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洛拉替尼
Tier B · 提前布局Lorlatinib · 2030 年到期全部品种 →
辉瑞
原研
2018
首批上市
2030
到期年（公开口径）
$1.02B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：ALK、ROS
商品名：Lorbrena、博瑞纳、Lorviqua
适应症（已批准）：非小细胞肺癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2018-11-02
欧盟
批准上市
2019-05-06
中国
批准上市
2022-04-27
日本
批准上市
2018-09-21
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 9 · 总收率 110 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LORL-001 | 914225-70-0 | 1-(5-fluoro-2-iodophenyl)ethanone |
| LORL-002 | 1454847-96-1 | (S)-1-(5-fluoro-2-iodophenyl)ethanol |
| LORL-003 | 1454847-97-2 | (S)-1-(5-fluoro-2-iodophenyl)ethyl methanesulfonate |
| LORL-004 | 16867-03-1 | 2-aminopyridin-3-ol |
| LORL-005 | 1454847-98-3 | (R)-3-(1-(5-fluoro-2-iodophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine |
| LORL-006 | 1454847-99-4 | (R)-methyl 2-(1-((2-aminopyridin-3-yl)oxy)ethyl)-4-fluorobenzoate |
| LORL-007 | 1454848-00-0 | (R)-methyl 2-(1-((2-amino-5-bromopyridin-3-yl)oxy)ethyl)-4-fluorobenzoate |
| LORL-008 | 1454848-24-8 | tert-butyl ((4-bromo-5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methyl)(methyl)carbamate |
| LORL-009 | - | (R)-methyl 2-(1-((2-amino-5-(3-(((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)-5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-3-yl)oxy)ethyl)-4-fluorobenzoate |
| LORL-010 | - | (R)-2-(1-((2-amino-5-(3-(((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)-5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-3-yl)oxy)ethyl)-4-fluorobenzoic acid |
| LORL-011 | 1454850-15-7 | (R)-2-(1-((2-amino-5-(5-cyano-1-methyl-3-((methylamino)methyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-3-yl)oxy)ethyl)-4-fluorobenzoic acid hydrochloride |
优化Route 2步骤 11 · 总收率 2.25 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LORL-005 | 1454847-98-3 | (R)-3-(1-(5-fluoro-2-iodophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine |
| LORL-008 | 1454848-24-8 | tert-butyl ((4-bromo-5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methyl)(methyl)carbamate |
| LORL-012 | 5775-89-3 | ethyl 4-bromo-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-5-carboxylate |
| LORL-013 | 1454848-19-1 | ethyl 4-bromo-3-(bromomethyl)-1-methyl-1H-pyrazole-5-carboxylate |
| LORL-014 | 16066-84-5 | tert-butyl methylcarbamate |
| LORL-015 | 1454848-21-5 | ethyl 4-bromo-3-(((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)-1-methyl-1H-pyrazole-5-carboxylate |
| LORL-016 | 1454848-22-6 | 4-bromo-3-(((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)-1-methyl-1H-pyrazole-5-carboxylic acid |
| LORL-017 | 1454848-23-7 | tert-butyl ((4-bromo-5-carbamoyl-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methyl)(methyl)carbamate |
| LORL-018 | 1454848-70-4 | tert-butyl ((5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methyl)(methyl)carbamate |
| LORL-019 | 1454852-76-6 | 1-methyl-3-((methylamino)methyl)-1H-pyrazole-5-carbonitrile |
| LORL-020 | 1612891-02-7 | (R)-2-(1-((2-aminopyridin-3-yl)oxy)ethyl)-N-((5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methyl)-4-fluoro-N-methylbenzamide |
| LORL-021 | 1612891-03-8 | (R)-2-(1-((2-amino-5-bromopyridin-3-yl)oxy)ethyl)-N-((5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methyl)-4-fluoro-N-methylbenzamide |
| LORL-022 | 1612891-04-9 | (R)-2-(1-((2-(N-acetylacetamido)-5-bromopyridin-3-yl)oxy)ethyl)-N-((5-cyano-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methyl)-4-fluoro-N-methylbenzamide |
常见问题（FAQ）
洛拉替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：非小细胞肺癌。
洛拉替尼的专利什么时候到期？
按公开口径，洛拉替尼的专利到期年为 2030 年。
洛拉替尼有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 9 步、总收率 110 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
洛拉替尼的关键中间体在哪里可以采购？
洛拉替尼路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取洛拉替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24