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Buparlisib
Tier C · 观察 / 贸易Buparlisib
诺华制药
原研
-
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：PI3Kβ、PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ
适应症（已批准）：头颈部鳞状细胞癌、实体瘤、鼻咽肿瘤、喉肿瘤、口咽肿瘤、鳞状细胞癌、下咽肿瘤、乳腺癌
各地区研发/上市状态
美国
临床三期
2012-08-01
欧盟
临床三期
2012-08-01
中国
临床三期
2012-08-07
日本
临床三期
2012-08-01
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 2工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 2.7 g
BUPA-001157415-17-3BUPA-002105-53-3BUPA-00324193-00-8BUPA-00410397-13-4BUPA-00510244-24-3BUPA-006944401-57-4BUPA-007106447-97-6BUPA-008944401-56-3BUPA-00973183-34-3API · Buparlisib
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BUPA-001 | 157415-17-3 | morpholine-4-carboximidamide hydrobromide |
| BUPA-002 | 105-53-3在售 | diethyl malonate |
| BUPA-003 | 24193-00-8 | 2-morpholinopyrimidine-4,6-diol |
| BUPA-004 | 10397-13-4 | 4-(4,6-dichloropyrimidin-2-yl)morpholine |
| BUPA-005 | 10244-24-3 | 4,4'-(6-chloropyrimidine-2,4-diyl)dimorpholine |
| BUPA-006 | 944401-57-4 | 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine |
| BUPA-007 | 106447-97-6 | 4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine |
| BUPA-008 | 944401-56-3 | 5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine |
| BUPA-009 | 73183-34-3在售 | 4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane) |
优化Route 2步骤 2 · 总收率 75 g
BUPA-00510244-24-3BUPA-008944401-56-3BUPA-00973183-34-3BUPA-0101370351-45-3API · Buparlisib
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BUPA-005 | 10244-24-3 | 4,4'-(6-chloropyrimidine-2,4-diyl)dimorpholine |
| BUPA-008 | 944401-56-3 | 5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine |
| BUPA-009 | 73183-34-3在售 | 4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane) |
| BUPA-010 | 1370351-45-3 | 4,4'-(6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrimidine-2,4-diyl)dimorpholine |
优化Route 3步骤 2 · 总收率 /
BUPA-00510244-24-3BUPA-008944401-56-3BUPA-0111607826-43-6API · Buparlisib
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BUPA-005 | 10244-24-3 | 4,4'-(6-chloropyrimidine-2,4-diyl)dimorpholine |
| BUPA-008 | 944401-56-3 | 5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine |
| BUPA-011 | 1607826-43-6 | magnesium (5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)nitride dichloride |
常见问题（FAQ）
Buparlisib的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：头颈部鳞状细胞癌、实体瘤、鼻咽肿瘤、喉肿瘤、口咽肿瘤、鳞状细胞癌、下咽肿瘤、乳腺癌。
Buparlisib的专利什么时候到期？
Buparlisib的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
Buparlisib有几条合成路线？
本站收录 3 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 75 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
Buparlisib的关键中间体在哪里可以采购？
Buparlisib的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取Buparlisib中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-18