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达比加群酯甲磺酸盐
Tier B · 提前布局Dabigatran Etexilate Mesylate
勃林格殷格翰
原研
2008
首批上市
-
到期年（公开口径）
$1.75B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：PT
商品名：Pradaxa、Prazaxa、泰毕全、Rendix、Pradax
适应症（已批准）：静脉血栓栓塞、栓塞、中风、缺血性卒中、肺栓塞、静脉血栓形成
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2010-10-19
欧盟
批准上市
2008-03-17
中国
批准上市
2013-02-22
日本
批准上市
2011-01-21
合成路线与中间体7 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 6工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 7 · 总收率 0.61g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABI-001 | 41263-74-5在售 | 4-(methylamino)-3-nitrobenzoic acid |
| DABI-002 | 82357-48-0在售 | 4-(methylamino)-3-nitrobenzoyl chloride |
| DABI-003 | 103041-38-9在售 | ethyl 3-(pyridin-2-ylamino)propanoate |
| DABI-004 | 429659-01-8在售 | ethyl 3-(4-(methylamino)-3-nitro-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-005 | 212322-56-0在售 | ethyl 3-(3-amino-4-(methylamino)-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-006 | 42288-26-6在售 | 2-((4-cyanophenyl)amino)acetic acid |
| DABI-007 | 211915-84-3在售 | ethyl 3-(2-(((4-cyanophenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate |
| DABI-008 | 1354727-65-3在售 | ethyl 3-(2-(((4-(ethoxy(imino)methyl)phenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate hydrochloride |
| DABI-009 | - | ethyl 3-(2-(((4-carbamimidoylphenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate hydrochloride |
| DABI-010 | 6092-54-2在售 | hexyl carbonochloridate |
优化Route 2步骤 3 · 总收率 13.6 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABI-003 | 103041-38-9在售 | ethyl 3-(pyridin-2-ylamino)propanoate |
| DABI-004 | 429659-01-8在售 | ethyl 3-(4-(methylamino)-3-nitro-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-011 | 96-99-1在售 | 4-chloro-3-nitrobenzoic acid |
| DABI-012 | 38818-50-7在售 | 4-chloro-3-nitrobenzoyl chloride |
| DABI-013 | 1620205-04-0在售 | ethyl 3-(4-chloro-3-nitro-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
优化Route 3步骤 7 · 总收率 42 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABI-005 | 212322-56-0在售 | ethyl 3-(3-amino-4-(methylamino)-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-010 | 6092-54-2在售 | hexyl carbonochloridate |
| DABI-014 | 873-74-5在售 | 4-aminobenzonitrile |
| DABI-015 | - | (Z)-4-amino-N'-hydroxybenzimidamide |
| DABI-016 | 864680-71-7在售 | 3-(4-aminophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-one |
| DABI-017 | 105-36-2在售 | ethyl 2-bromoacetate |
| DABI-018 | 872728-83-1在售 | ethyl (4-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)glycinate |
| DABI-019 | 872728-82-0在售 | (4-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)glycine |
| DABI-020 | 872728-84-2在售 | ethyl 3-(1-methyl-2-(((4-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)amino)methyl)-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate |
| DABI-021 | - | ethyl 3-(2-(((4-carbamimidoylphenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate |
优化Route 4步骤 3 · 总收率 13.8 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABI-005 | 212322-56-0在售 | ethyl 3-(3-amino-4-(methylamino)-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-010 | 6092-54-2在售 | hexyl carbonochloridate |
| DABI-022 | 541-88-8在售 | 2-chloroacetic anhydride |
| DABI-023 | 1307233-94-8在售 | ethyl 3-(2-(chloromethyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate |
| DABI-024 | 1307233-93-7在售 | hexyl (E)-(amino(4-aminophenyl)methylene)carbamate hydrochloride |
| DABI-025 | 2498-50-2在售 | 4-aminobenzimidamide dihydrochloride |
优化Route 5步骤 2 · 总收率 57.2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABI-005 | 212322-56-0在售 | ethyl 3-(3-amino-4-(methylamino)-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-024 | 1307233-93-7在售 | hexyl (E)-(amino(4-aminophenyl)methylene)carbamate hydrochloride |
| DABI-026 | 13094-51-4在售 | 2-bromoacetic anhydride |
| DABI-027 | - | ethyl 3-(3-(2-bromoacetamido)-4-(methylamino)-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
优化Route 6步骤 9 · 总收率 44 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABI-001 | 41263-74-5在售 | 4-(methylamino)-3-nitrobenzoic acid |
| DABI-002 | 82357-48-0在售 | 4-(methylamino)-3-nitrobenzoyl chloride |
| DABI-003 | 103041-38-9在售 | ethyl 3-(pyridin-2-ylamino)propanoate |
| DABI-004 | 429659-01-8在售 | ethyl 3-(4-(methylamino)-3-nitro-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-005 | 212322-56-0在售 | ethyl 3-(3-amino-4-(methylamino)-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-006 | 42288-26-6在售 | 2-((4-cyanophenyl)amino)acetic acid |
| DABI-007 | 211915-84-3在售 | ethyl 3-(2-(((4-cyanophenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate |
| DABI-010 | 6092-54-2在售 | hexyl carbonochloridate |
| DABI-011 | 96-99-1在售 | 4-chloro-3-nitrobenzoic acid |
| DABI-028 | 74-11-3在售 | 4-chlorobenzoic acid |
| DABI-029 | - | ethyl 3-(2-(((4-(ethoxy(imino)methyl)phenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate |
| DABI-030 | - | ethyl 3-(2-(((4-carbamimidoylphenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate oxalate |
优化Route 7步骤 8 · 总收率 22 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABI-005 | 212322-56-0在售 | ethyl 3-(3-amino-4-(methylamino)-N-(pyridin-2-yl)benzamido)propanoate |
| DABI-010 | 6092-54-2在售 | hexyl carbonochloridate |
| DABI-017 | 105-36-2在售 | ethyl 2-bromoacetate |
| DABI-031 | 619-72-7在售 | 4-nitrobenzonitrile |
| DABI-032 | - | (Z)-N'-hydroxy-4-nitrobenzimidamide |
| DABI-033 | 25283-96-9在售 | 5-methyl-3-(4-nitrophenyl)-1,2,4-oxadiazole |
| DABI-034 | 10185-68-9在售 | 4-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)aniline |
| DABI-035 | 253796-85-9在售 | ethyl (4-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)glycinate |
| DABI-036 | 253796-86-0在售 | (4-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)glycine |
| DABI-037 | 1411034-23-5在售 | ethyl 3-(1-methyl-2-(((4-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)amino)methyl)-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate |
| DABI-038 | 872728-85-3在售 | ethyl 3-(2-(((4-carbamimidoylphenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate 4-methylbenzenesulfonate |
常见问题（FAQ）
达比加群酯甲磺酸盐的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：静脉血栓栓塞、栓塞、中风、缺血性卒中、肺栓塞、静脉血栓形成。
达比加群酯甲磺酸盐的专利什么时候到期？
达比加群酯甲磺酸盐的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
达比加群酯甲磺酸盐有几条合成路线？
本站收录 7 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 57.2 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
达比加群酯甲磺酸盐的关键中间体在哪里可以采购？
达比加群酯甲磺酸盐的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 31 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取达比加群酯甲磺酸盐中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24