CAS 1003-09-4

2-bromothiophene2-Bromothiophene

登记编号：CANA-009、ACLI-002、Ticlopidine-017

应用背景（按来源药适应症）

终末期肾脏病卡格列净/盐酸二甲双胍心脏和血管疾病卡格列净/盐酸二甲双胍腹主动脉瘤卡格列净/盐酸二甲双胍二型糖尿病卡格列净/盐酸二甲双胍慢性阻塞性肺疾病阿地溴铵/富马酸福莫特罗动脉闭塞性疾病盐酸噻氯匹定/银杏叶提取物脑血管疾病盐酸噻氯匹定/银杏叶提取物栓塞和血栓形成盐酸噻氯匹定/银杏叶提取物颈动脉狭窄盐酸噻氯匹定/银杏叶提取物

来源药（使用该中间体的合成路线）

品种	梯队	到期年
卡格列净/盐酸二甲双胍Canagliflozin/Metformin Hydrochloride	Tier B · 提前布局	2029
阿地溴铵/富马酸福莫特罗Aclidinium Bromide/Formoterol Fumarate Dihydrate	Tier C · 观察 / 贸易	-
盐酸噻氯匹定/银杏叶提取物Ticlopidine Hydrochloride/Ginkgo Biloba Leaf Dried Extract	Tier C · 观察 / 贸易	-

合成路线中的位置（上下游链）

按路线登记顺序排列，左→右为合成方向；高亮为当前 CAS，其余可点击跳转对应档案。

卡格列净/盐酸二甲双胍原研路线步数：5总收率：/

2-(4-fluorophenyl)thiophene→2-bromothiophene→1-bromo-4-fluorobenzene→5-iodo-2-methylbenzoyl chloride→2-(4-fluorophenyl)-5-(5-iodo-2-methylbenzyl)thiophene→(2R,3R,4S,5R)-2-(acetoxymethyl)-6-oxotetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate→(3R,4S,5R,6R)-6-(acetoxymethyl)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)-2-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate→(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(acetoxymethyl)-6-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate

阿地溴铵/富马酸福莫特罗原研路线步数：3总收率：7.2 g

dimethyl oxalate→2-bromothiophene→methyl 2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetate→(R)-quinuclidin-3-ol→(1S,3R,4S)-quinuclidin-3-yl 2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetate→(3-bromopropoxy)benzene

盐酸噻氯匹定/银杏叶提取物优化路线步数：3总收率：/

2-Bromothiophene→2-Iodothiophene→2-Chlorothiophene→2-Thienylmagnesium bromide→Iodido(thiophen-2-yl)magnesium→Chlorido(thiophen-2-yl)magnesium→1-(Triethylsilyl)aziridine→1-(Trimethylsilyl)aziridine→1-(4-Methylbenzene-1-sulfonyl)aziridine→1,1,1-Triethyl-N-[2-(thiophen-2-yl)ethyl]silanamine→1,1,1-Trimethyl-N-[2-(thiophen-2-yl)ethyl]silanamine→4-Methyl-N-[2-(thiophen-2-yl)ethyl]benzene-1-sulfonamide→2-(2-Thienyl)ethylamine<-fgf->2-(Thiophen-2-yl)ethanamine<-fgf->2-Thien-2-ylethanamine

本站可供应的对应中间体

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本页为中间体 CAS 注册档案：同 CAS 的多条路线登记已合并；后续供应商报价与买方需求以该 CAS 为主键撮合。