阿哌沙班

Tier A · 立即攻坚

Apixaban · 2028 年到期全部品种 →

百时美施贵宝

原研

2011

首批上市

2028

到期年（公开口径）

$22.4B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：F10

商品名：艾乐妥、Eliquis、艾乐通

适应症（已批准）：肺栓塞、静脉血栓形成、Paget-Schroetter综合征、静脉血栓栓塞、血栓形成、栓塞、中风、缺血性卒中

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2012-12-28

欧盟

批准上市

2011-05-18

中国

批准上市

2013-01-22

日本

批准上市

2012-12-25

合成路线与中间体7 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 1

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 6 · 总收率 3.5 g

编号	CAS 号	中间体名称
APIX-001	540-37-4 在售	4-iodoaniline
APIX-002	4509-90-4 在售	5-bromopentanoyl chloride
APIX-003	385425-15-0 在售	1-(4-iodophenyl)piperidin-2-one
APIX-004	545445-10-1 在售	3,3-dichloro-1-(4-iodophenyl)piperidin-2-one
APIX-005	473927-69-4 在售	1-(4-iodophenyl)-3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-006	27143-07-3 在售	ethyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate
APIX-007	473927-64-9 在售	ethyl 6-(4-iodophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-008	675-20-7 在售	piperidin-2-one
APIX-009	503614-91-3 在售	ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate

优化Route 2步骤 6 · 总收率 1.06 g

编号	CAS 号	中间体名称
APIX-003	385425-15-0 在售	1-(4-iodophenyl)piperidin-2-one
APIX-006	27143-07-3 在售	ethyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate
APIX-008	675-20-7 在售	piperidin-2-one
APIX-010	41419-12-9 在售	3,3-dichloropiperidin-2-one
APIX-011	207976-92-9 在售	3-chloro-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-012	110-91-8 在售	morpholine
APIX-013	545445-40-7 在售	3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-014	503614-56-0 在售	ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-015	503614-92-4 在售	1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid

优化Route 3步骤 8 · 总收率 60.19 g

编号	CAS 号	中间体名称
APIX-001	540-37-4 在售	4-iodoaniline
APIX-003	385425-15-0 在售	1-(4-iodophenyl)piperidin-2-one
APIX-004	545445-10-1 在售	3,3-dichloro-1-(4-iodophenyl)piperidin-2-one
APIX-005	473927-69-4 在售	1-(4-iodophenyl)-3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-006	27143-07-3 在售	ethyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate
APIX-008	675-20-7 在售	piperidin-2-one
APIX-009	503614-91-3 在售	ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-012	110-91-8 在售	morpholine
APIX-016	2067-33-6 在售	5-bromopentanoic acid
APIX-017	1539292-18-6 在售	5-bromo-N-(4-iodophenyl)pentanamide
APIX-018	1619934-74-5 在售	3-chloro-1-(4-iodophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-019	545445-44-1 在售	3-morpholino-1-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one

优化Route 5步骤 6 · 总收率 2.07 g

编号	CAS 号	中间体名称
APIX-006	27143-07-3 在售	ethyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate
APIX-009	503614-91-3 在售	ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-019	545445-44-1 在售	3-morpholino-1-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-020	100-01-6 在售	4-nitroaniline
APIX-022	38560-30-4 在售	1-(4-nitrophenyl)piperidin-2-one
APIX-028	1575-61-7 在售	5-chloropentanoyl chloride
APIX-029	503615-03-0 在售	3-morpholino-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-030	1267610-26-3 在售	1-(4-aminophenyl)-3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one

优化Route 6步骤 4 · 总收率 12.6 g

编号	CAS 号	中间体名称
APIX-006	27143-07-3 在售	ethyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate
APIX-007	473927-64-9 在售	ethyl 6-(4-iodophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-008	675-20-7 在售	piperidin-2-one
APIX-009	503614-91-3 在售	ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-031	1415831-82-1 在售	1-(4-iodophenyl)piperidine-2,3-dione
APIX-032a	-	1-(4-iodophenyl)-3-((trimethylsilyl)oxy)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-032b	-	1-(4-iodophenyl)-2-oxo-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl 4-methylbenzenesulfonate

优化Route 7步骤 6 · 总收率 270 mg

编号	CAS 号	中间体名称
APIX-013	545445-40-7 在售	3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-021	1575-61-7 在售	-
APIX-033	-	N-(4-chlorophenyl)benzamide
APIX-034	-	N-(4-(5-morpholino-6-oxo-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)phenyl)benzamide
APIX-035	-	methyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate
APIX-036	-	methyl 6-(4-benzamidophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-037	-	methyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-038	1423803-24-0 在售	6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
APIX-039	-	6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide

工艺Route 4步骤 8 · 总收率 8.9 kg

编号	CAS 号	中间体名称
APIX-006	27143-07-3 在售	ethyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate
APIX-009	503614-91-3 在售	ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-020	100-01-6 在售	4-nitroaniline
APIX-021a	1575-61-7 在售	5-chloropentanoyl chloride
APIX-021b	4509-90-4 在售	5-bromopentanoyl chloride
APIX-022	38560-30-4 在售	1-(4-nitrophenyl)piperidin-2-one
APIX-023	881386-01-2 在售	3,3-dichloro-1-(4-nitrophenyl)piperidin-2-one
APIX-024	536760-29-9 在售	3-chloro-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
APIX-025	536759-91-8 在售	ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-026	503615-07-4 在售	ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-027a	-	ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
APIX-027b	-	ethyl 6-(4-(5-bromopentanamido)phenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate

常见问题（FAQ）

阿哌沙班的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：肺栓塞、静脉血栓形成、Paget-Schroetter综合征、静脉血栓栓塞、血栓形成、栓塞、中风、缺血性卒中。

阿哌沙班的专利什么时候到期？

按公开口径，阿哌沙班的专利到期年为 2028 年。

阿哌沙班有几条合成路线？

本站收录 7 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 12.6 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

阿哌沙班的关键中间体在哪里可以采购？

阿哌沙班的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 30 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取阿哌沙班中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24