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拉考沙胺
Tier B · 提前布局Lacosamide · 2028 年到期全部品种 →
比利时优时比制药有限公司
原研
2008
首批上市
2028
到期年（公开口径）
$1.92B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：NMDAR、SCNA
商品名：Vimpat、维派特
适应症（已批准）：强直阵挛性癫痫、癫痫、癫痫部分性发作、癫痫发作
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2008-10-28
欧盟
批准上市
2008-08-29
中国
批准上市
2018-11-21
日本
批准上市
2016-07-04
合成路线与中间体7 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 6工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 3 · 总收率 2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LACO-001 | 312-84-5 | D-serine |
| LACO-002 | 152612-69-6 | acetyl-D-serine |
| LACO-003 | 175481-38-6 | (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-hydroxypropanamide |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 50 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LACO-001 | 312-84-5 | D-serine |
| LACO-004 | 76-83-5 | (chloromethanetriyl)tribenzene |
| LACO-005 | 150094-69-2 | trityl-D-serine |
| LACO-006 | 100-46-9在售 | phenylmethanamine |
| LACO-007 | 1085337-38-7 | (R)-N-benzyl-3-hydroxy-2-(tritylamino)propanamide |
| LACO-008 | 1159573-88-2 | (R)-N-benzyl-3-methoxy-2-(tritylamino)propanamide |
| LACO-009 | 196601-69-1 | (R)-2-amino-N-benzyl-3-methoxypropanamide |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 10.5 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LACO-010 | 6368-20-3 | (tert-butoxycarbonyl)-D-serine |
| LACO-011 | 74-88-4在售 | iodomethane-11C |
| LACO-012 | 86123-95-7 | N-(tert-butoxycarbonyl)-O-methyl-D-serine |
| LACO-013 | 86118-11-8 | O-methyl-D-serine |
| LACO-014 | 196601-67-9 | N-acetyl-O-methyl-D-serine |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LACO-006 | 100-46-9在售 | phenylmethanamine |
| LACO-009 | 196601-69-1 | (R)-2-amino-N-benzyl-3-methoxypropanamide |
| LACO-015 | 3674-13-3 | ethyl 2,3-dibromopropanoate |
| LACO-016 | 124-41-4在售 | sodium methanolate |
| LACO-017 | 65090-78-0 | 2-bromo-3-methoxypropanoic acid |
| LACO-018 | 705283-58-5 | N-benzyl-2-bromo-3-methoxypropanamide |
| LACO-019 | 262845-82-9 | 2-amino-N-benzyl-3-methoxypropanamide |
| LACO-020 | 17026-42-5 | (2S,3S)-2,3-bis(benzoyloxy)succinic acid |
优化Route 5步骤 6 · 总收率 95 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LACO-006 | 100-46-9在售 | phenylmethanamine |
| LACO-014 | 196601-67-9 | N-acetyl-O-methyl-D-serine |
| LACO-021 | 24184-43-8 | methyl D-serinate |
| LACO-022 | 18509-25-6 | diethoxytriphenyl-l5-phosphane |
| LACO-023 | 353291-72-2 | ethyl (R)-aziridine-2-carboxylate |
| LACO-024 | 103539-32-8 | methyl (R)-aziridine-2-carboxylate |
| LACO-025 | 1084734-42-8 | ethyl (R)-1-acetylaziridine-2-carboxylate |
| LACO-026 | 177473-24-4 | methyl (R)-1-acetylaziridine-2-carboxylate |
| LACO-027 | 1084734-55-3 | ethyl N-acetyl-O-methyl-D-serinate |
| LACO-028 | 196601-66-8 | methyl N-acetyl-O-methyl-D-serinate |
| LACO-029 | 3945-69-5 | 4-(4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholin-4-ium chloride |
| LACO-030 | 603-35-0 | triphenylphosphane |
| LACO-031 | 80923-55-3 | sodium ethanolate |
优化Route 6步骤 4 · 总收率 18.7 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LACO-006 | 100-46-9在售 | phenylmethanamine |
| LACO-009 | 196601-69-1 | (R)-2-amino-N-benzyl-3-methoxypropanamide |
| LACO-010 | 6368-20-3 | (tert-butoxycarbonyl)-D-serine |
| LACO-012 | 86123-95-7 | N-(tert-butoxycarbonyl)-O-methyl-D-serine |
| LACO-032 | 880468-89-3 | tert-butyl (R)-(1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-yl)carbamate |
优化Route 7步骤 3 · 总收率 621 mg (Lacosamide)
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LACO-033 | 68820-71-3 | ethyl (R)-1-((S)-1-phenylethyl)aziridine-2-carboxylate |
| LACO-034 | 2051583-26-5 | ethyl O-methyl-N-((S)-1-phenylethyl)-D-serinate |
| LACO-027 | 1084734-55-3 | ethyl N-acetyl-O-methyl-D-serinate |
| Lacosamide | 175481-36-4 | (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide |
常见问题（FAQ）
拉考沙胺的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：强直阵挛性癫痫、癫痫、癫痫部分性发作、癫痫发作。
拉考沙胺的专利什么时候到期？
按公开口径，拉考沙胺的专利到期年为 2028 年。
拉考沙胺有几条合成路线？
本站收录 7 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 2 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
拉考沙胺的关键中间体在哪里可以采购？
拉考沙胺的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取拉考沙胺中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24