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吡美莫司
Tier C · 观察 / 贸易Pimecrolimus
诺华制药
原研
2001
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.37B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：Calcineurin、FKBP1A
商品名：Elidel
适应症（已批准）：湿疹、特应性皮炎
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2001-12-13
欧盟
无进展
2001-12-01
中国
批准上市
2005-09-29
日本
无进展
2004-05-01
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 4 · 总收率 /
PIME-001135635-46-0PIME-002137071-45-5PIME-003137820-27-0PIME-004138232-92-5API · 吡美莫司
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PIME-001 | 135635-46-0 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26ahexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl- |
| PIME-002 | 137071-45-5 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-19-hydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S,4S,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)- |
| PIME-003 | 137820-27-0 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]-8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-19-hydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S,4S,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)- |
| PIME-004 | 138232-92-5 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-[2-(4-chloro-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-5-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-19-hydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4R*)],4R*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]- (9CI) |
优化Route 2步骤 1 · 总收率 /
PIME-001135635-46-0API · 吡美莫司
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PIME-001 | 135635-46-0 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26ahexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl- |
优化Route 3步骤 1 · 总收率 /
PIME-001135635-46-0API · 吡美莫司
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PIME-001 | 135635-46-0 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26ahexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl- |
优化Route 4步骤 1 · 总收率 2.54 g
PIME-001135635-46-0API · 吡美莫司
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PIME-001 | 135635-46-0 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26ahexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl- |
优化Route 5步骤 1 · 总收率 16.65 g
PIME-001135635-46-0API · 吡美莫司
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PIME-001 | 135635-46-0 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26ahexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl- |
常见问题（FAQ）
吡美莫司的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：湿疹、特应性皮炎。
吡美莫司的专利什么时候到期？
吡美莫司的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
吡美莫司有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
吡美莫司的关键中间体在哪里可以采购？
吡美莫司路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取吡美莫司中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22