布瑞哌唑

Tier A · 立即攻坚

Brexpiprazole · 2029 年到期全部品种 →

大冢制药株式会社

原研

2015

首批上市

2029

到期年（公开口径）

$3.15B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：5-HT2A、5-HT1A、DRD2

商品名：REXULTIOD、锐思定、Rexulti、RexultiOD、Rxulti

适应症（已批准）：精神分裂症、阿尔茨海默病、躁动、抑郁、抑郁症、重度抑郁症

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2015-07-10

欧盟

批准上市

2018-07-26

中国

批准上市

2024-06-25

日本

批准上市

2018-01-19

合成路线与中间体3 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 1

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 3 · 总收率 13.6 g

编号	CAS 号	中间体名称
BREX-001	70500-72-0 在售	7-hydroxyquinolin-2(1H)-one
BREX-002	6940-78-9	1-bromo-4-chlorobutane
BREX-003	-	7-(4-chlorobutoxy)quinolin-2(1H)-one
BREX-004	-	1-(benzo[b]thiophen-4-yl)piperazine hydrochloride
BREX-005	5118-13-8 在售	4-bromobenzo[b]thiophene
BREX-006	110-85-0 在售	piperazine

优化Route 2步骤 5 · 总收率 1.3 g

编号	CAS 号	中间体名称
BREX-007	387-45-1	2-chloro-6-fluorobenzaldehyde
BREX-008	57260-71-6 在售	tert-butyl piperazine-1-carboxylate
BREX-009	1096535-48-6	tert-butyl 4-(3-chloro-2-formylphenyl)piperazine-1-carboxylate
BREX-010	623-51-8	ethyl 2-mercaptoacetate
BREX-011	-	tert-butyl 4-(2-(ethoxycarbonyl)benzo[b]thiophen-4-yl)piperazine-1-carboxylate
BREX-012	-	4-(4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxylic acid
BREX-013	-	tert-butyl 4-(benzo[b]thiophen-4-yl)piperazine-1-carboxylate

工艺Route 3步骤 7 · 总收率 14.3 g

编号	CAS 号	中间体名称
BREX-007	387-45-1	2-chloro-6-fluorobenzaldehyde
BREX-014	141-84-4	2-thioxothiazolidin-4-one
BREX-015	65562-49-4	(Z)-5-(2,6-dichlorobenzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one
BREX-016	1420987-77-4	(Z)-3-(2,6-dichlorophenyl)-2-mercaptoacrylic acid
BREX-017	23967-57-9	4-chlorobenzo[b]thiophene-2-carboxylic acid
BREX-018	-	4-chlorobenzo[b]thiophene
BREX-001	70500-72-0 在售	7-hydroxyquinolin-2(1H)-one
BREX-002	6940-78-9	1-bromo-4-chlorobutane
BREX-003	-	7-(4-chlorobutoxy)quinolin-2(1H)-one
BREX-004	-	1-(benzo[b]thiophen-4-yl)piperazine hydrochloride

常见问题（FAQ）

布瑞哌唑的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：精神分裂症、阿尔茨海默病、躁动、抑郁、抑郁症、重度抑郁症。

布瑞哌唑的专利什么时候到期？

按公开口径，布瑞哌唑的专利到期年为 2029 年。

布瑞哌唑有几条合成路线？

本站收录 3 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 13.6 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

布瑞哌唑的关键中间体在哪里可以采购？

布瑞哌唑的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 4 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取布瑞哌唑中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24