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磷酸芦可替尼
Tier A · 立即攻坚Ruxolitinib Phosphate · 2028 年到期全部品种 →
Incyte Corp
原研
2011
首批上市
2028
到期年（公开口径）
$5.88B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：JAK2、JAK1
商品名：百卢妥、OPZELURA、Jakafi、Jakavi
适应症（已批准）：特应性皮炎、白癜风、移植物抗宿主病、骨髓纤维化、真性红细胞增多症
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2011-11-16
欧盟
批准上市
2012-08-23
中国
批准上市
2017-03-10
日本
批准上市
2014-07-04
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 5 · 总收率 171.7 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RUXO-001 | 3680-69-1在售 | 4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
| RUXO-002 | 941685-26-3在售 | 4-chloro-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
| RUXO-003 | 269410-08-4在售 | 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole |
| RUXO-004 | 941685-27-4在售 | 4-(1H-pyrazol-4-yl)-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
| RUXO-005 | 591769-05-0在售 | 3-cyclopentylacrylonitrile |
| RUXO-006 | 941685-40-1在售 | (R)-3-cyclopentyl-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile |
优化Route 2步骤 9 · 总收率 634.2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RUXO-001 | 3680-69-1在售 | 4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
| RUXO-007 | 1146629-75-5在售 | (4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-008 | 1029716-44-6在售 | 1-(1-ethoxyethyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole |
| RUXO-009 | 1146629-76-6在售 | (4-(1-(1-ethoxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-010 | 1146629-77-7在售 | (4-(1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-011 | 941685-68-3在售 | 3-cyclopentylpropiolonitrile |
| RUXO-012 | 1236033-17-2在售 | (Z)-(4-(1-(2-cyano-1-cyclopentylvinyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-013 | 1236033-18-3在售 | (Z)-(4-(1-(3-amino-1-cyclopentyl-3-oxoprop-1-en-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-014 | 1236032-96-4在售 | (R)-(4-(1-(3-amino-1-cyclopentyl-3-oxopropyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-015 | 1146629-80-2在售 | (R)-(4-(1-(2-cyano-1-cyclopentylethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RUXO-010 | 1146629-77-7在售 | (4-(1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-015 | 1146629-80-2在售 | (R)-(4-(1-(2-cyano-1-cyclopentylethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
| RUXO-016 | 872-53-7在售 | cyclopentanecarbaldehyde |
| RUXO-017 | 2136-75-6在售 | 2-(triphenylphosphoranylidene)acetaldehyde |
| RUXO-018 | 118235-51-1在售 | (E)-3-cyclopentylacrylaldehyde |
| RUXO-019 | 1146629-79-9在售 | (R)-(4-(1-(1-cyclopentyl-3-oxopropyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 204.3 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RUXO-001 | 3680-69-1在售 | 4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
| RUXO-018 | 118235-51-1在售 | (E)-3-cyclopentylacrylaldehyde |
| RUXO-020 | 2075-45-8在售 | 4-bromo-1H-pyrazole |
| RUXO-021 | 1146629-82-4在售 | (R)-3-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanal |
| RUXO-022 | 1146629-83-5在售 | (R)-3-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile |
| RUXO-023 | 73183-34-3在售 | 4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane) |
| RUXO-024 | 1146629-84-6在售 | (R)-3-cyclopentyl-3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile |
常见问题（FAQ）
磷酸芦可替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：特应性皮炎、白癜风、移植物抗宿主病、骨髓纤维化、真性红细胞增多症。
磷酸芦可替尼的专利什么时候到期？
按公开口径，磷酸芦可替尼的专利到期年为 2028 年。
磷酸芦可替尼有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
磷酸芦可替尼的关键中间体在哪里可以采购？
磷酸芦可替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 24 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取磷酸芦可替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24