
按公开口径,阿伐替尼的专利到期年为 2032 年。
阿伐替尼有几条合成路线?
本站收录 1 条合成路线,最短路线 12 步、总收率 32.1 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
阿伐替尼的关键中间体在哪里可以采购?
阿伐替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案,其中 18 个 CAS 已有优贝德(Unibest)供应网络在售报价,可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取阿伐替尼中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-24