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甲磺酸奥希替尼
Tier A · 立即攻坚Osimertinib Mesylate · 2031 年到期全部品种 →
阿斯利康
原研
2015
首批上市
2031
到期年（公开口径）
$7.25B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：EGFR、HER2、HER3、HER4、EGFR T790M、EGFR L858R、EGFR 19del
商品名：Tagrisso、泰瑞沙
适应症（已批准）：非小细胞肺癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2015-11-13
欧盟
批准上市
2016-02-01
中国
批准上市
2017-03-22
日本
批准上市
2016-03-28
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 7 · 总收率 4.9 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| OSIM-001 | 120-72-9在售 | 1H-indole |
| OSIM-002 | 3934-20-1在售 | 2,4-dichloropyrimidine |
| OSIM-003 | 945016-63-7在售 | 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1H-indole |
| OSIM-004 | 1032452-86-0在售 | 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1-methyl-1H-indole |
| OSIM-005 | 1075705-01-9在售 | 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline |
| OSIM-006 | 1421372-94-2在售 | N-(4-fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine |
| OSIM-007 | 142-25-6在售 | N1,N1,N2-trimethylethane-1,2-diamine |
| OSIM-008 | 1421372-67-9在售 | N1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)-2-nitrobenzene-1,4-diamine |
| OSIM-009 | 1421372-66-8在售 | N1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)benzene-1,2,4-triamine |
| OSIM-010 | 814-68-6在售 | acryloyl chloride |
| OSIM-011 | 75-75-2在售 | methanesulfonic acid |
优化Route 2步骤 7 · 总收率 20.5 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| OSIM-002 | 3934-20-1在售 | 2,4-dichloropyrimidine |
| OSIM-004 | 1032452-86-0在售 | 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1-methyl-1H-indole |
| OSIM-005 | 1075705-01-9在售 | 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline |
| OSIM-006 | 1421372-94-2在售 | N-(4-fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine |
| OSIM-007 | 142-25-6在售 | N1,N1,N2-trimethylethane-1,2-diamine |
| OSIM-008 | 1421372-67-9在售 | N1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)-2-nitrobenzene-1,4-diamine |
| OSIM-009 | 1421372-66-8在售 | N1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)benzene-1,2,4-triamine |
| OSIM-011 | 75-75-2在售 | methanesulfonic acid |
| OSIM-012 | 603-76-9在售 | 1-methyl-1H-indole |
| OSIM-013 | 625-36-5在售 | 3-chloropropanoyl chloride |
| OSIM-014 | 1421373-36-5在售 | 3-chloro-N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)propanamide |
优化Route 3步骤 5 · 总收率 190.5 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| OSIM-004 | 1032452-86-0在售 | 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1-methyl-1H-indole |
| OSIM-005 | 1075705-01-9在售 | 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline |
| OSIM-007 | 142-25-6在售 | N1,N1,N2-trimethylethane-1,2-diamine |
| OSIM-010 | 814-68-6在售 | acryloyl chloride |
| OSIM-015 | 1802924-13-5在售 | tert-butyl (4-fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)carbamate |
| OSIM-016 | 1802924-14-6在售 | tert-butyl (4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxy-5-nitrophenyl)carbamate |
| OSIM-017 | 1802924-15-7在售 | tert-butyl (5-amino-4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)carbamate |
| OSIM-018 | 1802924-16-8在售 | N-(5-amino-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide |
优化Route 4步骤 10 · 总收率 4.55 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| OSIM-007 | 142-25-6在售 | N1,N1,N2-trimethylethane-1,2-diamine |
| OSIM-010 | 814-68-6在售 | acryloyl chloride |
| OSIM-018 | 1802924-16-8在售 | N-(5-amino-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-019 | 29632-74-4在售 | 2-fluoro-4-iodoaniline |
| OSIM-020 | 110-13-4在售 | hexane-2,5-dione |
| OSIM-021 | 217314-30-2在售 | 1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrole |
| OSIM-022 | 217314-31-3在售 | 1-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrole |
| OSIM-023 | 458-52-6在售 | 2-fluoro-4-methoxyaniline |
| OSIM-024 | 1810048-26-0在售 | N-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-025 | 1810048-27-1在售 | N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-026 | 1810048-28-2在售 | N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-nitrophenyl)acrylamide |
| OSIM-027 | 1810048-29-3在售 | N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-5-guanidino-4-methoxyphenyl)acrylamide |
| OSIM-028 | 954421-16-0在售 | (E)-3-(dimethylamino)-1-(1-methyl-1H-indol-3-yl)prop-2-en-1-one |
| OSIM-029 | 19012-02-3在售 | 1-(1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanone |
常见问题（FAQ）
甲磺酸奥希替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：非小细胞肺癌。
甲磺酸奥希替尼的专利什么时候到期？
按公开口径，甲磺酸奥希替尼的专利到期年为 2031 年。
甲磺酸奥希替尼有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 190.5 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
甲磺酸奥希替尼的关键中间体在哪里可以采购？
甲磺酸奥希替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 29 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取甲磺酸奥希替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24