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利格列汀
Tier C · 观察 / 贸易Linagliptin · 2029 年到期全部品种 →
Boehringer Ingelheim International Gmbh
原研
2011
首批上市
2029
到期年（公开口径）
$0.68B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：DPP4
商品名：欧唐宁、Ondero、Trazenta、Trajenta、Trayenta、Tradjenta
适应症（已批准）：二型糖尿病
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2011-05-02
欧盟
批准上市
2011-08-23
中国
批准上市
2013-03-26
日本
批准上市
2011-07-01
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINA-001 | 93703-24-3在售 | 8-bromo-3-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-002 | 3355-28-0在售 | 1-bromobut-2-yne |
| LINA-003 | 666816-98-4在售 | 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-004 | 109113-72-6在售 | 2-(chloromethyl)-4-methylquinazoline |
| LINA-005 | 853029-57-9在售 | 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-006 | 309956-78-3在售 | (R)-tert-butyl piperidin-3-ylcarbamate |
| LINA-007 | 668273-75-4在售 | tert-butyl (R)-(1-(7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-2,6-dioxo-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)piperidin-3-yl)carbamate |
优化Route 2步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINA-001 | 93703-24-3在售 | 8-bromo-3-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-002 | 3355-28-0在售 | 1-bromobut-2-yne |
| LINA-003 | 666816-98-4在售 | 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-004 | 109113-72-6在售 | 2-(chloromethyl)-4-methylquinazoline |
| LINA-005 | 853029-57-9在售 | 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-008 | 334618-23-4在售 | (R)-piperidin-3-amine dihydrochloride |
优化Route 3步骤 7 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINA-003 | 666816-98-4在售 | 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-004 | 109113-72-6在售 | 2-(chloromethyl)-4-methylquinazoline |
| LINA-005 | 853029-57-9在售 | 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-009 | 551-93-9在售 | 1-(2-aminophenyl)ethan-1-one |
| LINA-010 | 107-14-2在售 | 2-chloroacetonitrile |
| LINA-011 | 886588-62-1在售 | (R)-2-(piperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (2S,3S)-2,3-dihydroxysuccinate |
| LINA-012 | 886588-63-2在售 | (R)-7-(but-2-yn-1-yl)-8-(3-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)piperidin-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-013 | 462-08-8在售 | pyridin-3-amine |
| LINA-014 | 54012-73-6在售 | piperidin-3-amine |
| LINA-015 | 85-44-9在售 | isobenzofuran-1,3-dione |
| LINA-016 | 62813-09-6在售 | 2-(piperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione |
| LINA-017 | 147-71-7在售 | (2S,3S)-2,3-dihydroxysuccinic acid |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINA-005 | 853029-57-9在售 | 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| LINA-018 | 83602-37-3在售 | ethyl (R)-piperidine-3-carboxylate (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate |
| LINA-019 | 1805773-12-9在售 | ethyl (R)-1-(7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-2,6-dioxo-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)piperidine-3-carboxylate |
| LINA-020 | - | (R)-1-(7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-2,6-dioxo-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)piperidine-3-carboxylic acid |
| LINA-021(OPr) | 1770824-68-4在售 | propyl (R)-(1-(7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-2,6-dioxo-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)piperidin-3-yl)carbamate |
| LINA-021(C7H5N2S) | 1383917-89-2在售 | (R)-N-(1-(7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-2,6-dioxo-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)piperidin-3-yl)octa-2,4,6-triynamide compound with 1-(l1-sulfanyl)-2l2-diazene and dihydrogen (1:1:1) |
| LINA-021(S(CH2)11CH3) | - | S-dodecyl (R)-(1-(7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-2,6-dioxo-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)piperidin-3-yl)carbamothioate |
常见问题（FAQ）
利格列汀的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：二型糖尿病。
利格列汀的专利什么时候到期？
按公开口径，利格列汀的专利到期年为 2029 年。
利格列汀有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
利格列汀的关键中间体在哪里可以采购？
利格列汀的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 21 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取利格列汀中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24