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罗替高汀
Tier C · 观察 / 贸易Rotigotine
比利时联合化工集团
原研
2006
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.5B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：DRDs
商品名：Rotigotine CDS、Leganto、Neupro
适应症（已批准）：不宁腿综合征、帕金森病
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2007-05-09
欧盟
批准上市
2006-02-15
中国
批准上市
2018-06-08
日本
批准上市
2012-12-25
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 9 · 总收率 119 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROTI-001 | 575-44-0在售 | naphthalene-1,6-diol |
| ROTI-002 | 3900-49-0在售 | 1,6-dimethoxynaphthalene |
| ROTI-003 | 32940-15-1在售 | 5-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-2(1H)-one |
| ROTI-004 | 4018-91-1在售 | 5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| ROTI-005 | 17199-29-0在售 | (S)-2-hydroxy-2-phenylacetic acid |
| ROTI-006 | 439133-67-2在售 | (S)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine (S)-2-hydroxy-2-phenylacetate |
| ROTI-007 | 105086-80-4在售 | (S)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| ROTI-008 | 40412-06-4在售 | 2-(thiophen-2-yl)ethyl 4-methylbenzenesulfonate |
| ROTI-009 | 1232344-35-2在售 | (S)-5-methoxy-N-(2-(thiophen-2-yl)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine hydrochloride |
| ROTI-010 | 79-09-4在售 | propionic acid |
| ROTI-011 | 1232344-37-4在售 | (S)-5-methoxy-N-propyl-N-(2-(thiophen-2-yl)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine hydrochloride |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROTI-008 | 40412-06-4在售 | 2-(thiophen-2-yl)ethyl 4-methylbenzenesulfonate |
| ROTI-012 | 58349-17-0在售 | 5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine hydrochloride |
| ROTI-013 | 123-38-6在售 | propionaldehyde |
| ROTI-014 | 3899-07-8在售 | 5-methoxy-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| ROTI-015 | 20312-36-1在售 | (S)-2-hydroxy-3-phenylpropanoic acid |
| ROTI-016 | 1352917-67-9在售 | (S)-5-methoxy-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine (S)-2-hydroxy-3-phenylpropanoate |
| ROTI-017 | 93601-86-6在售 | (S)-5-methoxy-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine hydrochloride |
| ROTI-018 | 101470-23-9在售 | (S)-6-(propylamino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol |
优化Route 3步骤 9 · 总收率 143 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROTI-003 | 32940-15-1在售 | 5-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-2(1H)-one |
| ROTI-007 | 105086-80-4在售 | (S)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| ROTI-019 | 1433830-35-3在售 | 5-methoxy-2-((trimethylsilyl)oxy)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile |
| ROTI-020 | 2741-79-9在售 | 2-hydroxy-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile |
| ROTI-021 | 1433830-39-7在售 | 2-cyano-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl methanesulfonate |
| ROTI-022 | 1551181-12-4在售 | 5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile |
| ROTI-023 | 146982-06-1在售 | 5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carbaldehyde |
| ROTI-024 | 328553-19-1在售 | (S)-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)methanol |
| ROTI-025 | 159304-63-9在售 | (S)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid |
| ROTI-026 | 1433831-41-4在售 | benzyl (S)-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbamate |
优化Route 4步骤 9 · 总收率 128 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROTI-008 | 40412-06-4在售 | 2-(thiophen-2-yl)ethyl 4-methylbenzenesulfonate |
| ROTI-018 | 101470-23-9在售 | (S)-6-(propylamino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol |
| ROTI-027 | 2845-89-8在售 | 1-chloro-3-methoxybenzene |
| ROTI-028 | 110-00-9在售 | furan |
| ROTI-029 | 65818-87-3在售 | 5-methoxy-1,4-dihydro-1,4-epoxynaphthalene |
| ROTI-030 | 2032-33-9在售 | N-benzylpropan-1-amine |
| ROTI-031 | 1256260-95-3在售 | (1S,2S)-2-(benzyl(propyl)amino)-5-methoxy-1,2-dihydronaphthalen-1-ol |
| ROTI-032 | 1256260-97-5在售 | (1S,2S)-2-(benzyl(propyl)amino)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ol |
| ROTI-033 | 1256260-98-6在售 | (1S,2S)-5-methoxy-2-(propylamino)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ol |
| ROTI-034 | 1256260-99-7在售 | tert-butyl ((1S,2S)-1-hydroxy-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)(propyl)carbamate |
| ROTI-035 | 1256261-00-3在售 | (3aS,9bR)-6-methoxy-3-propyl-3a,4,5,9b-tetrahydronaphtho[2,1-d]oxazol-2(3H)-one |
| ROTI-036 | 101403-24-1在售 | (S)-5-methoxy-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
优化Route 5步骤 4 · 总收率 79.8 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROTI-004 | 4018-91-1在售 | 5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| ROTI-007 | 105086-80-4在售 | (S)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| ROTI-036 | 101403-24-1在售 | (S)-5-methoxy-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| ROTI-037 | 106-94-5在售 | 1-bromopropane |
| ROTI-038 | 26478-16-0在售 | 2-(2-bromoethyl)thiophene |
| ROTI-039 | 1148154-91-9在售 | (S)-5-methoxy-N-propyl-N-(2-(thiophen-2-yl)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
常见问题（FAQ）
罗替高汀的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：不宁腿综合征、帕金森病。
罗替高汀的专利什么时候到期？
罗替高汀的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
罗替高汀有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 79.8 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
罗替高汀的关键中间体在哪里可以采购？
罗替高汀的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 39 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取罗替高汀中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24