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塞普替尼
Tier C · 观察 / 贸易Selpercatinib · 2032 年到期全部品种 →
Array Biopharma
原研
2020
首批上市
2032
到期年（公开口径）
$0.8B *
峰值销售
化学药
类型
靶点：RET、VEGFR3、VEGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR1
商品名：睿妥、Retsevmo、Retevmo
适应症（已批准）：实体瘤、甲状腺髓样癌、非小细胞肺癌、甲状腺瘤
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2020-05-08
欧盟
批准上市
2021-02-11
中国
批准上市
2022-09-30
日本
批准上市
2021-10-27
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 14 · 总收率 13.59 mg (Selpercatinib)
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| SELP-018 | 2222653-74-7 | 4-(6-fluoropyridin-3-yl)-6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-019 | 869494-16-6在售 | tert-butyl 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane-6-carboxylate |
| SELP-020 | 2222755-94-2 | tert-butyl 3-(5-(3-cyano-6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl)pyridin-2-yl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane-6-carboxylate |
| SELP-021 | 2222752-06-7 | 4-(6-(3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-022 | 65873-72-5在售 | 6-methoxynicotinaldehyde |
| SELP-001 | 36016-38-3 | tert-butyl hydroxycarbamate |
| SELP-002 | 773-64-8 | 2,4,6-trimethylbenzenesulfonyl chloride |
| SELP-003 | 36016-39-4 | tert-butyl ((mesitylsulfonyl)oxy)carbamate |
| SELP-004 | 36016-40-7 | O-(mesitylsulfonyl)hydroxylamine |
| SELP-005 | 50720-12-2 | 3-bromo-5-methoxypyridine |
| SELP-006 | 1207839-87-9 | 1-amino-3-bromo-5-methoxypyridin-1-ium 2,4,6-trimethylbenzenesulfonate |
| SELP-007 | 623-47-2 | ethyl propiolate |
| SELP-008 | 1207557-35-4 | ethyl 6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate |
| SELP-009 | 1416439-70-7 | ethyl 4-bromo-6-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate |
| SELP-010 | 1207839-86-8 | 4-bromo-6-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine |
| SELP-011 | 2068065-03-0 | 4-bromo-6-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde |
| SELP-012 | 2068065-04-1 | (E)-4-bromo-6-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde oxime |
| SELP-013 | 1822680-43-2 | 4-bromo-6-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-014 | 2068065-05-2 | 4-bromo-6-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-015 | 558-30-5 | 2,2-dimethyloxirane |
| SELP-016 | 2222653-73-6 | 4-bromo-6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-017 | 444120-95-0在售 | 2-fluoro-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine |
优化Route 2步骤 2 · 总收率 41.4 g (Selpercatinib)
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| SELP-022 | 65873-72-5在售 | 6-methoxynicotinaldehyde |
| SELP-023 | 2222756-36-5 | 4-(6-(3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3-yl)-6-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-024 | 38254-49-8 | 1-bromo-2-methylpropan-2-ol |
| SELP-025 | 2222752-06-7 | 4-(6-(3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
优化Route 3步骤 2 · 总收率 45.3 g (Selpercatinib)
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| SELP-015 | 558-30-5 | 2,2-dimethyloxirane |
| SELP-018 | 2222653-74-7 | 4-(6-fluoropyridin-3-yl)-6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-026 | 2222654-09-1 | 4-(6-fluoropyridin-3-yl)-6-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| SELP-027 | 2306275-33-0 | 6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane |
常见问题（FAQ）
塞普替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：实体瘤、甲状腺髓样癌、非小细胞肺癌、甲状腺瘤。
塞普替尼的专利什么时候到期？
按公开口径，塞普替尼的专利到期年为 2032 年。
塞普替尼有几条合成路线？
本站收录 3 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 41.4 g (Selpercatinib)。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
塞普替尼的关键中间体在哪里可以采购？
塞普替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取塞普替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24