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阿帕他胺
Tier A · 立即攻坚Apalutamide · 2030 年到期全部品种 →
强生创新制药
原研
2018
首批上市
2030
到期年（公开口径）
$3.57B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：AR
商品名：安森珂、Erleada
适应症（已批准）：去势抵抗性前列腺肿瘤、前列腺癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2018-02-14
欧盟
批准上市
2019-01-14
中国
批准上市
2019-09-05
日本
批准上市
2019-03-26
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 11 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APAL-001 | 22245-83-6在售 | 3-(trifluoromethyl)pyridin-2-ol |
| APAL-002 | 887707-23-5在售 | 5-iodo-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-ol |
| APAL-003 | 887707-25-7在售 | 2-chloro-5-iodo-3-(trifluoromethyl)pyridine |
| APAL-004 | 2393-23-9在售 | (4-methoxyphenyl)methanamine |
| APAL-005 | 956104-44-2在售 | 6-chloro-N-(4-methoxybenzyl)-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine |
| APAL-006 | 956104-45-3在售 | 5-((4-methoxybenzyl)amino)-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-007 | 573762-62-6在售 | 5-amino-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-008 | 951753-87-0在售 | 5-isothiocyanato-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-009 | 915087-26-2在售 | 4-((1-cyanocyclobutyl)amino)-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| APAL-010 | 72482-64-5在售 | 2,4-difluorobenzoyl chloride |
| APAL-011 | 948717-18-8在售 | 2,4-difluoro-N-methylbenzamide |
| APAL-012 | 956104-46-4在售 | 2-fluoro-4-((4-methoxybenzyl)amino)-N-methylbenzamide |
| APAL-013 | 915087-25-1在售 | 4-amino-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| APAL-014 | 1191-95-3在售 | cyclobutanone |
优化Route 2步骤 9 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APAL-001 | 22245-83-6在售 | 3-(trifluoromethyl)pyridin-2-ol |
| APAL-007 | 573762-62-6在售 | 5-amino-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-008 | 951753-87-0在售 | 5-isothiocyanato-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile |
| APAL-009 | 915087-26-2在售 | 4-((1-cyanocyclobutyl)amino)-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| APAL-015 | 65753-47-1在售 | 2-chloro-3-(trifluoromethyl)pyridine |
| APAL-016 | 99368-66-8在售 | 5-nitro-3-(trifluoromethyl)pyridin-2(1H)-one |
| APAL-017 | 99368-67-9在售 | 2-chloro-5-nitro-3-(trifluoromethyl)pyridine |
| APAL-018 | 99368-68-0在售 | 6-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine |
| APAL-019 | 1057383-91-1在售 | tert-butyl (6-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)carbamate |
| APAL-020 | 1165744-14-8在售 | tert-butyl (6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)carbamate |
常见问题（FAQ）
阿帕他胺的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：去势抵抗性前列腺肿瘤、前列腺癌。
阿帕他胺的专利什么时候到期？
按公开口径，阿帕他胺的专利到期年为 2030 年。
阿帕他胺有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 9 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
阿帕他胺的关键中间体在哪里可以采购？
阿帕他胺的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 20 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取阿帕他胺中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24