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甲磺酸仑伐替尼
Tier A · 立即攻坚Lenvatinib Mesilate · 2028 年到期全部品种 →
卫材株式会社
原研
2015
首批上市
2028
到期年(公开口径)
$3.34B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点:VEGFR1、KIT、VEGFR3、FGFR4、FGFR1、FGFR3、FGFR2、VEGFR2、PDGFR-α、RET
商品名:乐卫玛、Lenvima、Kisplyx、Lenvima/Kisplyx
适应症(已批准):肾细胞癌、子宫内膜癌、肝细胞癌、甲状腺瘤
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2015-02-13
欧盟
批准上市
2015-05-28
中国
批准上市
2018-09-04
日本
批准上市
2015-03-26
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 1优化路线(非专利)× 1工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 9 · 总收率 22.4 mg

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LENT-001 | 20925-27-3在售 | 4-amino-2-chlorobenzonitrile |
| LENT-002 | 7251-09-4在售 | 4-amino-2-methoxybenzonitrile |
| LENT-003 | 15568-86-2在售 | 5-(ethoxymethylene)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione |
| LENT-004 | 417721-14-3在售 | 4-(((2,2-dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan-5-ylidene)methyl)amino)-2-methoxybenzonitrile |
| LENT-005 | 417721-15-4在售 | 7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-6-carbonitrile |
| LENT-006 | 417721-34-7在售 | 7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-6-carboxylic acid |
| LENT-007 | 417721-35-8在售 | 4-chloro-7-methoxyquinoline-6-carbonyl chloride |
| LENT-008 | 417721-36-9在售 | 4-chloro-7-methoxyquinoline-6-carboxamide |
| LENT-009 | 17609-80-2在售 | 4-amino-3-chlorophenol |
| LENT-010 | 417722-93-1在售 | 4-(4-amino-3-chlorophenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxamide |
| LENT-011 | 1885-14-9在售 | phenyl carbonochloridate |
| LENT-012 | 417722-95-3在售 | phenyl (4-((6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-chlorophenyl)carbamate |
| LENT-013 | 86483-52-5在售 | cyclopropanamine |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 59.4 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LENT-008 | 417721-36-9在售 | 4-chloro-7-methoxyquinoline-6-carboxamide |
| LENT-009 | 17609-80-2在售 | 4-amino-3-chlorophenol |
| LENT-013 | 86483-52-5在售 | cyclopropanamine |
| LENT-016 | 201811-58-7在售 | tert-butyl (2-chloro-4-hydroxyphenyl)carbamate |
| LENT-017 | 1808104-64-4在售 | tert-butyl (4-((6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-chlorophenyl)carbamate |
| LENT-018 | 1808104-65-5在售 | 4-(4-amino-3-chlorophenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxamide hydrochloride |
工艺Route 2步骤 4 · 总收率 7.78 kg

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LENT-008 | 417721-36-9在售 | 4-chloro-7-methoxyquinoline-6-carboxamide |
| LENT-009 | 17609-80-2在售 | 4-amino-3-chlorophenol |
| LENT-011 | 1885-14-9在售 | phenyl carbonochloridate |
| LENT-013 | 86483-52-5在售 | cyclopropanamine |
| LENT-014 | 796848-80-1在售 | phenyl (2-chloro-4-hydroxyphenyl)carbamate |
| LENT-015 | 796848-79-8在售 | 1-(2-chloro-4-hydroxyphenyl)-3-cyclopropylurea |
常见问题(FAQ)
甲磺酸仑伐替尼的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:肾细胞癌、子宫内膜癌、肝细胞癌、甲状腺瘤。
甲磺酸仑伐替尼的专利什么时候到期?
按公开口径,甲磺酸仑伐替尼的专利到期年为 2028 年。
甲磺酸仑伐替尼有几条合成路线?
本站收录 3 条合成路线,最短路线 4 步、总收率 7.78 kg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
甲磺酸仑伐替尼的关键中间体在哪里可以采购?
甲磺酸仑伐替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案,其中 18 个 CAS 已有优贝德(Unibest)供应网络在售报价,可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取甲磺酸仑伐替尼中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-24