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依曲韦林
Tier C · 观察 / 贸易Etravirine
蒂博泰克
原研
2008
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.38B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：RT
商品名：Intelence
适应症（已批准）：HIV感染
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2008-01-18
欧盟
批准上市
2008-08-28
中国
批准上市
2009-05-31
日本
批准上市
2008-12-25
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 3 · 总收率 0.44 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETRA-001 | 63931-21-5 | 5-bromo-2,4,6-trichloropyrimidine |
| ETRA-002 | 873-74-5在售 | 4-aminobenzonitrile |
| ETRA-003 | 269055-75-6 | 4-((5-bromo-4,6-dichloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| ETRA-004 | 4198-90-7 | 4-hydroxy-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-005 | 269055-76-7 | 4-((5-bromo-6-chloro-2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-3,5-dimethylbenzonitrile |
优化Route 2步骤 6 · 总收率 5.2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETRA-002 | 873-74-5在售 | 4-aminobenzonitrile |
| ETRA-003 | 269055-75-6 | 4-((5-bromo-4,6-dichloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| ETRA-005 | 269055-76-7 | 4-((5-bromo-6-chloro-2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-006 | 373690-68-7 | 1-(4-cyanophenyl)guanidine hydrochloride |
| ETRA-007 | 105-53-3在售 | diethyl malonate |
| ETRA-008 | 374067-80-8 | 4-((4,6-dihydroxypyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| ETRA-009 | 329187-59-9 | 4-((4,6-dichloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| ETRA-010 | 1398507-10-2 | sodium 4-cyano-2,6-dimethylphenolate |
优化Route 4步骤 6 · 总收率 24 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETRA-004 | 4198-90-7 | 4-hydroxy-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-006 | 373690-68-7 | 1-(4-cyanophenyl)guanidine hydrochloride |
| ETRA-015 | 105-56-6在售 | ethyl 2-cyanoacetate |
| ETRA-016 | 1398507-07-7 | 4-((4-amino-6-hydroxypyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| ETRA-017 | 1398507-08-8 | 4-((4-amino-6-chloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| ETRA-018 | 1404118-66-6 | N-(6-chloro-2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide |
| ETRA-019 | 1404118-67-7 | N-(5-bromo-6-chloro-2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide |
| ETRA-020 | 1404118-68-8 | N-(5-bromo-6-(4-cyano-2,6-dimethylphenoxy)-2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide |
优化Route 5步骤 3 · 总收率 379 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETRA-002 | 873-74-5在售 | 4-aminobenzonitrile |
| ETRA-004 | 4198-90-7 | 4-hydroxy-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-021 | 10132-07-7 | 2,6-dichloropyrimidin-4-amine |
| ETRA-022 | 101012-11-7 | 5-bromo-2,6-dichloropyrimidin-4-amine |
| ETRA-023 | 1415796-11-0 | 4-((6-amino-5-bromo-2-chloropyrimidin-4-yl)oxy)-3,5-dimethylbenzonitrile |
优化Route 6步骤 3 · 总收率 442 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETRA-002 | 873-74-5在售 | 4-aminobenzonitrile |
| ETRA-004 | 4198-90-7 | 4-hydroxy-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-017 | 1398507-08-8 | 4-((4-amino-6-chloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| ETRA-021 | 10132-07-7 | 2,6-dichloropyrimidin-4-amine |
| ETRA-024 | 1398507-09-9 | 4-((4-amino-5-bromo-6-chloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
工艺Route 3步骤 4 · 总收率 836 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETRA-002 | 873-74-5在售 | 4-aminobenzonitrile |
| ETRA-004 | 4198-90-7 | 4-hydroxy-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-011 | 3764-01-0 | 2,4,6-trichloropyrimidine |
| ETRA-012 | 1225383-63-0 | 4-((2,6-dichloropyrimidin-4-yl)oxy)-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-013 | 1070377-34-2 | 4-((6-chloro-2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-3,5-dimethylbenzonitrile |
| ETRA-014 | 939431-68-2 | 4-((6-amino-2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-3,5-dimethylbenzonitrile |
常见问题（FAQ）
依曲韦林的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：HIV感染。
依曲韦林的专利什么时候到期？
依曲韦林的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
依曲韦林有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 0.44 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
依曲韦林的关键中间体在哪里可以采购？
依曲韦林的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取依曲韦林中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24