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盐酸艾司氯胺酮
Tier B · 提前布局Esketamine Hydrochloride · 2029 年到期全部品种 →
辉瑞
原研
1997
首批上市
2029
到期年（公开口径）
$1.7B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：NMDAR
商品名：Ketanest S、Spravato、Ketanest、Keyzilen、速开朗
适应症（已批准）：重度抑郁症、自杀意念、抑郁症、麻醉、难治性抑郁症、疼痛
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2019-03-05
欧盟
批准上市
1997-08-01
中国
批准上市
2019-11-18
日本
临床三期
2026-07-23
合成路线与中间体8 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 8工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 3 · 总收率 5.09 g (Esketamine Hydrochloride)
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ESKE-001 | 6740-88-1 | 2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one |
| ESKE-002 | 87-69-4 | (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinic acid |
| ESKE-003 | 199468-20-7 | (S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate |
| ESKE-004 | 33643-46-8 | (S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 6.60 mg (Esketamine Hydrochloride)
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ESKE-005 | 615-41-8 | 1-chloro-2-iodobenzene |
| ESKE-006 | 108-94-1 | cyclohexanone |
| ESKE-007 | 91393-49-6 | 2-(2-chlorophenyl)cyclohexan-1-one |
| ESKE-008 | 870-50-8 | di-tert-butyl (E)-diazene-1,2-dicarboxylate |
| ESKE-009 | 1668563-29-8 | di-tert-butyl (S)-1-(1-(2-chlorophenyl)-2-oxocyclohexyl)hydrazine-1,2-dicarboxylate |
| ESKE-010 | 83777-65-5 | (S)-2-amino-2-(2-chlorophenyl)cyclohexan-1-one |
优化Route 3步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)270899-1-a | 6740-85-8 | (2-Chlorophenyl)(cyclopentyl)methanone |
| (II)270899-1-a | 1823362-29-3 | 2-(2-Chlorophenyl)-2-hydroxycyclohexan-1-one |
| (III)270899-1-a | - | Aminomethane |
| (IV)270899-1-a | 6740-88-1 | 2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one |
| (V)270899-1-a | 33795-24-3 | (2R)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one hydrogen chloride |
| (VIa)270899-1-a | 33643-49-1 | (-)-2(R)-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone |
| (VIb)270899-1-a | - | Phosphoric acid (2R)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one |
| (VIc)270899-1-a | - | Sulfuric acid (2R)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one |
| (VId)270899-1-a | - | 2,3-Dihydroxybutanedioic acid (2R)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)270899-2-a | 615-41-8 | 1-Chloro-2-iodobenzene |
| (II)270899-2-a | 108-94-1 | 4-Cyclohexanone |
| (III)270899-2-a | 91393-49-6 | 2-(2-Chlorophenyl)cyclohexanone |
| (IV)270899-2-a | - | (E)-Di-tert-butyl azodiformate |
| (V)270899-2-a | 1668563-29-8 | Di-tert-butyl 1-[(1S)-1-(2-chlorophenyl)-2-oxocyclohexyl]hydrazine-1,2-dicarboxylate |
| (VI)270899-2-a,(VI)270899-2-c | - | (-)-2(S)-Amino-2-(2-chlorophenyl)cyclohexanone |
| (VII)270899-2-a | 2375682-62-3 | (1S)-2'-Chloro-1-isocyanato-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1,1'-biphenyl |
| (VIII)270899-2-a | 50-00-0在售 | Formaldehyde |
| (IX)270899-2-a | 33643-46-8 | (2S)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone |
优化Route 5步骤 2 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (X)270899-2-b | - | (aR)-3,3'-Diiodo-2,2'-bis(methoxymethoxy)-6,6'-dioctyl-1,1'-binaphthalene |
| (XI)270899-2-b | 820217-06-9 | Bromo(2,4,6-tricyclohexylphenyl)magnesium |
| (XII)270899-2-b | - | (aR)-6,6'-Dioctyl-3,3'-bis(2,4,6-tricyclohexylphenyl)-1,1'-binaphthalene-2,2'-diol |
优化Route 6步骤 2 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (VI)270899-2-a,(VI)270899-2-c | - | (-)-2(S)-Amino-2-(2-chlorophenyl)cyclohexanone |
| (XIII)270899-2-c | 1823362-29-3 | 2-(2-Chlorophenyl)-2-hydroxycyclohexan-1-one |
| (XIV)270899-2-c | 35211-10-0 | 2-Amino-2-(2-chlorophenyl)cyclohexanone |
| (XV)270899-2-c | 83777-68-8 | (2R)-2-Amino-2-(2-chlorophenyl)cyclohexan-1-one hydrogen chloride |
优化Route 7步骤 8 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)270899-3-a | 10316-66-2 | 2-Hydroxycyclohex-2-en-1-one |
| (II)270899-3-a | 10324-65-9 | 3-Bromo-2-hydroxycyclohex-2-en-1-one |
| (III)270899-3-a | 445249-11-6 | 3-Bromo-2-methoxycyclohex-2-en-1-one |
| (IV)270899-3-a | 23740-37-6 | 2-Methoxycyclohex-2-en-1-one |
| (V)270899-3-a | 3900-89-8 | (o-Chlorophenyl)boronic acid |
| (VI)270899-3-a | 2375682-55-4 | 2'-Chloro-2-methoxy-5,6-dihydro[1,1'-biphenyl]-3(4H)-one |
| (VII)270899-3-a | 2375682-66-7 | (3S)-2'-Chloro-2-methoxy-3,4,5,6-tetrahydro[1,1'-biphenyl]-3-ol |
| (VIII)270899-3-a | 3019-71-4 | 2,2,2-Trichloro-N-(oxomethylidene)acetamide |
| (IX)270899-3-a | 2375682-61-2 | (3S)-2'-Chloro-2-methoxy-3,4,5,6-tetrahydro[1,1'-biphenyl]-3-yl carbamate |
| (X)270899-3-a | 2375682-62-3 | (1S)-2'-Chloro-1-isocyanato-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1,1'-biphenyl |
| (XI)270899-3-a | 2375682-63-4 | (1S)-2'-Chloro-6-methoxy-N-methyl-3,4-dihydro[1,1'-biphenyl]-1(2H)-amine |
优化Route 8步骤 6 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)270899-4-a | 74-88-4在售 | Iodomethane |
| (II)270899-4-a | 930-28-9在售 | Chlorocyclopentane |
| (III)270899-4-a | 873-32-5 | 1-Chloro-2-cyanobenzene |
| (IV)270899-4-a | 6740-85-8 | (2-Chlorophenyl)(cyclopentyl)methanone |
| (V)270899-4-a | 609-65-4 | 2-Chlorobenzoyl chloride |
| (VI)270899-4-a | 142-29-0 | Cyclopentene |
| (VII)270899-4-a | 6740-86-9 | (1-Bromocyclopentyl)(2-chlorophenyl) ketone |
| (VIII)270899-4-a | - | Aminomethane |
| (IX)270899-4-a | - | 1-[(E)-(2-Chlorophenyl)(methylimino)methyl]cyclopentan-1-ol hydrogen chloride |
| (Xa)270899-4-a | 1867-66-9 | (±)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone hydrochloride |
| (Xb)270899-4-a | 6740-88-1 | 2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one |
| (XI)270899-4-a | 33643-46-8 | (2S)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone |
常见问题（FAQ）
盐酸艾司氯胺酮的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：重度抑郁症、自杀意念、抑郁症、麻醉、难治性抑郁症、疼痛。
盐酸艾司氯胺酮的专利什么时候到期？
按公开口径，盐酸艾司氯胺酮的专利到期年为 2029 年。
盐酸艾司氯胺酮有几条合成路线？
本站收录 8 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
盐酸艾司氯胺酮的关键中间体在哪里可以采购？
盐酸艾司氯胺酮的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取盐酸艾司氯胺酮中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24