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吡仑帕奈
Tier C · 观察 / 贸易Perampanel Hydrate · 2028 年到期全部品种 →
卫材株式会社
原研
2012
首批上市
2028
到期年(公开口径)
$0.28B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点:AMPAR
商品名:Fycompa
适应症(已批准):强直阵挛性癫痫、癫痫部分性发作、癫痫、癫痫发作
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2012-10-22
欧盟
批准上市
2012-07-23
中国
批准上市
2019-09-29
日本
批准上市
2016-03-28
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线(非专利)× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 /

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PERAM-001 | 1072-97-5 | 5-bromopyridin-2-amine |
| PERAM-002 | 381233-96-1 | 5-bromo-3-iodopyridin-2-amine |
| PERAM-003 | 381233-75-6 | 5-bromo-3-iodopyridin-2(1H)-one |
| PERAM-004 | 98-80-6 | phenylboronic acid |
| PERAM-005 | 381233-76-7 | 5-bromo-3-iodo-1-phenylpyridin-2(1H)-one |
| PERAM-006 | 172732-52-4 | 2-(1,3,2-dioxaborinan-2-yl)benzonitrile |
| PERAM-007 | 381233-77-8 | 2-(5-bromo-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzonitrile |
| PERAM-008 | 381250-74-4 | 2-(2-oxo-1-phenyl-5-(tributylstannyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzonitrile |
| PERAM-009 | 109-09-1 | 2-chloropyridine |
优化Route 2步骤 8 · 总收率 0.06 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PERAM-004 | 98-80-6 | phenylboronic acid |
| PERAM-006 | 172732-52-4 | 2-(1,3,2-dioxaborinan-2-yl)benzonitrile |
| PERAM-010 | 624-28-2 | 2,5-dibromopyridine |
| PERAM-011 | 13472-85-0 | 5-bromo-2-methoxypyridine |
| PERAM-012 | 17997-47-6 | 2-(tributylstannyl)pyridine |
| PERAM-013 | 381725-49-1 | 6'-methoxy-2,3'-bipyridine |
| PERAM-014 | 381233-78-9 | [2,3'-bipyridin]-6'(1'H)-one |
| PERAM-015 | 381233-79-0 | 5'-bromo-[2,3'-bipyridin]-6'(1'H)-one |
| PERAM-016 | 381248-05-1 | 5'-bromo-6'-methoxy-2,3'-bipyridine |
| PERAM-017 | 380917-95-3 | 2-(6'-methoxy-[2,3'-bipyridin]-5'-yl)benzonitrile |
| PERAM-018 | 380917-96-4 | 2-(6'-oxo-1',6'-dihydro-[2,3'-bipyridin]-5'-yl)benzonitrile |
优化Route 3步骤 7 · 总收率 168.3 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PERAM-006 | 172732-52-4 | 2-(1,3,2-dioxaborinan-2-yl)benzonitrile |
| PERAM-011 | 13472-85-0 | 5-bromo-2-methoxypyridine |
| PERAM-013 | 381725-49-1 | 6'-methoxy-2,3'-bipyridine |
| PERAM-014 | 381233-78-9 | [2,3'-bipyridin]-6'(1'H)-one |
| PERAM-019 | 1628-89-3 | 2-methoxypyridine |
| PERAM-020 | 24244-60-8 | 2-(phenylsulfonyl)pyridine |
| PERAM-021 | 381725-50-4 | 1'-phenyl-[2,3'-bipyridin]-6'(1'H)-one |
| PERAM-022 | 381248-06-2 | 5'-bromo-1'-phenyl-[2,3'-bipyridin]-6'(1'H)-one |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 62.8 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PERAM-025 | 914918-74-4 | 5-acetyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one |
| PERAM-026 | 1622863-49-3 | 5-acetyl-3-bromo-1-phenylpyridin-2(1H)-one |
| PERAM-027 | 214360-79-9 | 2-(1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzonitrile |
| PERAM-028 | 1622863-50-6 | 2-(5-acetyl-2-oxo-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzonitrile |
| PERAM-029 | 927-63-9 | (E)-3-(dimethylamino)acrylaldehyde |
| PERAM-004 | 98-80-6 | phenylboronic acid |
| PERAM-023 | 55676-22-7 | 1-(6-chloropyridin-3-yl)ethanone |
| PERAM-024 | 1124-29-4 | 5-acetylpyridin-2(1H)-one |
优化Route 5步骤 3 · 总收率 17.7 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PERAM-030 | 18698-99-2 | 2-(2-cyanophenyl)acetic acid |
| PERAM-031 | 62-53-3 | aniline |
| PERAM-032 | 71732-86-0 | 2-(2-cyanophenyl)-N-phenylacetamide |
| PERAM-033 | 1646529-95-4 | - |
| PERAM-034 | 16179-97-8 | 2-(pyridin-2-yl)acetic acid hydrochloride |
常见问题(FAQ)
吡仑帕奈的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:强直阵挛性癫痫、癫痫部分性发作、癫痫、癫痫发作。
吡仑帕奈的专利什么时候到期?
按公开口径,吡仑帕奈的专利到期年为 2028 年。
吡仑帕奈有几条合成路线?
本站收录 5 条合成路线,最短路线 3 步、总收率 17.7 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
吡仑帕奈的关键中间体在哪里可以采购?
吡仑帕奈路线中的中间体均已建立 CAS 档案,可直接按 CAS 发起询价,需求会进入供应网络撮合池。
如何获取吡仑帕奈中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-24