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洛伽替尼
Tier C · 观察 / 贸易Rogaratinib
拜耳
原研
-
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4
适应症（已批准）：肉瘤、胃肠道间质瘤、乳腺癌、转移性乳腺癌、非小细胞肺癌、尿路上皮癌、膀胱癌、实体瘤
各地区研发/上市状态
美国
临床二期
2021-05-03
欧盟
临床一期
2013-12-30
中国
终止
2018-05-31
日本
终止
2018-05-31
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 11 · 总收率 540 mg
ROGAR-001216394-11-5ROGAR-00283485-34-1ROGAR-0032032-35-1ROGAR-0041443531-59-6ROGAR-0051388033-29-1ROGAR-0061443531-60-9ROGAR-0071443531-66-5ROGAR-0081443531-67-6ROGAR-0095625-67-2ROGAR-010937049-27-9ROGAR-011939808-08-9ROGAR-012939807-71-3ROGAR-0131443531-64-3ROGAR-0141443531-65-4Rogaratinib1443530-05-9API · 洛伽替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROGAR-001 | 216394-11-5 | 2-methoxy-4-methylbenzenesulfonyl chloride |
| ROGAR-002 | 83485-34-1 | 2-methoxy-4-methylbenzenethiol |
| ROGAR-003 | 2032-35-1 | 2-bromo-1,1-diethoxyethane |
| ROGAR-004 | 1443531-59-6 | (2,2-diethoxyethyl)(2-methoxy-4-methylphenyl)sulfane |
| ROGAR-005 | 1388033-29-1 | 7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophene |
| ROGAR-006 | 1443531-60-9 | (7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)boronic acid |
| ROGAR-007 | 1443531-66-5 | 4-amino-5-bromo-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-7-carbaldehyde |
| ROGAR-008 | 1443531-67-6 | 4-amino-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-7-carbaldehyde |
| ROGAR-009 | 5625-67-2 | piperazin-2-one |
| ROGAR-010 | 937049-27-9 | 4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carbonitrile |
| ROGAR-011 | 939808-08-9 | ethyl 4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxylate |
| ROGAR-012 | 939807-71-3 | (4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)methanol |
| ROGAR-013 | 1443531-64-3 | 6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine |
| ROGAR-014 | 1443531-65-4 | 4-amino-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-7-carbaldehyde |
| Rogaratinib | 1443530-05-9 | 4-((4-amino-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)piperazin-2-one |
优化Route 2步骤 6 · 总收率 184 mg
ROGAR-0061443531-60-9ROGAR-0095625-67-2ROGAR-012939807-71-3ROGAR-0151443531-74-5ROGAR-0161443531-75-6ROGAR-0171443531-61-0ROGAR-0181443531-76-7ROGAR-0191443531-77-8ROGAR-0204408-64-4Rogaratinib1443530-05-9API · 洛伽替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROGAR-006 | 1443531-60-9 | (7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)boronic acid |
| ROGAR-009 | 5625-67-2 | piperazin-2-one |
| ROGAR-012 | 939807-71-3 | (4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)methanol |
| ROGAR-015 | 1443531-74-5 | (4-amino-5,7-dibromopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)methanol |
| ROGAR-016 | 1443531-75-6 | (4-amino-5-bromopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)methanol |
| ROGAR-017 | 1443531-61-0 | 2-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-6-methyl-1,3,6,2-dioxazaborocane-4,8-dione |
| ROGAR-018 | 1443531-76-7 | (4-amino-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)methanol |
| ROGAR-019 | 1443531-77-8 | 5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine |
| ROGAR-020 | 4408-64-4 | 2,2'-(methylazanediyl)diacetic acid |
| Rogaratinib | 1443530-05-9 | 4-((4-amino-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)piperazin-2-one |
常见问题（FAQ）
洛伽替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：肉瘤、胃肠道间质瘤、乳腺癌、转移性乳腺癌、非小细胞肺癌、尿路上皮癌、膀胱癌、实体瘤。
洛伽替尼的专利什么时候到期？
洛伽替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
洛伽替尼有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 6 步、总收率 184 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
洛伽替尼的关键中间体在哪里可以采购？
洛伽替尼路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取洛伽替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-07