替格瑞洛

Tier B · 提前布局

Ticagrelor · 2029 年到期全部品种 →

阿斯利康

原研

2010

首批上市

2029

到期年（公开口径）

$1.59B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：P2RY12

商品名：Brilinta、Possia、倍林达、Brilinta/Brilique、Brilique

适应症（已批准）：中风、急性冠脉综合征、心肌梗塞、外周血管疾病

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2011-07-20

欧盟

批准上市

2010-12-03

中国

批准上市

2012-11-22

日本

批准上市

2016-09-28

合成路线与中间体5 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 9 · 总收率 /

编号	CAS 号	中间体名称
TICA-001	145783-14-8 在售	4,6-dichloro-5-nitro-2-(propylthio)pyrimidine
TICA-002	155899-66-4 在售	(3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-ol
TICA-003	220241-59-8 在售	(3aR,4S,6R,6aS)-6-((6-chloro-5-nitro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-ol
TICA-004	220241-60-1 在售	(3aR,4S,6R,6aS)-6-((5-amino-6-chloro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-ol
TICA-005	220241-61-2 在售	(3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-chloro-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-ol
TICA-006	274693-22-0 在售	(3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-amino-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-ol
TICA-007	88016-31-3 在售	methyl 2-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)acetate
TICA-008	274693-23-1 在售	methyl 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-amino-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)acetate
TICA-009	274693-24-2 在售	methyl 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-bromo-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)acetate
TICA-010	220352-38-5 在售	(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropan-1-amine
TICA-011	274693-25-3 在售	methyl 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)acetate
TICA-012	30472-97-0 在售	potassium sodium (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
TICA-013	274693-26-4 在售	2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethan-1-ol
TICA-014	60410-16-4 在售	(1R,4S)-4-hydroxycyclopent-2-en-1-yl acetate
TICA-015	51779-32-9 在售	-
TICA-016	220241-57-6 在售	-
TICA-017	7529-22-8 在售	4-methylmorpholine 4-oxide
TICA-018	220241-58-7 在售	-
TICA-019	77-76-9 在售	2,2-dimethoxypropane

优化Route 2步骤 9 · 总收率 19 mg

编号	CAS 号	中间体名称
TICA-010	220352-38-5 在售	(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropan-1-amine
TICA-013	274693-26-4 在售	2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethan-1-ol
TICA-020	2171459-69-9 在售	6-hydroxy-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one
TICA-021	107-08-4 在售	1-iodopropane
TICA-022	145783-12-6 在售	2-(propylthio)pyrimidine-4,6-diol
TICA-023	106-49-0 在售	p-toluidine
TICA-024	376608-72-9 在售	(E)-2-(propylthio)-5-(p-tolyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diol
TICA-025	376608-73-0 在售	(E)-4,6-dichloro-2-(propylthio)-5-(p-tolyldiazenyl)pyrimidine
TICA-026	1415806-23-3 在售	4,6-dichloro-2-(propylthio)-5-(2-(p-tolyl)hydrazinyl)pyrimidine
TICA-027	145783-15-9 在售	4,6-dichloro-2-(propylthio)pyrimidin-5-amine
TICA-028	274693-55-9 在售	2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethan-1-ol
TICA-029	376608-74-1 在售	2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-((5-amino-6-chloro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethan-1-ol
TICA-030	376608-75-2 在售	2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-chloro-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethan-1-ol

优化Route 3步骤 7 · 总收率 /

编号	CAS 号	中间体名称
TICA-010	220352-38-5 在售	(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropan-1-amine
TICA-031	34036-07-2 在售	3,4-difluorobenzaldehyde
TICA-032	141-82-2 在售	malonic acid
TICA-033	112897-97-9 在售	(E)-3-(3,4-difluorophenyl)acrylic acid
TICA-034	376608-66-1 在售	(E)-3-(3,4-difluorophenyl)acryloyl chloride
TICA-035	89-78-1 在售	(1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexan-1-ol
TICA-036	376608-67-2 在售	(1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl (E)-3-(3,4-difluorophenyl)acrylate
TICA-037	376608-68-3 在售	(1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl (1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate
TICA-038	220352-36-3 在售	(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylic acid
TICA-039	378236-67-0 在售	(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carbonyl azide

优化Route 4步骤 5 · 总收率 192 mg

编号	CAS 号	中间体名称
TICA-027	145783-15-9 在售	4,6-dichloro-2-(propylthio)pyrimidin-5-amine
TICA-040	1068-90-2 在售	diethyl 2-acetamidomalonate
TICA-041	62-56-6 在售	thiourea
TICA-042	1549834-16-3 在售	sodium 5-acetamido-4,6-dihydroxypyrimidine-2-thiolate
TICA-043	133030-24-7 在售	N-(4,6-dihydroxy-2-mercaptopyrimidin-5-yl)acetamide
TICA-044	106-94-5 在售	1-bromopropane
TICA-045	1549834-56-1 在售	N-(4,6-dihydroxy-2-(propylthio)pyrimidin-5-yl)acetamide
TICA-046	1549834-66-3 在售	5-amino-2-(propylthio)pyrimidine-4,6-diol hydrochloride

优化Route 5步骤 9 · 总收率 0.48 g

编号	CAS 号	中间体名称
TICA-001	145783-14-8 在售	4,6-dichloro-5-nitro-2-(propylthio)pyrimidine
TICA-010	220352-38-5 在售	(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropan-1-amine
TICA-047	866551-95-3 在售	ethyl 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)acetate
TICA-048	1612796-22-1 在售	ethyl 2-(((1S,2S,3S,4R)-4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-2,3-dihydroxycyclopentyl)oxy)acetate
TICA-049	1612796-23-2 在售	ethyl 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-2-oxotetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)acetate
TICA-050	1612796-24-3 在售	benzyl ((3aS,4R,6S,6aR)-6-(2-hydroxyethoxy)-2-oxotetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)carbamate
TICA-051	1612796-25-4 在售	(3aS,4R,6S,6aR)-4-amino-6-(2-hydroxyethoxy)tetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-2-one
TICA-052	1612796-35-6 在售	(3aS,4R,6S,6aR)-4-((6-chloro-5-nitro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl)amino)-6-(2-hydroxyethoxy)tetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-2-one
TICA-053	1482484-91-2 在售	(3aS,4R,6S,6aR)-4-((5-amino-6-chloro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl)amino)-6-(2-hydroxyethoxy)tetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-2-one
TICA-054	1612796-36-7 在售	(3aS,4R,6S,6aR)-4-(7-chloro-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-6-(2-hydroxyethoxy)tetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-2-one
TICA-055	1612796-37-8 在售	(3aS,4R,6S,6aR)-4-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-6-(2-hydroxyethoxy)tetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-2-one

常见问题（FAQ）

替格瑞洛的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：中风、急性冠脉综合征、心肌梗塞、外周血管疾病。

替格瑞洛的专利什么时候到期？

按公开口径，替格瑞洛的专利到期年为 2029 年。

替格瑞洛有几条合成路线？

本站收录 5 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 192 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

替格瑞洛的关键中间体在哪里可以采购？

替格瑞洛的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 55 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取替格瑞洛中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24