← 返回专利悬崖列表
甲磺酸帕珠沙星
Tier C · 观察 / 贸易Pazufloxacin Mesylate
大正富山
原研
2002
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：Topoisomerase IV、Bacterial DNA gyrase
商品名：Pasil、Pazucross
适应症（已批准）：肺炎链球菌感染、脓毒病、传染性疾病、膀胱炎、胆管炎、胆囊炎、肺结核、肺脓肿
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
-
中国
批准上市
2004-01-01
日本
批准上市
2002-04-11
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 15 · 总收率 3.05 g
PAZU-001122894-73-9PAZU-002541-16-2PAZU-003123161-38-6PAZU-004123161-40-0PAZU-005123161-41-1PAZU-006127045-52-7PAZU-007127045-58-3PAZU-008127045-61-8PAZU-009127045-64-1PAZU-010127045-73-2PAZU-0111071-46-1PAZU-01227045-79-8PAZU-01335320-23-1PAZU-014127045-86-7PAZU-015127046-03-1PAZU-016127046-26-8PAZU-017127046-45-1API · 甲磺酸帕珠沙星
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PAZU-001 | 122894-73-9 | ethyl 2,3,4,5-tetrafluorobenzoate |
| PAZU-002 | 541-16-2 | di-tert-butyl malonate |
| PAZU-003 | 123161-38-6 | 2-(4-(ethoxycarbonyl)-2,3,6-trifluorophenyl)acetic acid |
| PAZU-004 | 123161-40-0 | ethyl 4-(2-(benzhydryloxy)-2-oxoethyl)-2,3,5-trifluorobenzoate |
| PAZU-005 | 123161-41-1 | ethyl 4-(1-(benzhydryloxy)-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl)-2,3,5-trifluorobenzoate |
| PAZU-006 | 127045-52-7 | ethyl 4-(3-(benzhydryloxy)-3-oxoprop-1-en-2-yl)-2,3,5-trifluorobenzoate |
| PAZU-007 | 127045-58-3 | ethyl 4-(1-((benzhydryloxy)carbonyl)cyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoate |
| PAZU-008 | 127045-61-8 | 1-(4-(ethoxycarbonyl)-2,3,6-trifluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylic acid |
| PAZU-009 | 127045-64-1 | ethyl 4-(1-(((benzyloxy)carbonyl)amino)cyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoate |
| PAZU-010 | 127045-73-2 | 4-(1-(((benzyloxy)carbonyl)amino)cyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoic acid |
| PAZU-011 | 1071-46-1 | 3-ethoxy-3-oxopropanoic acid |
| PAZU-012 | 27045-79-8 | CAS |
| PAZU-013 | 35320-23-1 | (S)-2-aminopropan-1-ol |
| PAZU-014 | 127045-86-7 | ethyl (S,Z)-2-(4-(1-(((benzyloxy)carbonyl)amino)cyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoyl)-3-((1-hydroxypropan-2-yl)amino)acrylate |
| PAZU-015 | 127046-03-1 | ethyl (S)-10-(1-(((benzyloxy)carbonyl)amino)cyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate |
| PAZU-016 | 127046-26-8 | (S)-10-(1-(((benzyloxy)carbonyl)amino)cyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid |
| PAZU-017 | 127046-45-1 | (S)-10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid hydrochloride |
优化Route 2步骤 11 · 总收率 39.7 g
PAZU-01335320-23-1PAZU-0181201-31-6PAZU-0191116-98-9PAZU-020143785-81-3PAZU-021143785-82-4PAZU-022143785-83-5PAZU-023143785-84-6PAZU-024143785-86-8PAZU-025143785-87-9PAZU-0266148-64-7PAZU-027163680-78-2PAZU-028163680-79-3PAZU-029127046-20-2PAZU-030163680-80-6API · 甲磺酸帕珠沙星
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PAZU-013 | 35320-23-1 | (S)-2-aminopropan-1-ol |
| PAZU-018 | 1201-31-6 | 2,3,4,5-tetrafluorobenzoic acid |
| PAZU-019 | 1116-98-9 | tert-butyl 2-cyanoacetate |
| PAZU-020 | 143785-81-3 | ethyl 4-(2-(tert-butoxy)-1-cyano-2-oxoethyl)-2,3,5-trifluorobenzoate |
| PAZU-021 | 143785-82-4 | ethyl 4-(cyanomethyl)-2,3,5-trifluorobenzoate |
| PAZU-022 | 143785-83-5 | 4-(1-cyanocyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoic acid |
| PAZU-023 | 143785-84-6 | 4-(1-carbamoylcyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoic acid |
| PAZU-024 | 143785-86-8 | 4-(1-aminocyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoic acid |
| PAZU-025 | 143785-87-9 | 4-(1-acetamidocyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoic acid |
| PAZU-026 | 6148-64-7在售 | potassium 3-ethoxy-3-oxopropanoate |
| PAZU-027 | 163680-78-2 | ethyl 3-(4-(1-acetamidocyclopropyl)-2,3,5-trifluorophenyl)-3-oxopropanoate |
| PAZU-028 | 163680-79-3 | ethyl (S)-2-(4-(1-acetamidocyclopropyl)-2,3,5-trifluorobenzoyl)-3-((1-hydroxypropan-2-yl)amino)acrylate |
| PAZU-029 | 127046-20-2 | ethyl (S)-10-(1-acetamidocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate |
| PAZU-030 | 163680-80-6 | (S)-10-(1-acetamidocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid |
工艺Route 3步骤 6 · 总收率 1.236 kg
PAZU-031106939-34-8PAZU-032105-56-6PAZU-033479348-49-7PAZU-034176760-98-8PAZU-035176760-99-9PAZU-036176761-00-5API · 甲磺酸帕珠沙星
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PAZU-031 | 106939-34-8 | (S)-ethyl 9,10-difluoro-3-methyl-7-oxo-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate |
| PAZU-032 | 105-56-6在售 | ethyl 2-cyanoacetate |
| PAZU-033 | 479348-49-7 | ethyl (3S)-10-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate |
| PAZU-034 | 176760-98-8 | (S)-10-(cyanomethyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid |
| PAZU-035 | 176760-99-9 | (S)-10-(1-cyanocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid |
| PAZU-036 | 176761-00-5 | (S)-10-(1-carbamoylcyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid |
常见问题（FAQ）
甲磺酸帕珠沙星的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：肺炎链球菌感染、脓毒病、传染性疾病、膀胱炎、胆管炎、胆囊炎、肺结核、肺脓肿。
甲磺酸帕珠沙星的专利什么时候到期？
甲磺酸帕珠沙星的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
甲磺酸帕珠沙星有几条合成路线？
本站收录 3 条合成路线，最短路线 6 步、总收率 1.236 kg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
甲磺酸帕珠沙星的关键中间体在哪里可以采购？
甲磺酸帕珠沙星的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取甲磺酸帕珠沙星中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-27