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阿伐那非
Tier C · 观察 / 贸易Avanafil · 2028 年到期全部品种 →
田边三菱制药株式会社
原研
2011
首批上市
2028
到期年（公开口径）
$0.03B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：PDE5A
商品名：Spedra、Stendra、海驰、Zepeed、Stendra/Spedra
适应症（已批准）：勃起功能障碍
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2012-04-27
欧盟
批准上市
2013-06-20
中国
批准上市
2021-03-23
日本
-
合成路线与中间体7 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 6工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 7 · 总收率 145 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAN-001 | 87-13-8 | diethyl 2-(ethoxymethylene)malonate |
| AVAN-002 | 2986-19-8 | methyl carbamimidothioate |
| AVAN-003 | 53554-29-3 | ethyl 4-hydroxy-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-004 | 5909-24-0在售 | ethyl 4-chloro-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-005 | 41965-95-1 | (3-chloro-4-methoxyphenyl)methanamine hydrochloride |
| AVAN-006 | 330785-81-4 | ethyl 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-007 | 330785-82-5 | ethyl 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(methylsulfinyl)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-008 | 23356-96-9 | (S)-pyrrolidin-2-ylmethanol |
| AVAN-009 | 330785-83-6 | ethyl (S)-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-010 | 330785-84-7 | (S)-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic acid |
| AVAN-011 | 372118-67-7 | pyrimidin-2-ylmethanamine hydrochloride |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 2.9 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAN-004 | 5909-24-0在售 | ethyl 4-chloro-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-006 | 330785-81-4 | ethyl 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-008 | 23356-96-9 | (S)-pyrrolidin-2-ylmethanol |
| AVAN-012 | 115514-77-7 | (3-chloro-4-methoxyphenyl)methanamine |
| AVAN-013 | 330786-34-0 | 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylic acid |
| AVAN-014 | 75985-45-4 | pyrimidin-2-ylmethanamine |
| AVAN-015 | 1364671-62-4 | 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(methylthio)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| AVAN-016 | 1364671-52-2 | 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(methylsulfinyl)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
优化Route 3步骤 3 · 总收率 1.96 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAN-008 | 23356-96-9 | (S)-pyrrolidin-2-ylmethanol |
| AVAN-017 | 320407-92-9 | 4-(bromomethyl)-2-chloro-1-methoxybenzene |
| AVAN-018 | 71-30-7 | 4-aminopyrimidin-2(1H)-one |
| AVAN-019 | - | 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)pyrimidin-2(1H)-one |
| AVAN-020 | 1450983-42-2 | (S)-(1-(4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl)methanol |
| AVAN-021 | 1450983-43-3 | N-(pyrimidin-2-ylmethyl)formamide |
优化Route 4步骤 3 · 总收率 1.96 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAN-008 | 23356-96-9 | (S)-pyrrolidin-2-ylmethanol |
| AVAN-017 | 320407-92-9 | 4-(bromomethyl)-2-chloro-1-methoxybenzene |
| AVAN-018 | 71-30-7 | 4-aminopyrimidin-2(1H)-one |
| AVAN-019 | - | 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)pyrimidin-2(1H)-one |
| AVAN-021 | 1450983-43-3 | N-(pyrimidin-2-ylmethyl)formamide |
| AVAN-022 | - | 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-oxo-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)-1,2-dihydropyrimidine-5-carboxamide |
优化Route 5步骤 3 · 总收率 39 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAN-008 | 23356-96-9 | (S)-pyrrolidin-2-ylmethanol |
| AVAN-012 | 115514-77-7 | (3-chloro-4-methoxyphenyl)methanamine |
| AVAN-014 | 75985-45-4 | pyrimidin-2-ylmethanamine |
| AVAN-023a | 2972-52-3 | 2,4-dichloropyrimidine-5-carbonyl chloride |
| AVAN-023b | 55084-66-7 | 4-chloro-2-(methylthio)pyrimidine-5-carbonyl chloride |
| AVAN-023d | 1534330-76-1 | 2,4-bis(methylthio)pyrimidine-5-carbonyl chloride |
| AVAN-023c | 1534330-77-2 | 4-bromo-2-(methylthio)pyrimidine-5-carbonyl chloride |
| AVAN-024b | 1534330-75-0 | 4-chloro-2-(methylthio)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| AVAN-024a | 1534330-72-7 | 2,4-dichloro-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| AVAN-024d | 1534330-74-9 | 2,4-bis(methylthio)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| AVAN-024 | 1534330-75-0 | 4-chloro-2-(methylthio)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| AVAN-025a | 1364671-62-4 | 4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(methylthio)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| AVAN-025b | 1534330-73-8 | 2-chloro-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| AVAN-024c | - | 4-bromo-2-(methylthio)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
优化Route 6步骤 8 · 总收率 519 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAN-001 | 87-13-8 | diethyl 2-(ethoxymethylene)malonate |
| AVAN-005 | 41965-95-1 | (3-chloro-4-methoxyphenyl)methanamine hydrochloride |
| AVAN-008 | 23356-96-9 | (S)-pyrrolidin-2-ylmethanol |
| AVAN-014 | 75985-45-4 | pyrimidin-2-ylmethanamine |
| AVAN-026 | 62-56-6在售 | thiourea |
| AVAN-027 | - | - |
| AVAN-028 | - | - |
| AVAN-029 | - | - |
| AVAN-030 | - | - |
| AVAN-031 | - | - |
| AVAN-032 | - | - |
| AVAN-033 | - | - |
优化Route 7步骤 5 · 总收率 1.74 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AVAN-008 | 23356-96-9 | (S)-pyrrolidin-2-ylmethanol |
| AVAN-009 | 330785-83-6 | ethyl (S)-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-014 | 75985-45-4 | pyrimidin-2-ylmethanamine |
| AVAN-034 | 105-56-6在售 | ethyl 2-cyanoacetate |
| AVAN-035 | 57-13-6 | urea |
| AVAN-036 | 61679-83-2 | ethyl (E)-2-cyano-3-ureidoacrylate |
| AVAN-037 | 20187-46-6 | ethyl 6-amino-2-oxo-1,2-dihydropyrimidine-5-carboxylate |
| AVAN-038 | 13719-57-8 | 2-chloro-4-(chloromethyl)-1-methoxybenzene |
| AVAN-039 | 330785-99-4 | ethyl 6-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-oxo-1,2-dihydropyrimidine-5-carboxylate |
常见问题（FAQ）
阿伐那非的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：勃起功能障碍。
阿伐那非的专利什么时候到期？
按公开口径，阿伐那非的专利到期年为 2028 年。
阿伐那非有几条合成路线？
本站收录 7 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 1.96 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
阿伐那非的关键中间体在哪里可以采购？
阿伐那非的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取阿伐那非中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24