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马来酸奈拉替尼
Tier C · 观察 / 贸易Neratinib Maleate · 2030 年到期全部品种 →
辉瑞
原研
2017
首批上市
2030
到期年（公开口径）
$0.21B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：HER4、EGFR、HER2
商品名：贺俪安、汉奈佳、赫赛佳、Nerlynx、Hernera
适应症（已批准）：乳腺癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2017-07-17
欧盟
批准上市
2018-08-31
中国
批准上市
2020-04-27
日本
无进展
2009-07-09
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 3 · 总收率 0.86 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NERT-001 | 214476-09-2 | 4-chloro-7-ethoxy-6-nitroquinoline-3-carbonitrile |
| NERT-002 | 848133-87-9 | 6-amino-4-chloro-7-ethoxyquinoline-3-carbonitrile |
| NERT-003 | 1056149-69-9 | (E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl chloride |
| NERT-004 | 848133-88-0 | (E)-N-(4-chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| NERT-005 | 524955-09-7在售 | 3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)aniline |
优化Route 2步骤 6 · 总收率 154 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NERT-005 | 524955-09-7在售 | 3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)aniline |
| NERT-006 | 619-08-9 | 2-chloro-4-nitrophenol |
| NERT-007 | 586-98-1 | pyridin-2-ylmethanol |
| NERT-008 | 179687-79-7 | 2-((2-chloro-4-nitrophenoxy)methyl)pyridine |
| NERT-009 | 848133-76-6在售 | N-(4-chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide |
| NERT-010 | 915941-95-6 | N-(4-((3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide |
| NERT-011 | 848139-78-6在售 | 6-amino-4-((3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-7-ethoxyquinoline-3-carbonitrile |
| NERT-012 | 1632473-08-5 | (E)-4-(dimethylamino)but-2-enoic acid hydrochloride |
优化Route 3步骤 9 · 总收率 15 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NERT-005 | 524955-09-7在售 | 3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)aniline |
| NERT-013 | 625-35-4 | (E)-but-2-enoyl chloride |
| NERT-014 | 927802-54-8 | methyl 3-amino-4-ethoxybenzoate |
| NERT-015 | 1403831-68-4 | (E)-methyl 3-(but-2-enamido)-4-ethoxybenzoate |
| NERT-016 | 1403831-69-5 | (E)-methyl 5-(but-2-enamido)-4-ethoxy-2-nitrobenzoate |
| NERT-017 | 1403831-70-8 | - |
| NERT-018 | 2032-34-0 | 3,3-diethoxypropanenitrile |
| NERT-019 | 1403831-73-1 | methyl 5-((E)-but-2-enamido)-2-((2-cyanovinyl)amino)-4-ethoxybenzoate |
| NERT-020 | 1403831-74-2 | (E)-N-(3-cyano-7-ethoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinolin-6-yl)but-2-enamide |
| NERT-021 | 1403831-79-7 | (E)-N-(4-chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)but-2-enamide |
| NERT-022 | 1403831-80-0 | (E)-N-(4-((3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)but-2-enamide |
| NERT-023 | 1257230-74-2 | (E)-4-bromo-N-(4-((3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)but-2-enamide |
优化Route 4步骤 12 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NERT-008 | 179687-79-7 | 2-((2-chloro-4-nitrophenoxy)methyl)pyridine |
| NERT-009 | 848133-76-6在售 | N-(4-chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide |
| NERT-010 | 915941-95-6 | N-(4-((3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide |
| NERT-011 | 848139-78-6在售 | 6-amino-4-((3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-7-ethoxyquinoline-3-carbonitrile |
| NERT-012 | 1632473-08-5 | (E)-4-(dimethylamino)but-2-enoic acid hydrochloride |
| NERT-024 | 121-88-0 | 2-amino-5-nitrophenol |
| NERT-025 | 25351-89-7 | N-(2-hydroxy-4-nitrophenyl)acetamide |
| NERT-026 | 116496-76-5 | N-(2-ethoxy-4-nitrophenyl)acetamide |
| NERT-027 | 848655-78-7 | N-(4-amino-2-ethoxyphenyl)acetamide |
| NERT-028 | 94-05-3 | ethyl (Z)-2-cyano-3-ethoxyacrylate |
| NERT-029 | 848133-74-4 | (Z)-ethyl 3-((4-acetamido-3-ethoxyphenyl)amino)-2-cyanoacrylate |
| NERT-030 | 848133-75-5 | N-(3-cyano-7-ethoxy-4-hydroxyquinolin-6-yl)acetamide |
常见问题（FAQ）
马来酸奈拉替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：乳腺癌。
马来酸奈拉替尼的专利什么时候到期？
按公开口径，马来酸奈拉替尼的专利到期年为 2030 年。
马来酸奈拉替尼有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 0.86 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
马来酸奈拉替尼的关键中间体在哪里可以采购？
马来酸奈拉替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取马来酸奈拉替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24